Lynestrenol
Các tên gọi khác (1) :
- Ethinylestrenol
Hormon, Nội tiết tố
Thuốc Gốc
Dạng dùng :
Viên nén
Dược Động Học :
Lynestrenol được hấp thụ dễ dàng sau khi uống và sau đó được chuyển thành norethisteron có hoạt tính. Nồng độ đỉnh của norethisteron trong huyết tương đạt được trong vòng 2-4 giờ sau khi uống lynestrenol. Lynestrenol và các chất chuyển hóa được bài tiết chủ yếu qua đường tiểu và một phần nhỏ qua phân.
Cơ Chế Tác Dụng :
Lynestrenol có tác động progestogen mạnh trên nội mạc tử cung. Thêm vào đó nó ức chế rụng trứng và kinh nguyệt khi dùng liên tục. Lynestrenol được dùng trong các trường hợp cần có tác động progestogen hoàn toàn.
Chỉ Định :
- Ða kinh.
- Rong kinh và rong huyết.
- Các trường hợp chọn lọc của bệnh lý vô kinh và thiểu kinh nguyên phát hoặc thứ phát.
- Hội chứng tiền kinh nguyệt.
- Lạc nội mạc tử cung.
- Các ca chọn lọc của ung thư nội mạc tử cung.
- Bệnh tuyến vú lành tính.
- Ức chế kinh, ức chế rụng trứng và đau bụng do rụng trứng, thống kinh.
- Trì hoãn kinh nguyệt.
- Ðiều trị phụ trợ estrogen ở phụ nữ quanh và mãn kinh để tránh tăng sinh nội mạc tử cung.
- Rong kinh và rong huyết.
- Các trường hợp chọn lọc của bệnh lý vô kinh và thiểu kinh nguyên phát hoặc thứ phát.
- Hội chứng tiền kinh nguyệt.
- Lạc nội mạc tử cung.
- Các ca chọn lọc của ung thư nội mạc tử cung.
- Bệnh tuyến vú lành tính.
- Ức chế kinh, ức chế rụng trứng và đau bụng do rụng trứng, thống kinh.
- Trì hoãn kinh nguyệt.
- Ðiều trị phụ trợ estrogen ở phụ nữ quanh và mãn kinh để tránh tăng sinh nội mạc tử cung.
Chống Chỉ Định :
- Có thai hoặc nghi ngờ có thai.
▧ Bệnh viêm gan nặng như : vàng da ứ mật hoặc viêm gan (hoặc tiền sử bệnh gan nặng, nếu kết quả thử nghiệm chức năng gan không bình thường). Bướu tế bào gan, hội chứng Rotor và hội chứng Dubin-Johnson.
- Xuất huyết âm đạo không rõ nguyên nhân.
- Các bệnh lý hiếm xảy ra do ảnh hưởng của steroid sinh dục hoặc tiền căn có những bệnh lý này (có thể xảy ra lần đầu hoặc trở nặng khi có thai do dùng steroid). Ví dụ: mụn rộp (herpes) khi có thai, vàng da trong thai kỳ, chứng xơ cứng tai, ngứa nặng hoặc rối loạn chuyển hóa porphyrin.
▧ Bệnh viêm gan nặng như : vàng da ứ mật hoặc viêm gan (hoặc tiền sử bệnh gan nặng, nếu kết quả thử nghiệm chức năng gan không bình thường). Bướu tế bào gan, hội chứng Rotor và hội chứng Dubin-Johnson.
- Xuất huyết âm đạo không rõ nguyên nhân.
- Các bệnh lý hiếm xảy ra do ảnh hưởng của steroid sinh dục hoặc tiền căn có những bệnh lý này (có thể xảy ra lần đầu hoặc trở nặng khi có thai do dùng steroid). Ví dụ: mụn rộp (herpes) khi có thai, vàng da trong thai kỳ, chứng xơ cứng tai, ngứa nặng hoặc rối loạn chuyển hóa porphyrin.
Tương Tác Thuốc :
▧ Các thuốc : than hoạt tính, các loại barbiturate (gồm cả primidon), hydantoin và rifampicin có thể làm giảm hiệu quả điều trị của Lynestrenol.
Ngược lại, Lynestrenol có thể làm tăng hiệu quả điều trị của các thuốc chẹn beta-adrenergic và cyclosporin và có lẽ làm giảm tác dụng của insulin.
Ngược lại, Lynestrenol có thể làm tăng hiệu quả điều trị của các thuốc chẹn beta-adrenergic và cyclosporin và có lẽ làm giảm tác dụng của insulin.
