Dược Lực Học :
Levofloxacin là một đồng phân của ofloxacin, là một kháng sinh nhóm quinolon và có hoạt lực mạnh gấp 2 lần ofloxacin. Cơ chế tác dụng của Levofloxacin và các kháng sinh fluoroquinolon khác là ức chế DNA gynase (topoisomerase II vi khuẩn), một enzym cần thiết cho quá trình nhân lên, sao chép, sửa chữa, hồi phục ADN của vi khuẩn. Trên invitro, Levofloxacin có phổ tác dụng rộng đối với các chủng vi khuẩn Gram dương và Gram âm và nồng độ thuốc có tác dụng diệt khuẩn tương đương hoặc cao hơn chút ít so với nồng độ ức chế vi khuẩn. Trong cả in vitro và lâm sàng, Levofloxacin có tác dụng đối với hầu hết các chủng vi khuẩn sau:
- Các vi khuẩn hiếu khí Gram dương: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, S. pneumoniae, Streptococcus pyogenes.
- Các vi khuẩn hiếu khí Gram âm: Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa.
- Các vi khuẩn khác: Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae.
Dược Động Học :
Nồng độ huyết tương và diện tích dưới đường cong nồng độ của thuốc sau khi tiêm truyền tĩnh mạch tương tự như khi dùng theo đường uống với cùng liều Levofloxacin 300 mg. Nồng độ thuốc ổn định trong huyết tương đạt được trong vòng 24 - 48 giờ sau khi dùng các liều Levofloxacin (tiêm truyền tĩnh mạch 300 mg, 2 lần/ngày trong 6 ngày). Levofloxacin được phân bố rộng rãi trong các mô và được bài tiết chủ yếu dưới dạng không chuyển hoá trong nước tiểu. Độ thanh thải của Levofloxacin giảm và thời gian bán thải của thuốc bị kéo dài ở những bệnh nhân suy thận, do đó cần giảm liều cho những bệnh nhân này để tránh tích luỹ thuốc. Sự đào thải của thuốc không bị ảnh hưởng bởi quá trình chạy thận nhân tạo hoặc thẩm phân phúc mạc.
Chỉ Định :
Ở người lớn với nhiễm trùng nhẹ hoặc trung bình, levofloxacin được chỉ định điều trị các bệnh nhiễm trùng do các vi khuẩn nhạy cảm với levofloxacin:
- Viêm xoang cấp
- Đợt kịch phát cấp của viêm phế quản mãn tính
- Viêm phổi mắc phải cộng đồng
- Nhiễm trùng đường tiểu không biến chứng
- Nhiễm trùng đường tiểu có biến chứng kể cả viêm thận-bể thận
- Viêm tuyến tiền liệt mãn tính do vi khuẩn
- Nhiễm trùng da và mô mềm.
Chống Chỉ Định :
Không dùng levofloxacin cho:
Bệnh nhân quá mẫn với levofloxacin hoặc các quinolon khác hoặc bất cứ thành phần tá dược nào.
Bệnh nhân động kinh, thiếu hụt G6PD
Bệnh nhân có tiền sử rối loạn gân liên quan đến việc dùng fluoroquinolon.
Trẻ nhỏ hoặc trẻ đang lớn dưới 18 tuổi
Trong thời kỳ mang thai.
Phụ nữ cho con bú.
Tương Tác Thuốc :
Antacid, sucralfat, ion kim loại, multivitamin có thể làm giảm hấp thu levofloxacin, nên uống xa ít nhất 2 giờ.
Cần giám sát chặt chẽ nồng độ theophylin và hiệu chỉnh liều nếu cần khi sử dụng đồng thời với levofloxacin.
Levofloxacin làm tăng tác dụng của warfarin và tăng nguy cơ rối loạn đường huyết khi dùng đồng thời với các thuốc hạ đường huyết, tăng nguy cơ kích thích thần kinh trung ương và co giật khi dùng đồng thời với thuốc chống viêm không steroid.
Thận Trọng/Cảnh Báo :
Bệnh nhân viêm gân hoặc có bệnh về cơ, xương, khớp.
Người bệnh có bệnh lý trên thần kinh trung ương như động kinh, xơ cứng mạch máu não...
Cần ngưng thuốc ngay khi có các dấu hiệu đầu tiên của phản ứng mẫn cảm và áp dụng các biện pháp xử trí thích hợp.
Thuốc có thể gây viêm đại tràng màng giả do Clostridium difficile. Cần lưu ý chẩn đoán chính xác các trường hợp tiêu chảy xảy ra trong thời gian người bệnh đang sử dụng kháng sinh để có biện pháp xử trí thích hợp.
