Acid fusidic và dạng muối natri fusidat là một kháng sinh có cấu trúc steroid, thuộc nhóm fusidanin, có tác dụng kìm khuẩn và diệt khuẩn, chủ yếu tác dụng lên vi khuẩn gram dương.
Acid fusidic ức chế vi khuẩn tổng hợp protein thông qua ức chế một yếu tố cần thiết cho sự chuyển đoạn của các đơn vị phụ peptid và sự kéo dài chuối peptid. Mặc dù acid fusidic có khả năng ức chế tổng hợp protein trong tế bào động vật có vú, nhưng do khả năng thâm nhập rất kém vào tế bào chủ nên thuốc có tác dụng chọn lọc chống các chủng vi khuẩn nhạy cảm.
Phổ kháng khuẩn:
Acid fusidic tác dụng tốt trên các chủng Staphylococcus, đặc biệt S. aueus và S. epidermidis (bao gồm cả những chủng meticilin). Nocardia asteroides và nhiều chủng Clostridium cũng rất nhạy cảm với thuốc. Các chúng Streptococcus và Enterococcus ít nhạy cảm hơn.
Hầu hết các chủng Gram âm đếu không nhạy cảm với acid fusidic, tuy nhiên thuốc tác dụng tốt với Neisseria spp, Bacteroides fragilis, Mycobacterium laprae, và một phần trên M. ruberculosis.
Thuốc có tác dụng trên một số động vật nguyên sinh bao gồm Giardia lamblia, Plasmodium falciparum. Ở nồng độ cao, in vitro, thuốc có tác dụng ức chế virus phát triển, kể cả HIV, tuy nhiên chưa rõ đó thực sự là tác dụng kháng virus của thuốc hay là tác dụng diện hoạt hoặc tác dụng độc hại tế bào nói chung. Thuốc không có tác dụng đối với nấm.
Kháng thuốc có thể thấy xuất hiện ở các chủng thông thường nhạy cảm với acid fusidic thuộc tuýp nhiễm sắc thể. Tỷ lệ đột biến kháng thuốc cao in vitro. Cho tới nay, chưa thấy kháng chéo với các kháng sinh khác. Acid fusidic rất dễ bị kihangst huốc nên cần phối hợp với các kháng sinh khác.
Natri fusidat được hấp thu tốt sau khi uống. Nồng độ trung bình trong huyết tương khoảng 30microgam/ml, đạt được 2 – 4 giờ sau khi uống liều đơn 500mg tuy có biến động lớn giữa từng người bệnh. Hỗn dịch uống acid fusidic hấp thu kém hơn, nồng độ tối đa trong huyết tương sau khi uống 500mg hỗn dịch là 23microgam/ml. Thức ăn làm chậm hấp thu, hấp thu thuốc ở trẻ em nhanh hơn ở người lớn. Có một lượng thuốc tích lũy khi uống nhắc lại và nồng độ thuốc trong huyết tương đã đạt 100microgam/ml hoặc hơn sau khi dùng natri fusidat 500mg ngày 3 lần, trong 4 ngày. Sau khi truyền tĩnh mạch liều 500mg trong 2 giờ, nồng độ tối đa của thuốc trong huyết thanh khoảng 39microgam/ml. Natri fusidat phân bố rộng rãi trong các mô và dịch của cơ thể, kể cả những tổ chức kém tưới máu, bao gồm da, xương, mủ, hoạt dịch, kết mạc, mắt, thuốc thấm được vào tổ chức áp xe ở não, nhưng lượng thuốc vào được dịch não tủy không đáng kể. Thuốc được tìm thấy trong tuần hoàn thai nhi và sữa mẹ. Tỉ lệ liên kết protein huyết tương khoảng 95%. Nửa đời là huyết tương của thuốc thay đổi tùy theo dạng thuốc. Nếu uống hỗn dịch, nửa đời từ 2 – 3 giờ, nếu dùng viên, nửa đời 16 +- 3 giờ, nếu tiêm tĩnh mạch, nửa đời là 11,4 +- 1,1 giờ. Thuốc thải trừ qua mật, chủ yếu dưới dạng các chất chuyển hóa, vài chất trong số đó có hoạt tính kháng khuẩn yếu. Khoảng 2% liều dùng thuốc ở dạng không đổi được tìm thấy trong phân. Lượng thuốc thải trừ qua nước tiểu và bằng thẩm phân máu rất nhỏ.
Khi bôi ngoài, thuốc thấm tốt qua da và được thấy trong tất cả các lớp cấu trúc da và dưới da.
Dùng dạng thuốc nhỏ mắt, thuốc thấm tốt vào thủy dịch và tác dụng kéo dài trong 12 giờ.
Thoa Fusidic acid lên vùng thương tổn 2-3 lần/ngày, thường dùng trong 7 ngày, ngoại trừ điều trị trứng cá, thời gian điều trị cần lâu hơn tùy theo bản chất của bệnh này. Có thể băng hoặc không băng vùng thương tổn.