Chỉ Định :
- Bisoprolol được dùng dưới dạng fumarat trong kiểm soát tăng huyết áp và đau thắt ngực.
- Thuốc còn được dùng phối hợp với trị liệu chuẩn trên bệnh nhân suy tim mạn tính ổn định.
Chống Chỉ Định :
- Suy tim cấp hoặc trong giai đoạn suy tim mất bù cần liệu pháp có tính hướng cơ.
- Sốc tim
- Blốc nhĩ thất độ II hoặc độ III (không đặt máy tạo nhịp)
- Hội chứng nút xoang
- Blốc xoang nhĩ
- Nhịp tim chậm dưới 60 lần/phút trước khi bắt đầu điều trị
- Hạ huyết áp (áp suất tâm thu dưới 100 mm Hg)
- Hen phế quản nặng hoặc bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính
- Giai đoạn cuối của bệnh tắc nghẽn động mạch ngoại biên và hội chứng Raynaud
- U tế bào ưa crôm không được điều trị
- Nhiễm toan chuyển hóa
- Mẫn cảm với bisoprolol hay bất kỳ thành phần nào của thuốc
Tương Tác Thuốc :
- Bệnh nhân đang dùng các thuốc làm cạn catecholamin như reserpin hoặc guanethidin, nên được theo dõi chặt chẽ vì tác động ức chế beta - adrenergic hiệp lực có thể làm giảm quá mức hoạt tính giao cảm. Trên những bệnh nhân đang điều trị với clonidin, nếu ngưng điều trị thì nên ngưng bisoprolol vài ngày trước khi ngưng clonidin.
- Nên thận trọng khi dùng đồng thời bisoprolol với các thuốc ức chế cơ tim hoặc ức chế dẫn truyền nhĩ thất, như các thuốc chẹn calci [cụ thể như nhóm phenylalkylamin ( verapamil) và benzothiazepin ( diltiazem)] hoặc thuốc trị loạn nhịp như disopyramid.
- Dùng đồng thời với rifampicin làm tăng sự chuyển hóa của bisoprolol, dẫn đến rút ngắn thời gian bán thải của bisoprolol. Tuy nhiên, không cần thiết phải điều chỉnh liều.
Thận Trọng/Cảnh Báo :
- Suy tim: Kích thích thần kinh giao cảm là một chức năng hỗ trợ tuần hoàn tạo nên sự sống còn trong khởi đầu suy tim sung huyết, và các thuốc chẹn beta ức chế thêm sự co cơ tim và làm cho việc suy tim nặng hơn.
- Bệnh nhân không có tiền sử suy tim: Ức chế liên tục cơ tim với thuốc chẹn beta trên một số bệnh nhân có thể làm suy tim trầm trọng. Khi có dấu hiệu và triệu chứng đầu tiên của suy tim, nên xem xét việc ngừng dùng bisoprolol. Trong vài trường hợp, có thể tiếp tục dùng bisoprolol trong lúc suy tim được điều trị với các thuốc khác.
- Ngừng điều trị đột ngột: Đau thắt ngực trầm trọng và vài trường hợp nhồi máu cơ tim hoặc loạn nhịp thất đã thấy trên bệnh nhân có bệnh động mạch vành ngừng đột ngột thuốc chẹn beta.
- Bệnh mạch máu ngoại vi: các thuốc chẹn beta có thể gây ra hoặc làm nặng thêm triệu chứng thiếu máu động mạch trên bệnh nhân mắc bệnh mạch máu ngoại vi.
- Bệnh co thắt phế quản: nên dùng thận trọng bisoprolol và khởi đầu điều trị ở 2,5 mg cho những bệnh nhân bệnh co thắt phế quản không đáp ứng hoặc không dung nạp với các thuốc trị tăng huyết áp khác.
- Tiểu đường và hạ đường huyết: Các thuốc chẹn beta có thể che lấp dấu hiệu hạ đường huyết, như chứng tim đập nhanh. Bệnh nhân bị hạ đường huyết hoặc bệnh tiểu đường đang dùnginsulin hay các thuốc trị tiểu đường đường uống nên thận trọng.
- Bệnh tăng năng tuyến giáp: Các thuốc chẹn beta che lấp dấu hiệu tăng năng tuyến giáp như tim đập nhanh.
- Phụ nữ có thai và cho con bú:
Phụ nữ có thai:
- Chưa có thử nghiệm đầy đủ và chặt chẽ trên phụ nữ có thai. Bisoprolol được dùng khi lợi ích điều trị đặt trên nguy cơ có thể với thai nhi.
Phụ nữ cho con bú:
- Lượng nhỏ bisoprolol được phát hiện trong sữa chuột. Chưa biết thuốc có bài tiết qua sữa người không. Vì nhiều thuốc được bài tiết qua sữa nên thận trọng khi dùng bisoprolol cho phụ nữ đang cho con bú.
