Dược Động Học :
▧ Hấp thu : Megestrol acetat được hấp thu tốt qua đường tiêu hoá. Nồng độ đỉnh trong huyết tương của Megestrol acetat và các chất chuyển hoá đạt từ 1-5 giờ sau khi uống thuốc.
▧ Thải trừ : khoảng 57-78% liều dùng bài tiết ra nước tiểu, 8-30% đào thải theo phân.
Cơ Chế Tác Dụng :
Megestrol acetat là progestin tổng hợp, có liên quan chặt chẽ với progesteron. Thuốc có tác dụng chống ung thư đối với ung thư vú, ung thư nội mạc tử cung và cổ tử cung. Progestin có tác dụng kháng gonadotropin tuyến yên gây giảm tiết estrogen. Progesteron ức chế sản xuất gonadotropin tuyến yên gây giảm tiết estrogen. Progesteron còn giảm điều hoà số lượng thụ thể estrogen trong các mô đáp ứng với estrogen. Như vậy tác dụng chống ung thư của Megestrol acetat là do làm thay đổi tác dụng của estrogen. Do đó Megestrol acetat ngăn cản phát triển các ung thư phụ thuộc estrogen như ung thư vú, nội mạc tử cung và cổ tử cung.
Megestrol acetat chỉ làm ngừng phát triển ung thư.
Chỉ Định :
Trị liệu phụ thêm cho carcinoma vú tiến triển hay carcinoma nội mạc tử cung.
Điều trị ung thư vú hoặc ung thư nội mạc tử cung kết hợp với phẫu thuật, điều trị tiêu xạ và các điều trị khác để tiệt trừ ung thư.
Điều trị chán ăn, suy mòn hoặc sút cân không thể giải thích được ở những người chẩn đoán là mắc phải hội chứng suy giảm miễn dịch.
Chống Chỉ Định :
Dùng như test chẩn đoán thai nghén. Suy gan nặng. Có thai 4 tháng đầu. Bệnh thần kinh khác.
Thận Trọng/Cảnh Báo :
Dùng quá liều. Viêm tĩnh mạch huyết khối, tiền căn nhồi máu cơ tim hay nhũn não, tăng huyết áp hay đái tháo đường. Ngưng thuốc khi có rối loạn thị giác.
Hiệu Ứng Phụ/Tác Dụng Ngoại Ý :
Rối loạn kinh nguyệt, vô kinh, xuất huyết giữa kỳ kinh. Viêm tĩnh mạch huyết khối sâu, rụng tóc.
Liều Lượng & Cách Dùng :
1 viên (40mg) x 2-3 lần/ngày.
Quá Liều & Xử Lý :
Khi quá liều xảy ra, không có biện pháp giẩi độc đặc hiệu, sử dụng những biện pháp thông thường như gây nôn hoặc rửa dạ dày, và điều trị triệu chứng hoặc điều trị hỗ trợ.
Khả năng tan trong nước của megestrol acetat kém, do đó biện pháp thẩm tách megestrol acetat có thể không có hiệu quả trong điều trị quá liều.
Bảo Quản :
Thuốc độc bảng A.
Bảo quản trong lọ kín, nhiệt độ dưới 25 độ C.
Dữ Kiện Thương Mại
Một Số Biệt Dược Thương Mại