Lidocaine hydrochloride
Các tên gọi khác (1) :
- Lidocaine HCl.
Thuốc gây tê
Thuốc Gốc
Dạng dùng :
Dung dịch tiêm; Dung dịch phun mù; Thuốc mỡ; Thuốc lỏng uống
Dược Động Học :
▧ Hấp thu : Lidocain hấp thu tốt khi uống 24-46%, nhưng bị chuyển hoá bước đầu ở gan nhiều, do dó lidocain kém hiệu quả khi uống để điều trị loạn nhịp tim.
▧ Phân bố : Thuốc liên kết với protein huyết tương 65-75%, thể tích phân bố khoảng o,7-1,5% lít/kg. Ở người suy tim, thể tích phân bố trung tâm và độ thanh thải giảm.
▧ Chuyển hoá : Chuyển hoá qua gan lần đầu, các chất chuyển hoá glycin xylidid (GX) và mono-ethylGX có tác dụng chẹn kênh Na+ yếu hơn lidocain.
▧ Thải trừ : Thuốc thải trừ qua nước tiểu chỉ khoảng 2%, độ thanh thải khoảng 6,8-11,6 ml/phút/kg.
▧ Phân bố : Thuốc liên kết với protein huyết tương 65-75%, thể tích phân bố khoảng o,7-1,5% lít/kg. Ở người suy tim, thể tích phân bố trung tâm và độ thanh thải giảm.
▧ Chuyển hoá : Chuyển hoá qua gan lần đầu, các chất chuyển hoá glycin xylidid (GX) và mono-ethylGX có tác dụng chẹn kênh Na+ yếu hơn lidocain.
▧ Thải trừ : Thuốc thải trừ qua nước tiểu chỉ khoảng 2%, độ thanh thải khoảng 6,8-11,6 ml/phút/kg.
Cơ Chế Tác Dụng :
Lidocain là thuốc tê tại chỗ, nhóm amid, có thời gian tác dụng trung bình. Thuốc tê tại chỗ phong bế cả sự phát sinh và dẫn truyền xung động thần kinh bằng cách giảm tính thấm của màng tế bào thần kinh với ion natri, do đó ổn định màng và ức chế sự khử cực, dẫn đến làm giảm lan truyền hiệu điện thế hoạt động và tiếp đó là block dẫn truyền xung động thần kinh. Lidocain được dùng rộng rãi nhất, gây tê nhanh hơn, mạnh hơn, rộng hơn và thời gian dài hơn so với procain cùng nồng độ. Lidocain còn được dùng cho người mẫn cảm với thuốc tê loại ester.
Lidocain là thuốc chống loạn nhịp,chẹn kênh Na+, nhóm 1B, được dùng tiêm tĩnh mạch để điều trị loạn nhịp tâm thất. Lidocain làm giảm nguy cơ rung tâm thất ở người nghi có nhồi máu cơ tim.
Lidocain còn chẹn cả những kênh Na+ mở và kênh Na+ không hoạt hoá của tim. Sự phục hồi sau đó nhanh, nên lidocain có tác dụng trên mô tim khử cực(thiếu máu cục bộ) mạnh hơn là trên tim không thiếu máu cục bộ.
Lidocain là thuốc chống loạn nhịp,chẹn kênh Na+, nhóm 1B, được dùng tiêm tĩnh mạch để điều trị loạn nhịp tâm thất. Lidocain làm giảm nguy cơ rung tâm thất ở người nghi có nhồi máu cơ tim.
Lidocain còn chẹn cả những kênh Na+ mở và kênh Na+ không hoạt hoá của tim. Sự phục hồi sau đó nhanh, nên lidocain có tác dụng trên mô tim khử cực(thiếu máu cục bộ) mạnh hơn là trên tim không thiếu máu cục bộ.
Chỉ Định :
Gây tê trong phẫu thuật, răng hàm mặt, chống loạn nhịp tim.
Lidocain là thuốc chọn lọc để điều trị ngoại tâm thu thất trong nhồi máu cơ tim, điều trị nhịp nhanh thất và rung tâm thất.
Lidocain là thuốc chọn lọc để điều trị ngoại tâm thu thất trong nhồi máu cơ tim, điều trị nhịp nhanh thất và rung tâm thất.
Chống Chỉ Định :
Quá mẫn với thuốc.
Hội chứng W.P.W.
Rối loạn dẫn truyền rõ rệt.
Suy tim hoặc gan nặng.
Mạch chậm.
