Fexofenadin hydroclorid được hấp thu nhanh vào cơ thể bằng đường uống, với thời gian đạt nồng độ tối đa khoảng 1 - 3 giờ sau khi uống. Nồng độ tối đa trung bình là khoảng 427 ng/ ml sau khi uống liều 120 mg/ lần/ ngày và khoảng 494 ng/ ml sau khi uống liều 180 mg/ lần/ ngày.
Fexofenadin gắn kết với protein huyết tương khoảng 60 - 70%. Fexofenadin được chuyển hóa không đáng kể (qua gan hoặc không qua gan), vì fexofenadin là hợp chất chủ yếu được tìm thấy trong nước tiểu và phân của động vật và người. Nồng độ huyết tương của fexofenadin giảm xuống theo một hàm mũ, với thời gian bán thải cuối cùng khoảng 11 - 15 giờ sau khi uống nhiều liều lặp lại. Dược động học của fexofenadin là tuyến tính khi uống một liều và nhiều liều 120 mg x 2 lần/ ngày. Dùng liều 240 mg x 2 lần/ ngày làm tăng nhẹ (khoảng 8,8%) diện tích dưới đường cong nồng độ ở trạng thái ổn định, cho thấy trên thực tế dược động học của fexofenadin là tuyến tính ở khoảng liều dùng từ 40 - 240 mg/ ngày. Đường thải trừ chính là qua sự bài tiết mật, khoảng 10% liều dùng được bài tiết qua nước tiểu ở dạng không biến đổi.
Fexofenadine là thuốc chống dị ứng thế hệ mới - kháng thụ thể H1.
Fexofenadine là một thuốc kháng histamine tác dụng kéo dài để điều trị dị ứng, không có tác dụng an thần gây ngủ.
Fexofenadine, chất chuyển hóa của terfenadine, là một chất kháng histamine có tác dụng đối kháng chọn lọc ở thụ thể H1 ngoại biên. Fexofenadine ức chế sự co phế quản gây nên do kháng nguyên ở chuột lang nhạy cảm, và ức chế sự tiết histamine từ dưỡng bào màng bụng của chuột cống. Trên động vật thí nghiệm, không thấy có tác dụng kháng cholinergic hoặc ức chế thụ thể a 1-adrenergic.
Hơn nữa, không thấy có tác dụng an thần hoặc các tác dụng khác trên hệ thần kinh trung ương.
Nghiên cứu trên loài chuột cống về sự phân bố ở mô của fexofenadine có đánh dấu, cho thấy thuốc này không vượt qua hàng rào máu-não.
- Ðiều trị các triệu chứng viêm mũi dị ứng ở người lớn và trẻ em ≥ 12 tuổi.
- Những triệu chứng được điều trị có hiệu quả là: hắt hơi, chảy nước mũi, ngứa vòm miệng và họng, mắt ngứa đỏ và chảy nước mắt.
- Fexofenadine hydrochloride không qua chuyển hoá ở gan nên không tương tác với các thuốc khác qua cơ chế gan.
- Dùng phối hợp fexofenadine hydrochloride với erythromycin hoặc ketoconazole làm tăng nồng độ fexofenadine hydrochloride trong huyết tương gấp 2-3 lần. Tuy nhiên, sự gia tăng này không đưa đến ảnh hưởng trên khoảng QT, và so sánh với các thuốc trên khi dùng riêng lẻ, cũng không thấy tăng thêm bất cứ phản ứng phụ nào.
- Những nghiên cứu ở động vật cho thấy nồng độ fexofenadine hydrochloride tăng lên trong huyết tương khi dùng phối hợp với erythromycin hoặc ketoconazole, dường như là do tăng sự hấp thu ở dạ dày-ruột và/hoặc giảm bài tiết mật hoặc giảm xuất tiết của ruột non, theo thứ tự.
- Fexofenadine hydrochloride không ảnh hưởng trên dược động học của erythromycin hoặc của ketoconazole.
- Không có tương tác giữa fexofenadine hydrochloride và omeprazol.
