Ofloxacin là thuốc kháng khuẩn nhóm fluoroquinolon giống như ciprofloxacin, nhưng ofloxacin khi uống có khả dụng sinh học cao hơn (trên 95%). Ofloxacin có phổ kháng khuẩn rộng bao gồm Enterobacteriaceae, Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae, Neisseria spp., Staphylococcus, Streptococcus pneumoniae và một vài vi khuẩn Gram dương khác.
Ofloxacin có tác dụng mạnh hơn ciprofloxacin đối với Chlamydia trachomatis, Ureaplasma urealyticum, Mycoplasma pneumoniae. Nó cũng có tác dụng đối với Mycobacterium leprae và cả với Mycobacterium tuberculosis và vài Mycobacterium spp. khác.
Ofloxacin có tác dụng diệt khuẩn. Cơ chế tác dụng chưa được biết đầy đủ. Giống như các thuốc quinolon kháng khuẩn khác, ofloxacin ức chế DNA - gyrase là enzym cần thiết trong quá trình nhân đôi, phiên mã và tu sửa DNA của vi khuẩn.
Ofloxacin được hấp thu nhanh và tốt qua đường tiêu hóa. Khả dụng sinh học qua đường uống khoảng 100% và có nồng độ đỉnh huyết tương 3 - 4 microgam/ml, 1 - 2 giờ sau khi uống 1 liều 400mg. Hấp thu bị chậm lại khi có thức ăn nhưng tỷ lệ hấp thu không bị ảnh hưởng. Nửa đời trong huyết tương là 5 - 8 giờ; trong trường hợp suy thận, có khi kéo dài 15 - 60 giờ tùy theo mức độ suy thận, khi đó cần điều chỉnh liều. Ofloxacin được phân bố rộng khắp vào các dịch cơ thể, kể cả dịch não tủy và xâm nhập tốt vào các mô. Khoảng 25% nồng độ thuốc trong huyết tương gắn vào protein huyết tương. Thuốc qua nhau thai và tiết qua sữa. Có nồng độ tương đối cao trong mật.
Khi dùng liều đơn, ít hơn 10% ofloxacin được chuyển hóa thành desmethyl - ofloxacin và ofloxacin N - oxyd. Desmethyl - ofloxacin có tác dụng kháng khuẩn trung bình. Tuy vậy thận vẫn là nơi thải ofloxacin chính, thuốc được lọc qua cầu thận và bài tiết qua ống thận. 75 - 80% thuốc được bài tiết qua nước tiểu dưới dạng không chuyển hóa trong 24 - 48 giờ, làm nồng độ thuốc cao trong nước tiểu. Dưới 5% thuốc được bài tiết dưới dạng chuyển hóa trong nước tiểu; 4 - 8% thuốc bài tiết qua phân. Chỉ một lượng nhỏ ofloxacin được thải bằng thẩm phân máu.
Ofloxacin là thuốc kháng khuẩn nhóm fluoroquinolon giống như ciprofloxacin, nhưng ofloxacin khi uống có khả dụng sinh học cao hơn (trên 95%). Ofloxacin có phổ kháng khuẩn rộng bao gồm Enterobacteriaceae, Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae, Neisseria spp., Staphylococcus, Streptococcus pneumoniae và một vài vi khuẩn Gram dương khác.
Ofloxacin có tác dụng mạnh hơn ciprofloxacin đối với Chlamydia trachomatis, Ureaplasma urealyticum, Mycoplasma pneumoniae. Nó cũng có tác dụng đối với Mycobacterium leprae và cả với Mycobacterium tuberculosis và vài Mycobacterium spp khác.
Ofloxacin có tác dụng diệt khuẩn
Viêm phế quản nặng do vi khuẩn, viêm phổi,
Nhiễm khuẩn Chlamydia tại cổ tử cung hoặc niệu đạo có hoặc không kèm lậu, lậu không biến chứng, viêm tuyến tiền liệt, viêm đường tiết niệu.
Nhiễm khuẩn da và mô mềm.
Viêm đại tràng do nhiễm khuẩn.
Các thuốc diệt khuẩn fluoroquinolon như ciprofloxacin, ofloxacin có thể gây thoái hóa sụn khớp ở các khớp chịu lực trên súc vật thực nghiệm. Vì vậy không nên dùng cho trẻ dưới 15 tuổi, người mang thai và cho con bú.
- Mức ofloxacin trong huyết thanh có thể giảm xuống dưới nồng độ điều trị khi dùng đồng thời với các chất kháng a-xít nhôm và magiê.
- Thuốc chuyển hóa bởi enzym cytochrome P450: Hầu hết các loại thuốc kháng sinh quinolone ức chế hoạt động enzyme cytochrome P450. Dùng đồng thời với ofloxacin có thể gây kéo dài nửa đời thải trừ của các thuốc này (ví dụ, cyclosporine, theophylline / methylxanthine, warfarin).
