Dược Lực Học :
Levofloxacin là một đồng phân của ofloxacin, là một kháng sinh nhóm quinolon và có hoạt lực mạnh gấp 2 lần ofloxacin. Cơ chế tác dụng của Levofloxacin và các kháng sinh fluoroquinolon khác là ức chế DNA gynase (topoisomerase II vi khuẩn), một enzym cần thiết cho quá trình nhân lên, sao chép, sửa chữa, hồi phục ADN của vi khuẩn. Trên invitro, Levofloxacin có phổ tác dụng rộng đối với các chủng vi khuẩn Gram dương và Gram âm và nồng độ thuốc có tác dụng diệt khuẩn tương đương hoặc cao hơn chút ít so với nồng độ ức chế vi khuẩn. Trong cả in vitro và lâm sàng, Levofloxacin có tác dụng đối với hầu hết các chủng vi khuẩn sau:
- Các vi khuẩn hiếu khí Gram dương: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, S. pneumoniae, Streptococcus pyogenes.
- Các vi khuẩn hiếu khí Gram âm: Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa.
- Các vi khuẩn khác: Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae.
Dược Động Học :
Nồng độ huyết tương và diện tích dưới đường cong nồng độ của thuốc sau khi tiêm truyền tĩnh mạch tương tự như khi dùng theo đường uống với cùng liều Levofloxacin 300 mg. Nồng độ thuốc ổn định trong huyết tương đạt được trong vòng 24 - 48 giờ sau khi dùng các liều Levofloxacin (tiêm truyền tĩnh mạch 300 mg, 2 lần/ngày trong 6 ngày). Levofloxacin được phân bố rộng rãi trong các mô và được bài tiết chủ yếu dưới dạng không chuyển hoá trong nước tiểu. Độ thanh thải của Levofloxacin giảm và thời gian bán thải của thuốc bị kéo dài ở những bệnh nhân suy thận, do đó cần giảm liều cho những bệnh nhân này để tránh tích luỹ thuốc. Sự đào thải của thuốc không bị ảnh hưởng bởi quá trình chạy thận nhân tạo hoặc thẩm phân phúc mạc.
Chỉ Định :
+ Ở người lớn với nhiễm trùng nhẹ hoặc trung bình, levofloxacin được chỉ định điều trị các bệnh nhiễm trùng do các vi khuẩn nhạy cảm với .
+ Viêm xoang cấp
+ Đợt kịch phát cấp của viêm phế quản mãn tính
+ Viêm phổi mắc phải cộng đồng
+ Nhiễm trùng đường tiểu không biến chứng
+ Nhiễm trùng đường tiểu có biến chứng kể cả viêm thận-bể thận
+ Viêm tuyến tiền liệt mãn tính do vi khuẩn
+ Nhiễm trùng da và mô mềm.
Chống Chỉ Định :
Không dùng levofloxacin cho:
Bệnh nhân quá mẫn với levofloxacin hoặc các quinolon khác hoặc bất cứ thành phần tá dược nào.
Bệnh nhân động kinh.
Bệnh nhân có tiền sử rối loạn gân liên quan đến việc dùng fluoroquinolon.
Trẻ nhỏ hoặc trẻ đang lớn.
Trong thời kỳ mang thai.
Phụ nữ cho con bú.
Tương Tác Thuốc :
Sử dụng đồng thời Levofloxacin và theophyllin: theo dõi chặt chẽ nồng độ theophyllin và điều chỉnh liều Levofloxacin một cách thích hợp.
Warfarin: theo dõi chặt chẽ thời gian prothrombin và các phép thử đông máu nếu dùng Levofloxacin đồng thời với warfarin hoặc dẫn chất của nó.
Các thuốc chống viêm không steroid: có thể lên cơn co giật khi dùng Levofloxacin đồng thời với các thuốc chống viêm không steroid.
Có thể xảy ra hạ đường huyết khi sử dụng Levofloxacin đồng thời với các thuốc điều trị tiểu đường dạng uống. Do đó cần theo dõi chặt chẽ đường huyết khi sử dụng đồng thời các thuốc này. Nếu xảy ra hiện tượng hạ đường huyết, cần ngưng thuốc ngay và áp dụng các biện pháp điều trị thích hợp.
Thận Trọng/Cảnh Báo :
- Bệnh nhân bị rối loạn hệ thần kinh trung ương hoặc động kinh.
