Dược Động Học :
▧ Hấp thu : Methylprednisolone hấp thu tốt qua đường tiêu hoá. Sinh khả dụng xấp xỉ 80%.
▧ Phân bố : thuốc phân bố vào tất cả các mô trong cơ thể, qua được nhau thai và sữa mẹ một lượng nhỏ. Thuốc liên kết với protein huyết tương trên 90% chủ yếu là globulin.
▧ Chuyển hoá : Methylprednisolone được chuyển hoá trong gan.
▧ Thải trừ : các chất chuyển hoá được thải trừ qua nước tiểu.
Cơ Chế Tác Dụng :
Methylprednisolone là một glucocorticoid, dẫn xuất 6-alfa-methyl của prednisolon, có tác dụng chống viêm, chống dị ứng và ức chế miễn dịch rõ rệt.
Do methyl hoá prednisolon, tác dụng corticoid chuyển hoá muối đã được loại trừ, vì vậy có rất ít nguy cơ giữ Na+ và gây phù. Tác dụng chống viêm của methylprednisolon tăng 20% so với tác dụng của prednisolon có hiệu lực bằng 20 mg hydrocortison.
Chỉ Định :
▧ Rối loạn nội tiết :
▧ Thiểu năng thượng thận nguyên phát và thứ phát :
Methylprednisolone có thể được sử dụng nhưng phải kết hợp với một mineralocorticoid như hydrocortisone hay cortisone.
- Tăng sản vỏ thượng thận bẩm sinh.
- Viêm tuyến giáp không mưng mủ.
- Tăng canxi huyết trong ung thư.
Những bệnh dạng thấp (khớp):
Trị liệu bổ sung ngắn hạn để giúp bệnh nhân tránh được các cơn kịch phát hoặc cấp trong các trường hợp sau:
- Viêm khớp dạng thấp, kể cả viêm khớp dạng thấp ở trẻ em.
- Viêm đốt sống cứng khớp.
- Viêm bao hoạt dịch cấp và bán cấp.
- Viêm màng hoạt dịch của khớp xương.
- Viêm gân bao hoạt dịch không đặc hiệu.
- Viêm xương khớp sau chấn thương.
- Viêm khớp vẩy nến.
- Viêm mõm trên lồi cầu.
- Viêm khớp cấp do gout.
Bệnh collagen:
Trị liệu duy trì hoặc cấp trong các trường hợp sau:
- Lupus ban đỏ toàn thân.
- Viêm đa cơ toàn thân.
- Thấp tim cấp.
Bệnh về da:
- Pemphigut.
- Viêm da bọng nước dạng herpes.
- Hồng ban đa dạng.
- Viêm da bã nhờn.
- Viêm da tróc vảy.
- Bệnh vẩy nến.
Bệnh dị ứng:
- Viêm mũi dị ứng theo mùa và cả năm.
- Quá mẫn với thuốc.
- Bệnh huyết thanh.
- Viêm da do tiếp xúc.
- Hen phế quản.
- Viêm da dị ứng.
Bệnh về mắt:
- Viêm loét kết mạc do dị ứng.
- Nhiễm trùng giác mạc do Herpes Zoster.
- Viêm thần kinh mắt.
- Viêm mống mắt thể mi.
- Viêm giác mạc.
Bệnh ở đường hô hấp:
- Viêm phổi hít.
- Bệnh Sacoit.
- Ngộ độc beri.
- Hội chứng Loeffler.
Bệnh về máu:
- Thiếu máu tán huyết.
- Ban xuất huyết giảm tiểu cầu tự phát ở trẻ em.
- Giảm tiểu cầu thứ phát ở trẻ em.
- Giảm nguyên hồng cầu.
- Thiếu máu giảm sản bẩm sinh.
Bệnh khối u:
- Bệnh bạch cầu và u lympho ở trẻ em.
Tình trạng phù:
- Gây bài niệu hay giảm protein niệu trong hội chứng thận hư.
Bệnh về đường tiêu hóa:
- Bệnh Crohn.
Hệ thần kinh:
- Ðợt cấp của sơ cứng rải rác.
Các chỉ định khác:
- Viêm màng não do lao.
- Bệnh giun xoắn liên quan đến cơ tim và thần kinh.
Chống Chỉ Định :
Nhiễm nấm toàn thân hay quá mẫn với bất kỳ thành phần nào trong thuốc.
Tương Tác Thuốc :
- Dùng đồng thời Medrol với cyclosporin sẽ gây co giật.
- Phenobarbital, phenytoin gia tăng sự thanh thải methylprednisolone.
- Troleandomycin và ketoconazole ức chế chuyển hóa methylprednisolone nên làm giảm sự thanh thải methylprednisolone.
Thận Trọng/Cảnh Báo :
- Nhiễm Herpes simplex ở mắt.
- Lao tiến triển hay tiềm ẩn.
- Tiểu đường.
▧ Phụ nữ có thai và cho con bú : chỉ sử dụng thuốc khi thật cần thiết.
▧ Trẻ em : theo dõi cẩn thận khi sử dụng thuốc lâu dài.
Hiệu Ứng Phụ/Tác Dụng Ngoại Ý :
- Rối loạn nước và chất điện giải gây phù, tăng huyết áp, nhiễm kiềm.
- Loét dạ dày, tá tràng.
- Loãng xương.
Liều Lượng & Cách Dùng :
- Liều khởi đầu 4-48mg/ngày tùy theo loại bệnh. Liều này nên được duy trì hoặc điều chỉnh cho đến khi có sự đáp ứng thỏa mãn. Sau một thời gian điều trị mà vẫn không có đáp ứng lâm sàng thì nên ngừng thuốc.
- Nếu trị liệu trong thời gian dài, liều dùng phải được thăm dò dựa vào hiệu quả lâm sàng để tìm liều thấp nhất có tác dụng trị liệu.
- Không ngưng thuốc đột ngột sau thời gian dài sử dụng liều cao, phải giảm liều từ từ.
▧ Ðợt cấp của sơ cứng rải rác : liều mỗi ngày là 160mg, dùng trong một tuần, sau đó giảm liều còn 64mg mỗi ngày, dùng trong một tháng.
Quá Liều & Xử Lý :
Những triệu chứng quá liều gồm biểu hiện hội chứng cushing(toàn thân), yếu cơ(toàn thân) và loãng xương(toàn thân), tất cả chỉ xảy ra khi sử dụng thuốc kéo dài.
Khi sử dụng liều quá cao trong thời gian dài tăng năng vỏ tuyến thượng thận và ức chế tuyến thượng thận có thể xảy ra.
Bảo Quản :
Nhiệt độ phòng, nơi mát.
Dữ Kiện Thương Mại
Một Số Biệt Dược Thương Mại