- Thuốc kháng acid chứa gel nhôm hay magnesi làm giảm độ sinh khả dụng của fexofenadine hydrochloride.
- Như hầu hết các thuốc mới khác, các dữ liệu đối với người lớn tuổi, bệnh nhân suy thận hoặc bệnh nhân suy gan còn giới hạn, nên thận trọng khi dùng fexofenadine hydrochloride ở các nhóm bệnh nhân đặc biệt này.
Dùng cho trẻ em:
Chưa xác định độ an toàn và hiệu lực của Fexofenadine hydrochloride ở bệnh nhi dưới 12 tuổi.
Ảnh hưởng trên khả năng lái xe và vận hành máy móc:
Căn cứ vào đặc tính dược lực học và báo cáo về các phản ứng phụ thì fexofenadine hydrochloride ít có khả năng ảnh hưởng trên khả năng lái xe và sử dụng máy móc. Những thử nghiệm khách quan cho thấy fexofenadine hydrochloride không có những ảnh hưởng đáng kể trên chức năng của hệ thần kinh trung ương. Ðiều này có ý nghĩa là bệnh nhân có thể lái xe hoặc làm các công việc đòi hỏi sự tập trung. Tuy nhiên, để phát hiện những người mẫn cảm, có phản ứng bất thường với thuốc, nên kiểm tra phản ứng cá nhân trước khi lái xe hoặc thực hiện các công việc phức tạp.
LÚC CÓ THAI VÀ LÚC NUÔI CON BÚ
- Chưa có các nghiên cứu về tác dụng của fexofenadine hydrochloride trên sự sinh sản ở động vật. Các nghiên cứu về dược động học với terfenadine đã được thực hiện với mục đích hỗ trợ cho thấy trong các nghiên cứu sinh sản của động vật với terfenadine, các đối tượng nghiên cứu đã tiếp xúc với các liều fexofenadine hydrochloride cao hơn các liều khuyến cáo trên lâm sàng. Trong các nghiên cứu này, không thấy có bằng chứng của tác động gây quái thai hay ảnh hưởng trên khả năng sinh sản của giống đực. Ảnh hưởng trên khả năng sinh sản của giống cái và trên sự phát triển trong và sau khi sinh chỉ thấy ở những liều độc cho người mẹ.
- Chưa có kinh nghiệm với fexofenadine hydrochloride ở phụ nữ mang thai. Như các thuốc khác, không nên dùng fexofenadine hydrochloride trong thời kỳ mang thai trừ khi lợi ích mong đợi cho bệnh nhân vượt trội những nguy cơ có thể gặp đối với thai nhi.
- Không có dữ liệu nào về thành phần của sữa mẹ sau khi dùng fexofenadine hydrochloride. Tuy nhiên, khi dùng terfenadine trong thời kỳ cho con bú thì fexofenadine hydrochloride được thấy có trong sữa mẹ. Cho nên fexofenadine hydrochloride được khuyến cáo không nên dùng trong thời kỳ cho con bú.
- Tần suất các tác dụng ngoại ý kể cả buồn ngủ, không phụ thuộc liều lượng và cũng tương tự giữa các phân nhóm được chia theo giới tính, tuổi và chủng tộc.
- Các tác dụng phụ thường gặp là: nhiễm virus (cảm, cúm) (2,5%); buồn nôn (1,6%); đau bụng kinh (1,5%); buồn ngủ (1,3%); khó tiêu (1,3%); mệt mỏi (1,3%).
Dùng đường uống.
- Người lớn và trẻ em >= 12 tuổi: Liều khuyên dùng là mỗi lần 1 viên, uống 2 lần mỗi ngày.
- Liều khởi đầu cho người suy thận là một liều duy nhất 60mg/24 giờ.
- Người già và bệnh nhân suy gan không cần giảm liều.
- Nên dùng Fexofenadine hydrochloride cách xa 2 giờ đối với các thuốc kháng acid có chứa gel nhôm hay magnesi.