- Các báo cáo lâm sàng về sử dụng các kháng sinh nhóm quinolon cho thấy tỷ lệ nhạy cảm với ánh sáng xảy ra ở ít hơn 0.1% số bệnh nhân. Tránh phơi nắng lâu hoặc tia cực tím trong thời gian điều trị bằng Levofloxacin và ngưng dùng thuốc nếu xảy ra hiện tượng nhạy cảm với ánh sáng (ví dụ phát ban da).
- Thuốc được bài tiết vào sữa mẹ.
- Hiếm khi xảy ra hiện tượng bong gân Asin. Ngừng dùng thuốc, nghỉ ngơi và tránh tập thể dục đến khi hiện tượng bong gân đã được hồi phục.
Dùng thuốc cho phụ nữ có thai:
Độ an toàn và hiệu quả của thuốc trên phụ nữ có thai và cho con bú chưa được nghiên cứu. Không dùng thuốc này cho phụ nữ có thai.
Do Levofloxacin được tiết vào trong sữa mẹ do đó phụ nữ cho con bú không nên dùng thuốc này. Trong trường hợp bắt buộc phải dùng thuốc, người mẹ phải ngừng cho con bú.
Hiệu Ứng Phụ/Tác Dụng Ngoại Ý :
Nhiễm trùng và nhiễm ký sinh: Nhiễm nấm (và tăng sinh các vi khuẩn đề kháng thuốc khác).
Rối loạn máu và hệ bạch huyết: Giảm bạch cầu, giảm bạch cầu ái toan, giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu trung tính, mất bạch cầu hạt.
Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng: Chán ăn, hạ đường huyết, đặc biệt ở bệnh nhân đái tháo đường.
Rối loạn tâm thần: Mất ngủ, căng thẳng, loạn thần kinh, trầm cảm, tình trạng nhầm lẫn, lo âu.
Rối loạn hệ thần kinh: Hoa mắt, nhức đầu, buồn ngủ, co giật, run, dị cảm.
Rối loạn tai và tai trong: Chóng mặt, suy giảm thính lực.
Rối loạn cơ xương và mô liên kết: Rối loạn gân gồm viêm gân (như gân gót Achilles), đau khớp, đau cơ.
Rối loạn tiêu hóa: Tiêu chảy, buồn nôn, nôn, đau bụng, khó tiêu, đầy hơi, táo bón.
Rối loạn gan mật: Tăng men gan (ALT/AST, alkalin phosphatase, GGT)
Liều Lượng & Cách Dùng :
Viêm xoang cấp: 500 mg x 1 lần/ngày x 10-14 ngày.
Đợt kịch phát cấp của viêm phế quản mãn tính: 250-500 mg x 1 lần/ngày x 7-10 ngày.
Viêm phổi mắc phải cộng đồng: 500 mg x 1 hoặc 2 lần/ngày x 7-14 ngày.
Nhiễm trùng đường tiểu không biến chứng: 250 mg x 1 lần/ngày x 3 ngày.
Nhiễm trùng đường tiểu có biến chứng kể cả viêm thận-bể thận: 250 mg x 1 lần/ngày x 7-10 ngày.
Viêm tuyến tiền liệt mãn tính do vi khuẩn: 500 mg x 1 lần/ngày x 28 ngày.
Nhiễm trùng da và mô mềm: 250 mg x 1 lần/ngày hoặc 500 mg x 1 hoặc 2 lần/ngày x 7-14 ngày.
Quá Liều & Xử Lý :
Theo các nghiên cứu về độc tính trên thú hay các nghiên cứu về dược lâm sàng cho thấy với liều vượt quá liều trị liệu, các dấu hiệu quan trọng nhất có thể thấy sau khi quá liều levofloxacin cấp tính là các triệu chứng ở hệ thần kinh trung ương như nhầm lẫn, hoa mắt, suy giảm nhận thức, co giật kiểu động kinh, tăng khoảng QT cũng như các phản ứng ở dạ dày-ruột như buồn nôn, ăn mòn niêm mạc.
Trong trường hợp quá liều, nên điều trị triệu chứng. Nên đảm bảo việc theo dõi điện tâm đồ do khả năng kéo dài khoảng QT. Các thuốc kháng acid có thể được sử dụng để bảo vệ niêm mạc dạ dày. Thẩm tách máu, kể cả thẩm tách màng bụng và thẩm phân phúc mạc liên tục ngoại trú, không có hiệu quả trong việc thải trừ levofloxacin ra khỏi cơ thể. Không có thuốc giải độc đặc hiệu.
Bảo Quản :
Bảo quản ở nhiệt độ không quá 300C, tránh ánh sáng, nơi khô mát. Để thuốc ngoài tầm với của trẻ em.