Dược Động Học :
▧ Hấp thu : Mesalamine hấp thu kém khi dùng đường trực tràng ( chỉ khoảng 15% liều đã dùng). Hấp thu phụ thuộc vào thời gian lưu giữ thuốc ở trực tràng, PH và thể tích hỗn dịch mesalamin và tình trạng bệnh. Dung dịch trung tính hấp thu tốt hơn dung dịhc acid. Hỗn dịch mesalamin thường được lưu giữ trong trực tràng khoảng 3,5-12 giờ sau khi thụt, thuốc lưu giữ lâu sẽ tăng hấp thu. Dạng thuốc đạn được lưu giữ lâu trong trực tràng từ 1-3 giờ sau khi dùng. Khoảng 70% thuốc dạng uoóng được hấp thu ở đoạn đầu ruột non khi dùng dưới dạng viên không bao hoặc không liên kết với một chất mang. Mesalamin hấp thu kém ở đại tràng.
▧ Thải trừ : chủ yếu qua thận, một phần thuốc không hấp thu được bài tiết qua phân.
Cơ Chế Tác Dụng :
Mesalamin ( acid 5 - aminosalicylic, 5 - ASA ) được coi là phần có hoạt tính của sulfasalazin. Thuốc có tác dụng chống viêm đường tiêu hoá. Do đáp ứng viêm thường phức tạp, cơ chế tác dụng chưa chính xác, nhưng hình như thuốc có tác dụng tại chỗ hơn là tác dụng toàn thân. Mesalamin ức chế cyclooxygenase, làm giảm tạo thành prostaglandin trong đại tràng. Nhờ vậy thuốc có tác dụng ức chế tại chỗ chống lại việc sản xuất các chất chuyển hoá của acid arachidonic, các chất này tăng ở người viêm ruột mạn tính.
Chỉ Định :
Ðiều trị đợt cấp & dự phòng tái phát bệnh viêm loét đại tràng & bệnh Crohn.
Chống Chỉ Định :
Quá mẫn với salicylate.
Suy gan, suy thận.
Hẹp môn vị, tắc ruột.
Trẻ em dưới 2 tuổi.
Tương Tác Thuốc :
Sulphonylurea, methotrexate, probenecid, sulfinpyrazone, spironolactone, furosemide, rifampicin, glucocorticoid, lactulose.
Dùng đồng thời với sulfasalazin dạng uống có thể gây tăng nguy cơ độc với thận.
Đã có thông báo tăng thời gian prothrombin ở người bệnh đang dùng warfarin.
Thận Trọng/Cảnh Báo :
Tình trạng urê/máu cao, tiểu đạm. Phụ nữ có thai & cho con bú. Trẻ em
Hiệu Ứng Phụ/Tác Dụng Ngoại Ý :
Buồn nôn, đau bụng, tiêu chảy, nhức đầu, phản ứng quá mẫn (hiếm). Viêm tụy.
Liều Lượng & Cách Dùng :
▧ Bệnh cấp : 6 viên/ngày, chia 3 lần. Duy trì: 3-6 viên/ngày, chia 3 lần.
Quá Liều & Xử Lý :
Không có thuốc giải độc đặc hiệu, có thể tiêm truyền tĩnh mạch các chất điện giải để tăng lợi tiểu.
Bảo Quản :
Bảo quản ở nhiệt độ phòng( 15-25 độ C), tránh ánh sáng.
Dữ Kiện Thương Mại
Một Số Biệt Dược Thương Mại