Đã có thông báo người bệnh sử dụng các kháng sinh nhóm fluoroquinolon, trong đó có levofloxacin xuất hiện mẫn cảm với ánh sáng mức độ từ trung bình đến nặng.
Cũng như các quinolon khác, levofloxacin có thể gây rối loạn chuyển hóa đường, bao gồm tăng hoặc hạ đường huyết thường xảy ra ở người bệnh đái tháo đường đang sử dụng levofloxacin đồng thời với một thuốc uống hạ đường huyết hoặc với insulin; do đó cần giám sát đường huyết trên người bệnh này.
Cần tránh sử dụng trên người bệnh sẵn có khoảng QT kéo dài, người bệnh hạ kali máu, người bệnh đang sử dụng các thuốc chống loạn nhịp nhóm IA (quinidin, procainamid...) hoặc nhóm III ( amiodaron,sotalol...); thận trọng khi sử dụng levofloxacin cho các người bệnh đang trong các tình trạng tiền loạn nhịp như nhịp chậm và thiều máu cơ tim cấp.
LÁI XE VÀ VẬN HÀNH MÁY MÓC: Chưa tìm thấy tài liệu.
Hiệu Ứng Phụ/Tác Dụng Ngoại Ý :
Nhiễm trùng và nhiễm ký sinh: Nhiễm nấm (và tăng sinh các vi khuẩn đề kháng thuốc khác).
Rối loạn máu và hệ bạch huyết: Giảm bạch cầu, giảm bạch cầu ái toan, giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu trung tính, mất bạch cầu hạt.
Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng: Chán ăn, hạ đường huyết, đặc biệt ở bệnh nhân đái tháo đường.
Rối loạn tâm thần: Mất ngủ, căng thẳng, loạn thần kinh, trầm cảm, tình trạng nhầm lẫn, lo âu.
Rối loạn hệ thần kinh: Hoa mắt, nhức đầu, buồn ngủ, co giật, run, dị cảm.
Rối loạn tai và tai trong: Chóng mặt, suy giảm thính lực.
Rối loạn cơ xương và mô liên kết: Rối loạn gân gồm viêm gân (như gân gót Achilles), đau khớp, đau cơ.
Rối loạn tiêu hóa: Tiêu chảy, buồn nôn, nôn, đau bụng, khó tiêu, đầy hơi, táo bón.
Rối loạn gan mật: Tăng men gan (ALT/AST, alkalin phosphatase, GGT)
Liều Lượng & Cách Dùng :
Viêm xoang cấp: 500 mg x 1 lần/ngày x 10-14 ngày.
Đợt kịch phát cấp của viêm phế quản mãn tính: 250-500 mg x 1 lần/ngày x 7-10 ngày.
Viêm phổi mắc phải cộng đồng: 500 mg x 1 hoặc 2 lần/ngày x 7-14 ngày.
Nhiễm trùng đường tiểu không biến chứng: 250 mg x 1 lần/ngày x 3 ngày.
Nhiễm trùng đường tiểu có biến chứng kể cả viêm thận-bể thận: 250 mg x 1 lần/ngày x 7-10 ngày.
Viêm tuyến tiền liệt mãn tính do vi khuẩn: 500 mg x 1 lần/ngày x 28 ngày.
Nhiễm trùng da và mô mềm: 250 mg x 1 lần/ngày hoặc 500 mg x 1 hoặc 2 lần/ngày x 7-14 ngày.
Quá Liều & Xử Lý :
Theo các nghiên cứu về độc tính trên thú hay các nghiên cứu về dược lâm sàng cho thấy với liều vượt quá liều trị liệu, các dấu hiệu quan trọng nhất có thể thấy sau khi quá liều levofloxacin cấp tính là các triệu chứng ở hệ thần kinh trung ương như nhầm lẫn, hoa mắt, suy giảm nhận thức, co giật kiểu động kinh, tăng khoảng QT cũng như các phản ứng ở dạ dày-ruột như buồn nôn, ăn mòn niêm mạc.
Trong trường hợp quá liều, nên điều trị triệu chứng. Nên đảm bảo việc theo dõi điện tâm đồ do khả năng kéo dài khoảng QT. Các thuốc kháng acid có thể được sử dụng để bảo vệ niêm mạc dạ dày. Thẩm tách máu, kể cả thẩm tách màng bụng và thẩm phân phúc mạc liên tục ngoại trú, không có hiệu quả trong việc thải trừ levofloxacin ra khỏi cơ thể. Không có thuốc giải độc đặc hiệu.