Mepivacain
Thuốc gây tê, mê
Thuốc Gốc
Dạng dùng :
dung dịch tiêm
Dược Động Học :
Mepivacain gây giãn mạch ít hơn, tác dụng xuất hiện nhanh hơn và thời gian tác dụng kéo dài hơn lidocain. Khi dùng gây tê ngoài màng cứng, tác dụng của dung dịch mepivacain hydroclorid 2% bắt đầu trong khoảng 7 – 15 phút và thời gian gây tê kéo dài trong 115 – 150 phút. Khi dùng gây tê khoang cùng, thời gian tác dụng của dung dịch 1 – 2% kéo dài khoảng 105 – 170 phút. Khi dùng gây tê trong nha khoa, mepivacain hydroclorid bắt đầu tác dụng trong khoảng 0,5 – 2 phút ở hàm trên và 1 – 4 phút ở hàm dưới.
Sau khi hấp thu vào máu, 60 – 85% mepivacain gắn với protein huyết tương. Mepivacain chuyển hóa chủ yếu ở gan, thông qua khử N – methyl, hydroxyl hóa nhân thơm và sau đó liên hợp với acid glucuronic. Mepivacain bài tiết trong nước tiểu dưới dạng các chất chuyển hóa và lượng nhỏ (khoảng 5 – 10%) thuốc dưới dạng không thay đổi. Tới 5% liều được chuyển hóa thành carbon dioxyd và bài tiết qua phổi. Hơn 50% liều phân bố trong mật dưới dạng các chất chuyển hóa và có thể có tuần hoàn ruột gan; chỉ một tỷ lệ nhỏ của liều dùng bài tiết qua phân. Mặc dù trẻ sơ sinh có khả năng hạn chế trong việc chuyển hóa mepivacain, nhưng chúng vẫn có thể thải trừ thuốc không chuyển hóa.
Sau khi hấp thu vào máu, 60 – 85% mepivacain gắn với protein huyết tương. Mepivacain chuyển hóa chủ yếu ở gan, thông qua khử N – methyl, hydroxyl hóa nhân thơm và sau đó liên hợp với acid glucuronic. Mepivacain bài tiết trong nước tiểu dưới dạng các chất chuyển hóa và lượng nhỏ (khoảng 5 – 10%) thuốc dưới dạng không thay đổi. Tới 5% liều được chuyển hóa thành carbon dioxyd và bài tiết qua phổi. Hơn 50% liều phân bố trong mật dưới dạng các chất chuyển hóa và có thể có tuần hoàn ruột gan; chỉ một tỷ lệ nhỏ của liều dùng bài tiết qua phân. Mặc dù trẻ sơ sinh có khả năng hạn chế trong việc chuyển hóa mepivacain, nhưng chúng vẫn có thể thải trừ thuốc không chuyển hóa.
Cơ Chế Tác Dụng :
Mepivacain hydroclorid là thuốc gây tê loại amid có thời gian tác dụng trung bình. Giống như tất cả các thuốc gây tê, mepivacain phong bế sự phát ra và dẫn truyền những xung động thần kinh do làm giảm độ thấm của màng tế bào thần kinh với ion natri. Điều này làm ổn định màng và ức chế khử cực một cách thuận nghịch, dẫn đến giảm hiệu điện thế tác động dẫn truyền và tiếp đó phong bế dẫn truyền.
Mepivacain có tác dụng dược lý giống lidocain, nhưng độc hơn với trẻ sơ sinh vì thuốc chuyển hóa chậm hơn ở trẻ sơ sinh và vì tác dụng giữ ion của thuốc do máu trẻ sơ sinh có pH thấp hơn và do vậy không dùng mepivacain trong gây tê sản khoa. Mepivacain không có tác dụng gây tê bề mặt.
Lidocain được dùng trong hầu hết các trường hợp cần đến thuốc gây tê có thời gian tác dụng trung bình. Mepivacain có cùng những công dụng như lidocain, trừ trường hợp gây tê bề mặt và trong sản khoa.
