Lorazepam hấp thu tốt qua đường uống. Nồng độ đỉnh trong huyết thanh đạt được khoảng 2 giờ sau khi uống. Thời gian bán hủy của lorazepam ở dạng không liên hợp trong huyết thanh khoảng 12-16 giờ. Với nồng độ thường được dùng trên lâm sàng, khoảng 90% được gắn kết với protein huyết tương. Mức độ lorazepam trong huyết tương tương ứng với liều lượng uống.
Không có sự tích lũy thuốc quá mức khi điều trị lặp lại nhiều lần ở người khỏe mạnh. Cách chuyển hóa chủ yếu là kết hợp với glucuronic acid tạo thành dạng glucuronide bất hoạt. 70-75% được đào thải ở dạng glucuronide qua nước tiểu. Lorazepam không bị thủy phân đáng kể cũng không bị biến đổi dưới tác dụng của enzym N-dealkylating của hệ thống cytochrome P-450.
Tuổi tác không ảnh hưởng nhiều trên động học của Lorazepam. Trong một nghiên cứu về động học, người ta thấy có sự giảm đáng kể độ thanh thải toàn phần của Lorazepam ở người lớn tuổi nhưng thời gian bán hủy không bị ảnh hưởng đáng kể. Không có sự thay đổi độ thanh thải lorazepam trên bệnh nhân suy gan nhẹ và vừa (viêm gan, xơ gan do rượu). Các nghiên cứu dược động học với một liều đơn trên các bệnh nhân có mức độ suy thận từ nhẹ đến nặng đã báo cáo là không có sự thay đổi nhiều trong việc hấp thu, thanh thải, hoặc đào thải Lorazepam, mà chỉ có giảm đáng kể sự đào thải của chất chuyển hóa bất hoạt glucuronide. Sự đào thải Lorazepam giảm liên quan đến việc kéo dài thời gian bán hủy, được báo cáo sau một thử nghiệm trên hai bệnh nhân suy thận mãn. Sự thẩm phân máu không tách được nhiều Lorazepam nguyên thể nhưng tách được lượng lớn glucuronide bất hoạt từ huyết tương.