Thận Trọng/Cảnh Báo :
CHÚ Ý ÐỀ PHÒNG VÀ THẬN TRỌNG LÚC DÙNG
Nám da đôi khi xảy ra trong thời gian sử dụng các thuốc progesteron đặc biệt ở những phụ nữ có tiền căn bị nám da khi có thai. Những phụ nữ này dễ bị nám da khi tiếp xúc với ánh sáng tự nhiên hoặc nhân tạo, thuốc có thể gây nám da hoặc làm nặng thêm tình trạng này.
- Thuốc có thể làm thay đổi thông số chức năng gan, chuyển hóa glucid và có thể gây ứ huyết. Ngưng điều trị khi kết quả thử nghiệm thích hợp trở nên bất thường. LDL- cholesterol có thể tăng và HDL-cholesterol có thể giảm trong thời gian điều trị Lynestrenol.
- Khi uống Lynestrenol trong thời gian dài, cần kiểm tra sức khỏe định kỳ - Lynestrenol có hoạt tính nam tính yếu (qua đánh giá ảnh hưởng của nó trên SHBG: Sex Hormone Binding Globulin).
▧ Bệnh nhân có bất kỳ một trong các triệu chứng sau nên được kiểm soát thường xuyên :
+ Rối loạn tuần hoàn (hoặc tiền căn có bệnh lý này). Vì các thuốc ngừa thai có chứa estrogen/progestogen đã được báo cáo làm tăng nguy cơ bệnh tim mạch.
+ Ở một vài bệnh nhân trầm cảm nặng, bệnh dễ có khuynh hướng trở nặng khi uống các steroid sinh dục.
Tác động của thuốc khi lái xe và vận hành máy móc:
Ở một vài bệnh nhân có thể xảy ra hoa mắt, cần thận trong khi lái xe hay vận hành máy móc.
Nám da đôi khi xảy ra trong thời gian sử dụng các thuốc progesteron đặc biệt ở những phụ nữ có tiền căn bị nám da khi có thai. Những phụ nữ này dễ bị nám da khi tiếp xúc với ánh sáng tự nhiên hoặc nhân tạo, thuốc có thể gây nám da hoặc làm nặng thêm tình trạng này.
- Thuốc có thể làm thay đổi thông số chức năng gan, chuyển hóa glucid và có thể gây ứ huyết. Ngưng điều trị khi kết quả thử nghiệm thích hợp trở nên bất thường. LDL- cholesterol có thể tăng và HDL-cholesterol có thể giảm trong thời gian điều trị Lynestrenol.
- Khi uống Lynestrenol trong thời gian dài, cần kiểm tra sức khỏe định kỳ - Lynestrenol có hoạt tính nam tính yếu (qua đánh giá ảnh hưởng của nó trên SHBG: Sex Hormone Binding Globulin).
▧ Bệnh nhân có bất kỳ một trong các triệu chứng sau nên được kiểm soát thường xuyên :
+ Rối loạn tuần hoàn (hoặc tiền căn có bệnh lý này). Vì các thuốc ngừa thai có chứa estrogen/progestogen đã được báo cáo làm tăng nguy cơ bệnh tim mạch.
+ Ở một vài bệnh nhân trầm cảm nặng, bệnh dễ có khuynh hướng trở nặng khi uống các steroid sinh dục.
Tác động của thuốc khi lái xe và vận hành máy móc:
Ở một vài bệnh nhân có thể xảy ra hoa mắt, cần thận trong khi lái xe hay vận hành máy móc.
Hiệu Ứng Phụ/Tác Dụng Ngoại Ý :
- Bệnh nhân được điều trị Lynestrenol liên tục trong thời gian dài thường bị ra máu âm đạo nhẹ hoặc vừa ở hai tháng đầu tiên (trên 10%). Hiện tượng này sẽ giảm dần theo thời gian điều trị.
- Ðôi khi xảy ra ra máu âm đạo nhẹ hoặc vừa (1-10%) ở bệnh nhân được điều trị bằng Lynestrenol dựa theo chu kỳ kinh. Tăng liều điều trị tạm thời sẽ kiểm soát được đa số các trường hợp ra máu.
- Các tác dụng phụ khác thường xảy ra (trên 10%) là: thay đổi chút ít khả năng tình dục (tăng hoặc giảm), buồn ói hoặc những rối loạn tiêu hóa khác và tăng cân. Các tác dụng phụ ít khi xảy ra (1-10%) là: nhức đầu hoặc đau nửa đầu, chóng mặt, căng thẳng, trầm cảm, đổ mồ hôi, mụn trứng cá, rậm râu, nám mặt, nổi mẩn da, ngứa, vàng da, thay đổi tính chất lipoprotein, thay đổi các xét nghiệm chức năng gan, vô kinh, kinh nguyệt không đều, giảm hấp thu glucose, đau ngực, phù. Ða số các triệu chứng này xuất hiện nhẹ và tạm thời.