Mepivacain có tác dụng dược lý giống lidocain, nhưng độc hơn với trẻ sơ sinh vì thuốc chuyển hóa chậm hơn ở trẻ sơ sinh và vì tác dụng giữ ion của thuốc do máu trẻ sơ sinh có pH thấp hơn và do vậy không dùng mepivacain trong gây tê sản khoa. Mepivacain không có tác dụng gây tê bề mặt.
Lidocain được dùng trong hầu hết các trường hợp cần đến thuốc gây tê có thời gian tác dụng trung bình. Mepivacain có cùng những công dụng như lidocain, trừ trường hợp gây tê bề mặt và trong sản khoa.
Chỉ Định :
Mepivacain được chỉ định để gây tê ngoài màng cứng hoặc khoang cùng; gây tê cùng lớp; gây tê tĩnh mạch (phong bế kiểu Bier), phong bế dây thần kinh ngoại vi, gây tê xuyên khí quản và chỉ định (có hoặc không có corbadrin) để gây tê từng lớp răng hoặc gây tê khu vực. Không dùng mepivacain để gây tê tủy sống.
Chống Chỉ Định :
Quá mẫn cảm với mepivacain hoặc bất cứ thành phần nào của chế phẩm, hoặc những thuốc gây tê loại amid khác; dị ứng với natri bisulfit.
Tương Tác Thuốc :
Thuốc tê có thể đối kháng tác dụng của thuốc chống nhược cơ trên hệ cơ xương.
Sử dụng đồng thời thuốc tê với thuốc ức chế thần kinh trung ương dẫn đến tác dụng ức chế cộng hợp.
Sử dụng đồng thời thuốc tê với thuốc điều trị tăng huyết áp phong bế hạch làm tăng nguy cơ giảm huyết áp nặng và/hoặc tim chậm.
Nếu hấp thu nhanh với lượng lớn, thuốc tê có thể làm tăng hoặc kéo dài tác dụng của thuốc phong bế thần kinh – cơ.
Sử dụng đồng thời thuốc tê với thuốc giảm đau loại thuốc phiện có thể làm giảm tần số hô hấp và thông khí phế nang.
Sử dụng đồng thời thuốc tê với thuốc ức chế thần kinh trung ương dẫn đến tác dụng ức chế cộng hợp.
Sử dụng đồng thời thuốc tê với thuốc điều trị tăng huyết áp phong bế hạch làm tăng nguy cơ giảm huyết áp nặng và/hoặc tim chậm.
Nếu hấp thu nhanh với lượng lớn, thuốc tê có thể làm tăng hoặc kéo dài tác dụng của thuốc phong bế thần kinh – cơ.
Sử dụng đồng thời thuốc tê với thuốc giảm đau loại thuốc phiện có thể làm giảm tần số hô hấp và thông khí phế nang.
Thận Trọng/Cảnh Báo :
Không tiêm mepivacain trong mạch máu, vì có thể gây co giật gây độc tính toàn thân, dẫn đến ngừng tim.
Sau mỗi lần tiêm thuốc gây tê, phải theo dõi tình trạng tim mạch, hô hấp và thị giác của người bệnh để phát hiện các tác dụng độc hại xảy ra trên hệ TKTW và/hoặc trên hệ tim mạch.
Sau mỗi lần tiêm thuốc gây tê, phải theo dõi tình trạng tim mạch, hô hấp và thị giác của người bệnh để phát hiện các tác dụng độc hại xảy ra trên hệ TKTW và/hoặc trên hệ tim mạch.
Hiệu Ứng Phụ/Tác Dụng Ngoại Ý :
Tác dụng không mong muốn có thể do vô ý tiêm vào trong mạch, gây nồng độ thuốc cao trong huyết tương, do liều quá cao hoặc do hấp thu nhanh từ nơi tiêm, cũng như do giảm dung nạp, do sự đặc ứng hoặc tính quá mẫn của người bệnh.
Ít gặp:
Tim mạch: Nhịp tim chậm, ức chế cơ tim, giảm huyết áp, trụy tim mạch, phù.
Hệ thần kinh trung ương: Lo lắng, bồn chồn, mất định hướng, lú lẫn, cơn động kinh, ngủ lơ mơ, mất ý thức, rét run.