- Thuốc chống viêm không steroid: Việc dùng đồng thời thuốc chống viêm không steroid với quinolone, kể cả ofloxacin, có thể làm tăng nguy cơ kích thích thần kinh trung ương và gây ra các cơn co giật.
- Theophylline: Nồng độ theophylline trong trạng thái ổn định có thể tăng khi ofloxacin và theophylline được dùng đồng thời.
- Warfarin: Ofloxacin có thể tăng cường tác dụng của thuốc chống đông máu warfarin đường uống hoặc các dẫn xuất của nó.
- Thuốc trị đái tháo đường (ví dụ, insulin, glyburide / glibenclamide): Ofloxacin có thể gây rối loạn glucose máu, bao gồm tăng đường huyết và hạ đường huyết khi dùng đồng thời với các thuốc trị đái tháo đường.
Thời kỳ mang thai
Ofloxacin qua nhau thai. Cũng phát hiện thấy ofloxacin trong nước ối của hơn một nửa số người mẹ mang thai có dùng thuốc. Chưa có những công trình được theo dõi tốt và đầy đủ trên người. Tuy vậy, vì ofloxacin và các fluoroquinolon khác gây bệnh về khớp ở súc vật non, không nên dùng ofloxacin trong thời kỳ mang thai.
Thời kỳ cho con bú
Ofloxacin có bài tiết vào sữa mẹ với nồng độ tương tự như trong huyết tương. Các fluoroquinolon đã được biết là gây tổn thương vĩnh viễn ở sụn của những khớp chịu lực và cả nhiều dấu hiệu bệnh lý khác về khớp ở súc vật non. Vì vậy nếu không thay thế được kháng sinh khác và vẫn phải dùng ofloxacin, thì không nên cho con bú.
Thường gặp, ADR > 1/100
Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn, ỉa chảy, đau bụng và rối loạn tiêu hóa.
Thần kinh: Ðau đầu, chóng mặt, mệt mỏi, run, mất ngủ, ác mộng, rối loạn thị giác.
Da: Phát ban, ngứa, phản ứng da kiểu quá mẫn.
Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100
Ðau và kích ứng chỗ tiêm, đôi khi kèm theo viêm tĩnh mạch và viêm tĩnh mạch huyết khối.
Hiếm gặp, ADR < 1/1000
Thần kinh: Ảo giác, phản ứng loạn thần, trầm cảm, co giật.
Da: Viêm mạch, hội chứng Stevens - Johnson và hoại tử nhiễm độc của da.
Hướng dẫn cách xử trí tác ADR
Ngừng điều trị nếu có các phản ứng về tâm thần, thần kinh và quá mẫn (phát ban nặng).
Thuốc uống
Người lớn
- Viêm phế quản đợt bệnh nặng do nhiễm khuẩn hoặc viêm phổi: Uống 400mg, 12 giờ / lần, trong 10 ngày.
- Nhiễm Chlamydia (trong cổ tử cung và niệu quản): uống 300mg, 12 giờ / lần, trong 7 ngày.
- Lậu không biến chứng: Uống 400mg, 1 liều duy nhất.
- Viêm tuyến tiền liệt: uống 300mg, 12 giờ / lần, trong 6 tuần.
- Nhiễm khuẩn da và mô mềm: Uống 400mg, 12 giờ / lần, trong 10 ngày.
- Nhiễm khuẩn đường tiết niệu:Viêm bàng quang do E. coli hoặc K. pneumoniae: uống 200mg, 12 giờ / lần, trong 3 ngày.Viêm bàng quang do các vi khuẩn khác: Uống 200mg, 12 giờ / lần, trong 7 ngày.Nhiễm khuẩn đường tiết niệu có biến chứng: Uống 200mg, 12 giờ/ lần, trong 10 ngày.
- Suy chức năng thận:Độ thanh thải creatinin > 50 ml/phút: Liều không thay đổi, 12 giờ/ lần.Ðộ thanh thải creatinin: 10 - 50 ml/phút: Liều không đổi, 24 giờ/ lần.Ðộ thanh thải creatinin < 10 ml/phút: Uống nửa liều, 24 giờ/ lần.
Trẻ em tới 18 tuổi: Không khuyến cáo dùng.
Tiêm truyền tĩnh mạch
Truyền trong 60 phút, 12 giờ một lần. Liều lượng giống như thuốc uống. Liều tối đa mỗi ngày là 600mg, trường hợp bệnh rất nặng hoặc người bệnh béo phì có thể tới 800 mg/ ngày.
Thuốc nhỏ mắt
Nhỏ 1 giọt vào mỗi mắt, 2 - 4 giờ một lần, trong 2 ngày. Sau đó nhỏ ngày 4 lần, mỗi lần 1 giọt, trong 5 ngày. Chưa xác định được độ an toàn và hiệu quả ở trẻ dưới 1 tuổi