- Ðôi khi xảy ra ra máu âm đạo nhẹ hoặc vừa (1-10%) ở bệnh nhân được điều trị bằng Lynestrenol dựa theo chu kỳ kinh. Tăng liều điều trị tạm thời sẽ kiểm soát được đa số các trường hợp ra máu.
- Các tác dụng phụ khác thường xảy ra (trên 10%) là: thay đổi chút ít khả năng tình dục (tăng hoặc giảm), buồn ói hoặc những rối loạn tiêu hóa khác và tăng cân. Các tác dụng phụ ít khi xảy ra (1-10%) là: nhức đầu hoặc đau nửa đầu, chóng mặt, căng thẳng, trầm cảm, đổ mồ hôi, mụn trứng cá, rậm râu, nám mặt, nổi mẩn da, ngứa, vàng da, thay đổi tính chất lipoprotein, thay đổi các xét nghiệm chức năng gan, vô kinh, kinh nguyệt không đều, giảm hấp thu glucose, đau ngực, phù. Ða số các triệu chứng này xuất hiện nhẹ và tạm thời.
Liều Lượng & Cách Dùng :
(Ghi chú: để tiện theo dõi sử dụng, ngày đầu tiên thấy kinh được tính là ngày thứ nhất của chu kỳ).
Ða kinh: 1 viên/ ngày, từ ngày thứ 14-25 của chu kỳ.
Rong kinh và rong huyết: 2 viên/ngày trong 10 ngày. Xuất huyết thường ngưng trong vòng vài ngày đầu sau khi uống thuốc. Tiếp tục điều trị trong 3 chu kỳ kế tiếp với liều 1 viên/ ngày từ ngày thứ 14-25 của chu kỳ. Nếu triệu chứng không mất đi trong hoặc sau khi điều trị, cần phải tiến hành các biện pháp chẩn đoán khác.
Các trường hợp chọn lọc của bệnh lý vô kinh và thiểu kinh nguyên phát hoặc thứ phát:
Bắt đầu bằng estrogen, ví dụ: 0,02-0,05mg ethinylestradiol/ngày trong 25 ngày. Kết hợp với Lynestrenol 1 viên/ ngày vào ngày thứ 14-25 của chu kỳ. Kinh nguyệt thường xảy ra trong vòng 3 ngày sau khi ngưng thuốc.
Trong chu kỳ thứ hai, bắt đầu lại estrogen từ ngày thứ 5-25 của chu kỳ, phối hợp một viên Lynestrenol/ngày từ ngày thứ 14-25 của chu kỳ. Cần nhắc lại điều trị thêm ít nhất 1 chu kỳ nữa.
Hội chứng tiền kinh nguyệt: 1 viên/ngày, từ ngày thứ 14-25 của chu kỳ.
Lạc nội mạc tử cung: 1-2 viên/ngày trong thời gian ít nhất 6 tháng.
Các ca chọn lọc của ung thư nội mạc tử cung: 6-10 viên trong khoảng thời gian dài.
Bệnh tuyến vú lành tính: 1 viên/ngày, từ ngày thứ 14-25 của chu kỳ trong ít nhất từ 3 đến 4 tháng.
Ức chế kinh, ức chế rụng trứng và đau bụng do rụng trứng, thống kinh: 1 viên/ngày, tốt nhất nên bắt đầu vào ngày thứ nhất nhưng không được trễ hơn ngày thứ 5 của chu kỳ. Có thể tiến hành điều trị liên tục trong nhiều tháng. Nếu xuất hiện sự ra máu âm đạo bất thường, nên tăng liều Lynestrenol lên 2-3 viên/ngày trong 3-5 ngày.
Trì hoãn kinh nguyệt: 1 viên/ngày, nên bắt đầu điều trị 2 tuần trước ngày dự đoán có kinh. Nếu bắt đầu trễ hơn 1 tuần trước ngày dự đoán có kinh, phải tăng liều Lynestrenol lên 2-3 viên/ngày.
Tuy nhiên không điều trị ngắn hơn 1 tuần trước ngày dự đoán có kinh, vì khi điều trị trễ, nguy cơ gây ra máu âm đạo bất thường sẽ gia tăng. Vì vậy tốt nhất không nên bắt đầu điều trị ngắn hơn 3 ngày trước ngày dự đoán có kinh.