Da: mày đay.
Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn, tê đầu lưỡi.
Tại chỗ: Nhói như kim châm và nóng rát nhất thời ở nơi tiêm.
Thần kinh – cơ và xương: Run.
Mắt: Nhìn mờ.
Tai: Ù tai.
Hô hấp: Ngừng hô hấp.
Khác: Phản ứng dạng phản vệ, run rẩy.
Ít gặp:
Tim mạch: Nhịp tim chậm, ức chế cơ tim, giảm huyết áp, trụy tim mạch, phù.
Hệ thần kinh trung ương: Lo lắng, bồn chồn, mất định hướng, lú lẫn, cơn động kinh, ngủ lơ mơ, mất ý thức, rét run.
Da: mày đay.
Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn, tê đầu lưỡi.
Tại chỗ: Nhói như kim châm và nóng rát nhất thời ở nơi tiêm.
Thần kinh – cơ và xương: Run.
Mắt: Nhìn mờ.
Tai: Ù tai.
Hô hấp: Ngừng hô hấp.
Khác: Phản ứng dạng phản vệ, run rẩy.
Liều Lượng & Cách Dùng :
▧ Cách dùng : Có thể dùng mepivacain hydrclorid bằng cách gây tê từng lớp, gây tê ngoài màng cứng (gồm cả khoang cùng) hoặc bằng cách gây tê thần kinh ngoại biên. Không bao giờ dùng dung dịch mepivacain hydroclorid chứa chất bảo quản để gây tê ngoài màng cứng hoặc khoang cùng. Liều lượng mepivacain hydroclorid thay đổi tùy theo cách thức gây tê, mức độ gây tê cần thiết và đáp ứng của cá nhân người bệnh. Thường dùng liều giảm bớt cho trẻ em, người cao tuổi, người suy yếu hoặc ốm nặng và trong mọi trường hợp có giảm lưu lượng máu ở gan, ví dụ như suy tim sung huyết hoặc bệnh gan. Dùng liều nhỏ nhất và nồng độ thấp nhất cần thiết để gây tác dụng mong muốn. Khi dùng mepivacain, phải có sẵn thiết bị và thuốc hồi sức cần thiết để điều trị những tác dụng không mong muốn có thể xảy ra.
Liều lượng: Liều duy nhất tối đa (hoặc tổng liều của nhiều lần dùng trong một thủ thuật) của mepivacain hydroclorid, dùng cho người lớn khỏe mạnh, nặng 70kg, không bị gây an thần, thường không được vượt quá 5 – 6mg/kg, đặc biệt ở trẻ em dưới 13,6kg.
Liều lượng: Liều duy nhất tối đa (hoặc tổng liều của nhiều lần dùng trong một thủ thuật) của mepivacain hydroclorid, dùng cho người lớn khỏe mạnh, nặng 70kg, không bị gây an thần, thường không được vượt quá 5 – 6mg/kg, đặc biệt ở trẻ em dưới 13,6kg.
Quá Liều & Xử Lý :
Triệu chứng quá liều gồm chóng mặt, xanh tím, run, co thắt phế quản. Chủ yếu là điều trị triệu chứng và hỗ trợ. Cố thử làm hết tác dụng gây tê bằng cách bơm phồng garô khí phía trên vị trí tiêm khi gây tê từng lớp hoặc gây tê từng vùng. Điều trị cơn động kinh bằng diazepam thường có hiệu lực và điều trị giảm huyết áp bằng truyền dịch tĩnh mạch và đặt người bệnh ở tư thế Trendelenburg. Có thể điều trị loạn nhịp tim chậm (khi tần số tim
Bảo Quản :
Bảo quản thuốc tiêm mepivacain hydroclorid ở nhiệt độ dưới 40 độ C, tốt hơn là ở 15 – 30 độ C; tránh để đóng băng. Bảo quản thuốc tiêm mepivacain hydroclorid 2% với corbadrin 1:20.000 ở 15 – 30 độ C.
Thuốc độc bảng B.
Thuốc độc bảng B.
Bạn thấy hài lòng ?
Bạn chưa hài lòng ?
... loading
... loading