Người bệnh có hội chứng Adám-Stockes hoặc có rối loạn xoang-nhĩ nặng, block trong thất.
Rối loạn chuyển hoá porphyrin.
Hội chứng W.P.W.
Rối loạn dẫn truyền rõ rệt.
Suy tim hoặc gan nặng.
Mạch chậm.
Người bệnh có hội chứng Adám-Stockes hoặc có rối loạn xoang-nhĩ nặng, block trong thất.
Rối loạn chuyển hoá porphyrin.
Tương Tác Thuốc :
Các thuốc chống loạn nhịp tim khác. Thuốc lợi niệu. Thuốc chẹn bêta. Thuốc điều trị dạ dày như cimetidine.
Adrenalin phối hợp với lidocain làm giảm tốc độ hấp thu và độc tính, do đó kéo dài thời gian tác dụng của lidocain.
Những thuốc gây tê dẫn chất amid có tác dụng chống loạn nhịp khácn hư mexiletin, tocainid, hoặc lidocain dùng toàn thân hoặc thuốc tiêm gây tê cục bộ: sẽ gây nguy cơ độc hại(do tác dụng cộng hợp trên tim) vànguy cơ quá liều khi dùng lidocain toàn thân hoặc thuốc tiêm gây tê cục bộ), nếu dùng đồng thời bôi, đắp lidocain trên niêm mạc với lượng lớn, dùng nhiều lần, dùng ở vùng miệng và họng hoặc nuốt.
Adrenalin phối hợp với lidocain làm giảm tốc độ hấp thu và độc tính, do đó kéo dài thời gian tác dụng của lidocain.
Những thuốc gây tê dẫn chất amid có tác dụng chống loạn nhịp khácn hư mexiletin, tocainid, hoặc lidocain dùng toàn thân hoặc thuốc tiêm gây tê cục bộ: sẽ gây nguy cơ độc hại(do tác dụng cộng hợp trên tim) vànguy cơ quá liều khi dùng lidocain toàn thân hoặc thuốc tiêm gây tê cục bộ), nếu dùng đồng thời bôi, đắp lidocain trên niêm mạc với lượng lớn, dùng nhiều lần, dùng ở vùng miệng và họng hoặc nuốt.
Thận Trọng/Cảnh Báo :
Dung dịch để tiêm truyền IV phải đem pha loãng trước khi tiêm. Không tiêm IV trực tiếp. Nếu có suy tim, suy gan thì phải giảm liều.
- Có thể dùng phối hợp với adrenalin (dung dịch 0,001%) để kéo dài thời gian tê, khi đó có thể dùng gấp đôi liều kể trên. Nhưng tránh dùng phối hợp này khi gây tê gần ngón tay và ở qui đầu vì có thể gây ra hoại thư.
- Luôn có phương tiện cấp cứu (hồi sức, oxy, thuốc...) phòng phản ứng phụ liên quan đến tim mạch, hô hấp, thần kinh.
- Không được tiêm vào mạch, khi tiêm thỉnh thoảng phải kiểm tra đề phòng tiêm vào mạch.
- Phải thận trọng, kỹ thuật chuyên sâu, chính xác để đảm bảo an toàn và hiệu quả, liều lượng thích hợp, nhất là gây tê các vùng khác nhau.
- Giảm liều với người cao tuổi, người mất sức, bệnh cấp tính và tình trạng sinh lý, thần kinh bất thường.
- Phong bế ngoài màng cứng, dưới nhện coi chừng hạ huyết áp và chậm nhịp tim, cần có sẵn dịch truyền, thuốc vận mạch và oxygen để cấp cứu.
- Thận trọng khi dùng với người chậm nhịp nặng, rối loạn dẫn truyển trong tim, ngộ độc digital nặng; người suy gan – thận. - Phong bế cạnh cổ tử cung, gây chậm nhịp tim thai nhi có khi tử vong.
- Tiêm vào mạch, dưới nhện vùng đầu, cổ, hậu nhãn cầu, quanh chân răng,..hạch sao đưa đến phản ứng phụ nghiêm trọng (như ngừng hô hấp). Cần có phương tiện cấp cứu sẵn sàng.
- Thận trọng với người tăng thân nhiệt ác tính di truyền.
- Thuốc phản ứng với kim loại, gây kích ứng nặng chỗ tiêm, tránh để thuốc tiếp xúc lâu với kim loại (kể cả bơm tiêm) thuốc đổi màu, thuốc thừa đơn liều phải bỏ đi.