Ðiều trị phụ trợ estrogen ở phụ nữ quanh và mãn kinh để tránh tăng sinh nội mạc tử cung: 0,5-1 viên/ngày trong 12-15 ngày mỗi tháng, ví dụ: 2 tuần đầu mỗi tháng; có thể cho estrogen với liều thấp nhất liên tục mỗi ngày không có thời gián đoạn.
Nên uống viên Lynestrenol với một chút nước.
Ða kinh: 1 viên/ ngày, từ ngày thứ 14-25 của chu kỳ.
Rong kinh và rong huyết: 2 viên/ngày trong 10 ngày. Xuất huyết thường ngưng trong vòng vài ngày đầu sau khi uống thuốc. Tiếp tục điều trị trong 3 chu kỳ kế tiếp với liều 1 viên/ ngày từ ngày thứ 14-25 của chu kỳ. Nếu triệu chứng không mất đi trong hoặc sau khi điều trị, cần phải tiến hành các biện pháp chẩn đoán khác.
Các trường hợp chọn lọc của bệnh lý vô kinh và thiểu kinh nguyên phát hoặc thứ phát:
Bắt đầu bằng estrogen, ví dụ: 0,02-0,05mg ethinylestradiol/ngày trong 25 ngày. Kết hợp với Lynestrenol 1 viên/ ngày vào ngày thứ 14-25 của chu kỳ. Kinh nguyệt thường xảy ra trong vòng 3 ngày sau khi ngưng thuốc.
Trong chu kỳ thứ hai, bắt đầu lại estrogen từ ngày thứ 5-25 của chu kỳ, phối hợp một viên Lynestrenol/ngày từ ngày thứ 14-25 của chu kỳ. Cần nhắc lại điều trị thêm ít nhất 1 chu kỳ nữa.
Hội chứng tiền kinh nguyệt: 1 viên/ngày, từ ngày thứ 14-25 của chu kỳ.
Lạc nội mạc tử cung: 1-2 viên/ngày trong thời gian ít nhất 6 tháng.
Các ca chọn lọc của ung thư nội mạc tử cung: 6-10 viên trong khoảng thời gian dài.
Bệnh tuyến vú lành tính: 1 viên/ngày, từ ngày thứ 14-25 của chu kỳ trong ít nhất từ 3 đến 4 tháng.
Ức chế kinh, ức chế rụng trứng và đau bụng do rụng trứng, thống kinh: 1 viên/ngày, tốt nhất nên bắt đầu vào ngày thứ nhất nhưng không được trễ hơn ngày thứ 5 của chu kỳ. Có thể tiến hành điều trị liên tục trong nhiều tháng. Nếu xuất hiện sự ra máu âm đạo bất thường, nên tăng liều Lynestrenol lên 2-3 viên/ngày trong 3-5 ngày.
Trì hoãn kinh nguyệt: 1 viên/ngày, nên bắt đầu điều trị 2 tuần trước ngày dự đoán có kinh. Nếu bắt đầu trễ hơn 1 tuần trước ngày dự đoán có kinh, phải tăng liều Lynestrenol lên 2-3 viên/ngày.
Tuy nhiên không điều trị ngắn hơn 1 tuần trước ngày dự đoán có kinh, vì khi điều trị trễ, nguy cơ gây ra máu âm đạo bất thường sẽ gia tăng. Vì vậy tốt nhất không nên bắt đầu điều trị ngắn hơn 3 ngày trước ngày dự đoán có kinh.
Ðiều trị phụ trợ estrogen ở phụ nữ quanh và mãn kinh để tránh tăng sinh nội mạc tử cung: 0,5-1 viên/ngày trong 12-15 ngày mỗi tháng, ví dụ: 2 tuần đầu mỗi tháng; có thể cho estrogen với liều thấp nhất liên tục mỗi ngày không có thời gián đoạn.
Nên uống viên Lynestrenol với một chút nước.
Quá Liều & Xử Lý :
Ðộc tính của lynestrenol rất yếu. Vì vậy các triệu chứng ngộ độc thuốc sẽ không xảy ra khi trẻ em uống cùng lúc nhiều viên Lynestrenol. Trong trường hợp này có thể có triệu chứng buồn ói. Nếu cần điều trị triệu chứng cho bệnh nhân.
Bảo Quản :
Bảo quản trong tối và nơi khô ở 2-30 độ C.
Dữ Kiện Thương Mại
Một Số Biệt Dược Thương Mại
-
Tên Thuốc: Exluton Tablet
-
Tên Thuốc: Orgametril
Bạn thấy hài lòng ?
Bạn chưa hài lòng ?
... loading
... loading