Levonorgestrel
Hormon, Nội tiết tố
Thuốc Gốc
Dạng dùng :
Viên nén; Viên nén bao phim
Dược Động Học :
Dùng theo đường uống, levonorgestrel được hấp thu nhanh chóng và gần như hoàn toàn.
Kết quả các nghiên cứu về dược động học được thực hiện trên 16 phụ nữ tình nguyện khỏe mạnh cho thấy rằng, sau khi uống liều 1 viên Levonorgestrel, nồng độ tối đa trong huyết thanh đạt được ở mức 18,5 ng/ml sau 2 giờ. Giá trị trung bình của diện tích dưới đường cong nồng độ - thời gian (0-vô tận) tính được vào khỏang 310182,56 pg.h/mL. Sau khi đạt mức tối đa trong huyết thanh, nồng độ của levonorgestrel giảm dần với thời gian bán thải trung bình khỏang 26 giờ.
Levonorgestrel không được bài tiết ở dạng không biến đổi mà ở dạng chất chuyển hóa. Các chất chuyển hóa của levonorgestrel được bài tiết qua phân và nước tiểu với tỉ lệ tương đương. Sự biến đổi sinh học diễn ra theo cách thức đã biết đối với sự chuyển hóa các steroid: levonorgestrel được hydroxy hóa trong gan và các chất chuyển hóa được bài tiết dưới dạng liên hợp glucuronid.
Không tìm thấy chất chuyển hóa nào có hoạt tính sinh học.
Levonorgestrel gắn kết với albumin huyết thanh và phức hợp globulin gắn kết hormon giới tính (SHBG). Chỉ khoảng 1,5 % nồng độ huyết thanh toàn phần hiện diện dưới dạng steroid tự do, trong khi 65% gắn kết chuyên biệt với SHBG.
Sau khi uống một viên Levonorgestrel, giá trị trung bình của SHBG vào khoảng 40nmol/L. Nồng độ huyết thanh của SHBG có khuynh hướng giữ ở mức này (hoặc tăng nhẹ) trong 24 giờ, rồi sau đó giảm dần tới mức khoảng 30nmol/L sau 192 giờ.
Sinh khả dụng tuyệt đối của levonorgestrel được xác định là gần 100% liều dùng.
Khoảng 0,1 % liều dùng cho mẹ qua được sữa vào trẻ bú mẹ.
Kết quả các nghiên cứu về dược động học được thực hiện trên 16 phụ nữ tình nguyện khỏe mạnh cho thấy rằng, sau khi uống liều 1 viên Levonorgestrel, nồng độ tối đa trong huyết thanh đạt được ở mức 18,5 ng/ml sau 2 giờ. Giá trị trung bình của diện tích dưới đường cong nồng độ - thời gian (0-vô tận) tính được vào khỏang 310182,56 pg.h/mL. Sau khi đạt mức tối đa trong huyết thanh, nồng độ của levonorgestrel giảm dần với thời gian bán thải trung bình khỏang 26 giờ.
Levonorgestrel không được bài tiết ở dạng không biến đổi mà ở dạng chất chuyển hóa. Các chất chuyển hóa của levonorgestrel được bài tiết qua phân và nước tiểu với tỉ lệ tương đương. Sự biến đổi sinh học diễn ra theo cách thức đã biết đối với sự chuyển hóa các steroid: levonorgestrel được hydroxy hóa trong gan và các chất chuyển hóa được bài tiết dưới dạng liên hợp glucuronid.
Không tìm thấy chất chuyển hóa nào có hoạt tính sinh học.
Levonorgestrel gắn kết với albumin huyết thanh và phức hợp globulin gắn kết hormon giới tính (SHBG). Chỉ khoảng 1,5 % nồng độ huyết thanh toàn phần hiện diện dưới dạng steroid tự do, trong khi 65% gắn kết chuyên biệt với SHBG.
Sau khi uống một viên Levonorgestrel, giá trị trung bình của SHBG vào khoảng 40nmol/L. Nồng độ huyết thanh của SHBG có khuynh hướng giữ ở mức này (hoặc tăng nhẹ) trong 24 giờ, rồi sau đó giảm dần tới mức khoảng 30nmol/L sau 192 giờ.
Sinh khả dụng tuyệt đối của levonorgestrel được xác định là gần 100% liều dùng.
Khoảng 0,1 % liều dùng cho mẹ qua được sữa vào trẻ bú mẹ.
Cơ Chế Tác Dụng :
Levonorgestrel là một chất progestogen tổng hợp dẫn xuất từ nortestosteron. Thuốc có tác dụng ức chế phóng noãn mạnh hơn norethisteron. Với nội mạc tử cung thuốc làm biến đổi giai đoạn tăng sinh do estrogen sang giai đoạn chế tiết. Thuốc làm tăng thân nhiệt tạo nên những thay đổi mô học ở lớp biểu mô âm đạo, làm thư giãn cơ trơn tử cung, kích thích phát triển mô nang tuyến vú và ức chế tuyến yên. Cũng như các progestogen khác, levonorgestrel có nhiều tác dụng chuyển hoá, thuốc có thể làm giảm lượng lipoprotein tỷ trọng cao (HDL) trong máu.