Hiệu Ứng Phụ/Tác Dụng Ngoại Ý :
- Hệ thần kinh trung ương: chóng mặt, hoa mắt, nhức đầu, dị cảm, giảm xúc giác, buồn ngủ, lo âu, bồn chồn, giảm năng lực/trí nhớ.
- Hệ thần kinh tự động: khô miệng.
- Tim mạch: nhịp tim chậm, hồi hộp và các rối loạn nhịp khác, lạnh đầu chi, mất thăng bằng, hạ huyết áp, đau ngực, suy tim sung huyết, khó thở.
- Tâm thần: dị mộng, mất ngủ, trầm cảm.
- Tiêu hóa: đau dạ dày/thượng vị/bụng, viêm dạ dày, khó tiêu, buồn nôn, nôn, tiêu chảy, táo bón.
- Thần kinh cơ: đau cơ/khớp, đau lưng/cổ, co cứng bụng, co giật/run.
- Da: phát ban, chàm, kích ứng da, ngứa, đỏ bừng, đổ mồ hôi, rụng tóc, phù mạch, viêm tróc da.
- Giác quan riêng biệt: rối loạn thị giác, đau mắt/nặng mắt, chảy nước mắt bất thường, ù tai, đau tai, bất thường vị giác.
- Chuyển hóa: gout
- Hô hấp: hen suyễn/ co thắt khí quản, viêm phế quản, ho, khó thở, viêm họng, viêm mũi, viêm xoang.
- Tiết niệu - sinh dục: giảm hoạt động tình dục/bất lực, viêm bàng quang, đau quặn thận.
- Huyết học: phát ban
- Thông thường: mệt mỏi, suy nhược, đau ngực, khó chịu, phù, tăng cân.
Liều Lượng & Cách Dùng :
Cách dùng:.
- Bisoprolol được dùng đường uống.
Liều dùng:
- Tăng huyết áp hay đau thắt ngực: Liều uống thường dùng của bisoprolol hemifumarat là 5 - 10 mg x 1 lần/ngày, khuyến cáo liều tối đa 20 mg/ngày.
- Bệnh suy tim sung huyết: Liều uống khởi đầu của bisoprolol hemifumarat là 1,25 mg x 1 lần/ngày. Nếu dung nạp, có thể tăng gấp đôi liều sau 1 tuần, và sau đó tăng liều từ từ trong khoảng 1 - 4 tuần cho đến liều tối đa được dung nạp; liều không nên vượt quá 10 mg x 1 lần/ngày.
- Liều dùng cho bệnh nhân suy gan và suy thận: Nên khởi đầu bisoprolol hemifumarat liều 2,5 mg/ngày và tăng liều từ từ trên bệnh nhân suy gan nặng hoặc suy thận (độ thanh thải creatinin < 40 ml/phút). Liều tối đa 10 mg/ngày cho cả đau thắt ngực và tăng huyết áp trên bệnh nhân suy gan nặng hoặc độ thanh thải < 20 ml/phút.
Quá Liều & Xử Lý :
Triệu chứng:
- Nhịp tim chậm, hạ huyết áp, suy tim sung huyết, co thắt khí quản và hạ đường huyết là dấu hiệu phổ biến nhất của việc quá liều thuốc chẹn beta.
Điều trị:
- Thông thường nếu có quá liều, nên ngưng uống bisoprolol và tiến hành điều trị nâng đỡ và điều trị triệu chứng. Dữ liệu được giới hạn cho rằng bisoprolol khó bị thẩm tách. Dựa vào dược động học và những khuyến cáo cho các thuốc chẹn beta khác, cân nhắc các phương pháp tổng quát sau khi thấy các dấu hiệu lâm sàng:
- Nhịp tim chậm: tiêm tĩnh mạch atropin. Nếu không đáp ứng thì dùng isoprenalin hoặc một thuốc khác có tính chất hướng cơ dương tính một cách thận trọng. Trong trường hợp kháng thuốc, có thể đặt máy tạo nhịp qua tĩnh mạch.
- Hạ huyết áp: truyền dịch và tiêm thuốc nâng huyết áp. Tiêm tĩnh mạch glucagon cũng có thể có ích.
- Blốc nhĩ thất (độ II hoặc độ III): Theo dõi chặt chẽ bệnh nhân và điều trị bằng cách tiêm truyền isoprenalin hoặc đặt máy tạo nhịp tim qua tĩnh mạch.
- Suy tim sung huyết: khởi đầu liệu pháp thông thường (như digitalis, thuốc lợi tiểu, thuốc giãn mạch)
- Co thắt khí quản: dùng các thuốc giãn khí quản như isoproterenol và/hoặc aminophyllin.
- Hạ đường huyết: tiêm tĩnh mạch glucose.
Bảo Quản :
tránh ánh sáng, nhiệt độ phòng dưới 30° C