- Thuốc có hiệu quả giảm đau sản khoa, ít tác dụng phụ (nhưng phong bế cạnh cổ tử cung gây chậm nhịp tim thai).
▧ Phản ứng phụ thường gặp : lo lắng, choáng váng, mờ mắt, run, ngủ gà; tê, ù tai, tê lưỡi, nôn, buồn nôn, mất định hướng.
Hiếm gặp: co giật, ức chế hô hấp hoặc ngừng hô hấp, hạ huyết áp, trụy tim mạch, chậm nhịp tim, ngừng tim. Mất ý thức. Dị ứng hiếm: viêm da, co thắt phế quản, sốc phản vệ. Thần kinh: kéo dài mất cảm giác, loạn cảm, mệt mỏi, liệt chi dưới, mất điều khiển, co thắt.
- Có thể dùng phối hợp với adrenalin (dung dịch 0,001%) để kéo dài thời gian tê, khi đó có thể dùng gấp đôi liều kể trên. Nhưng tránh dùng phối hợp này khi gây tê gần ngón tay và ở qui đầu vì có thể gây ra hoại thư.
- Luôn có phương tiện cấp cứu (hồi sức, oxy, thuốc...) phòng phản ứng phụ liên quan đến tim mạch, hô hấp, thần kinh.
- Không được tiêm vào mạch, khi tiêm thỉnh thoảng phải kiểm tra đề phòng tiêm vào mạch.
- Phải thận trọng, kỹ thuật chuyên sâu, chính xác để đảm bảo an toàn và hiệu quả, liều lượng thích hợp, nhất là gây tê các vùng khác nhau.
- Giảm liều với người cao tuổi, người mất sức, bệnh cấp tính và tình trạng sinh lý, thần kinh bất thường.
- Phong bế ngoài màng cứng, dưới nhện coi chừng hạ huyết áp và chậm nhịp tim, cần có sẵn dịch truyền, thuốc vận mạch và oxygen để cấp cứu.
- Thận trọng khi dùng với người chậm nhịp nặng, rối loạn dẫn truyển trong tim, ngộ độc digital nặng; người suy gan – thận. - Phong bế cạnh cổ tử cung, gây chậm nhịp tim thai nhi có khi tử vong.
- Tiêm vào mạch, dưới nhện vùng đầu, cổ, hậu nhãn cầu, quanh chân răng,..hạch sao đưa đến phản ứng phụ nghiêm trọng (như ngừng hô hấp). Cần có phương tiện cấp cứu sẵn sàng.
- Thận trọng với người tăng thân nhiệt ác tính di truyền.
- Thuốc phản ứng với kim loại, gây kích ứng nặng chỗ tiêm, tránh để thuốc tiếp xúc lâu với kim loại (kể cả bơm tiêm) thuốc đổi màu, thuốc thừa đơn liều phải bỏ đi.
- Thuốc có hiệu quả giảm đau sản khoa, ít tác dụng phụ (nhưng phong bế cạnh cổ tử cung gây chậm nhịp tim thai).
▧ Phản ứng phụ thường gặp : lo lắng, choáng váng, mờ mắt, run, ngủ gà; tê, ù tai, tê lưỡi, nôn, buồn nôn, mất định hướng.
Hiếm gặp: co giật, ức chế hô hấp hoặc ngừng hô hấp, hạ huyết áp, trụy tim mạch, chậm nhịp tim, ngừng tim. Mất ý thức. Dị ứng hiếm: viêm da, co thắt phế quản, sốc phản vệ. Thần kinh: kéo dài mất cảm giác, loạn cảm, mệt mỏi, liệt chi dưới, mất điều khiển, co thắt.
Hiệu Ứng Phụ/Tác Dụng Ngoại Ý :
Cùng với tác dụng phong bế dẫn truyền ở sợi trục thần kinh tại hệ thần kinh ngoại vi, thuốc tê ảnh hưởng đến chức năng của tất cả những cơ quan mà sự dẫn truyền xung động tới. Do đó thuốc có tác dụng quan trọng trên hệ thần kinh trung ương, các hạch tự động, khớp thần kinh cơ và tất cả các dạng cơ. Mức độ nguy hiểm của các tác dụng phụ tỷ lệ với nồng độ của thuốc tê trong tuần hoàn.
▧ Thường gặp : Chóng mặt, buồn ngủ, dị cảm, hôn mê, co giật, hạ huyết áp, rét run.
▧ Ít gặp : block tim, loạn nhịp, truỵ tim mạch, ngừng tim, khó thở, suy giảm hoặc ngừng hô hấp, ngủ lịm, hôn mê, kích động, co giật, ngứa, phù da, buồn nôn, nôn, dị cảm, nhìn mờ, song thị...
Quá liều: tử vong do rung tâm thất hoặc ngừng tim.
▧ Thường gặp : Chóng mặt, buồn ngủ, dị cảm, hôn mê, co giật, hạ huyết áp, rét run.
▧ Ít gặp : block tim, loạn nhịp, truỵ tim mạch, ngừng tim, khó thở, suy giảm hoặc ngừng hô hấp, ngủ lịm, hôn mê, kích động, co giật, ngứa, phù da, buồn nôn, nôn, dị cảm, nhìn mờ, song thị...
Quá liều: tử vong do rung tâm thất hoặc ngừng tim.
Liều Lượng & Cách Dùng :
- Gây tê tiêm ngấm (dưới da hay quanh dây thần kinh) dung dịch 0,25-0,5%, phẫu thuật nhỏ; 2-5ml dd 0,5%, phẫu thuật lớn tới 100ml. Tối đa: 3mg/kg
▧ Gây tê dẫn truyền dung dịch : 1-2%. Có thể tới 50ml (1%).
▧ Gây tê ngoài màng cứng : dd 0,2-5% dùng 20-30ml (1,5%).
- Gây tê bề mặt, tùy theo bề mặt (niêm mạc) dd 1-2%.
▧ Gây tê dẫn truyền dung dịch : 1-2%. Có thể tới 50ml (1%).
▧ Gây tê ngoài màng cứng : dd 0,2-5% dùng 20-30ml (1,5%).
- Gây tê bề mặt, tùy theo bề mặt (niêm mạc) dd 1-2%.
Quá Liều & Xử Lý :
Thường do tiêm nhầm vào khoang dưới nhện và nồng độ thuốc cao trong huyết tương. Nhiễm độc thuốc gây tê lọai amid: bồn chồn, lo lắng, nhìn mờ, run, ngủ gà, co giật, mất ý thức, có thể ngừng thở. Hạ huyết áp, ức chế tim, ngừng tim.
Xử trí: thông khí chống co giật. Dùng diazepam, Na thiopenton, Nếu cần dùng Suxamethonium, thông khí nhân tạo hồi sức tim mạch.
Lưu ý liều độc của thuốc rất khác với từng người, thủ thuật tiến hành và chỉ định. Liều dùng không vượt quá 3mg/kg nhưng phụ thuộc phương thức gây tê. Cần theo dõi sát người bệnh, đủ phương tiện cấp cứu. Ở người huyết áp thấp, dùng quá liều, sai tư thế bệnh nhân, tiêm nhầm vào khoang dưới nhện khi gây tê màng cứng đoạn cột sống ngực, thắt lưng và chùm đuôi ngựa gây ra tụt huyết áp, hạ nhiệt khoảng gian sườn – Phong bế giao cảm có thể gây ra hạ huyết áp và chậm nhịp tim. Nên làm liều kiểm tra (test dose).
Xử trí: thông khí chống co giật. Dùng diazepam, Na thiopenton, Nếu cần dùng Suxamethonium, thông khí nhân tạo hồi sức tim mạch.
Lưu ý liều độc của thuốc rất khác với từng người, thủ thuật tiến hành và chỉ định. Liều dùng không vượt quá 3mg/kg nhưng phụ thuộc phương thức gây tê. Cần theo dõi sát người bệnh, đủ phương tiện cấp cứu. Ở người huyết áp thấp, dùng quá liều, sai tư thế bệnh nhân, tiêm nhầm vào khoang dưới nhện khi gây tê màng cứng đoạn cột sống ngực, thắt lưng và chùm đuôi ngựa gây ra tụt huyết áp, hạ nhiệt khoảng gian sườn – Phong bế giao cảm có thể gây ra hạ huyết áp và chậm nhịp tim. Nên làm liều kiểm tra (test dose).
Bảo Quản :
Thuốc độc bảng B.
Giảm độc: Thuốc tiêm 2%, viêm 250mg.
Giảm độc: Thuốc tiêm 2%, viêm 250mg.
Dữ Kiện Thương Mại
Một Số Biệt Dược Thương Mại
-
Tên Thuốc: Xylocaine Viscous
-
Tên Thuốc: Xylocaine Jelly
Bạn thấy hài lòng ?
Bạn chưa hài lòng ?
... loading
... loading