Levonorgestrel thường dùng để tránh thai. Tác dụng tránh thai của thuốc có thể giải thích như sau:
Thuốc làm thay đổi dịch nhày của tử cung, tạo nên một hàng rào ngăn cản sự di chuyển của tinh trùng vào tử cung. Quá trình làm tổ của trứng bị ngăn cane do những biến đổi về cấu trúc của nội mạc tử cung.
Levonorgestrel thường dùng để tránh thai. Tác dụng tránh thai của thuốc có thể giải thích như sau:
Thuốc làm thay đổi dịch nhày của tử cung, tạo nên một hàng rào ngăn cản sự di chuyển của tinh trùng vào tử cung. Quá trình làm tổ của trứng bị ngăn cane do những biến đổi về cấu trúc của nội mạc tử cung.
Chỉ Định :
Tránh thai khẩn cấp, dùng trong vòng 72 tiếng sau các cuộc giao hợp không dùng biện pháp tránh thai hoặc sau cuộc giao hợp mà biện pháp tránh thai sử dụng không đạt hiệu quả.
Chống Chỉ Định :
- Quá mẫn với levonorgestrel hoặc bất cứ thành phần nào của thuốc.
- Suy gan nặng.
- Phụ nữ có thai.
- Suy gan nặng.
- Phụ nữ có thai.
Tương Tác Thuốc :
Sự chuyển hoá levonorgestrel tăng mạnh nếu dùng cùng lúc với các thuốc gây cảm ứng men gan.
Những thuốc bị nghi ngờ là có thể làm giảm tác dụng của những thuốc chứa levonorgestrel gồm có: barbiturat (kể cả primidon), phenytoin, carbamazepin, thuốc có chứa thảo dược Hypericum perforatum (St. John Wort), rifampicin, ritonavir, rifabutin, griseofulvin.
Các thuốc chứa levonorgestrel có thể làm tăng nguy cơ nhiễm độc cyclosporine do khả năng ức chế chuyển hóa chất này.
Những thuốc bị nghi ngờ là có thể làm giảm tác dụng của những thuốc chứa levonorgestrel gồm có: barbiturat (kể cả primidon), phenytoin, carbamazepin, thuốc có chứa thảo dược Hypericum perforatum (St. John Wort), rifampicin, ritonavir, rifabutin, griseofulvin.
Các thuốc chứa levonorgestrel có thể làm tăng nguy cơ nhiễm độc cyclosporine do khả năng ức chế chuyển hóa chất này.
Thận Trọng/Cảnh Báo :
Tránh thai khẩn cấp là một biện pháp tránh thai bị động, chỉ dùng cho những "tình trạng khẩn cấp". Không dùng biện pháp này thay cho các phương pháp tránh thai thông thường khác.
Tránh thai khẩn cấp không ngăn chặn được sự mang thai trong mọi tình huống. Nếu không có sự chắc chắn về thời điểm xảy ra cuộc giao hợp không dùng biện pháp tránh thai, hoặc nếu người phụ nữ đã có giao hợp không dùng biện pháp tránh thai trước đó quá 72 giờ nhưng trong cùng một kỳ kinh, thì vẫn có thể mang thai. Vì vậy, dùng Levonorgestrel sau lần giao hợp thứ hai có thể không hiệu quả. Nếu trễ kinh hơn 5 ngày, xuất huyết bất thường trong kỳ kinh đúng hạn hoặc có nghi ngờ mang thai hay bất kỳ nghi ngại nào khác, cần phải thăm khám để loại trừ khả năng mang thai.
Nếu mang thai xảy ra sau khi dùng Levonorgestrel, cần xem xét khả năng thai ngoài tử cung, đặc biệt với những người có biểu hiện đau bụng/vùng chậu hoặc suy sụp, những người có tiền sử thai ngoài tử cung, phẫu thuật ống dẫn trứng, bệnh viêm xương chậu.
Không nên dùng Levonorgestrel cho người suy chức năng gan nặng.
Ở người có hội chứng suy giảm hấp thu nặng, như trong bệnh Crohn, hiệu quả của Levonorgestrel có thể giảm.
Sau khi dùng Levonorgestrel, đa số trường hợp kinh nguyệt vẫn bình thường và đúng kỳ. Một vài trường hợp có kinh sớm hơn hoặc trễ hơn vài ngày. Bác sĩ nên tư vấn cho những người đã dùng Levonorgestrel về việc áp dụng một biện pháp tránh thai thường xuyên phù hợp. Nếu đã dùng thuốc tránh thai khẩn cấp trong khi vẫn uống viên thuốc tránh thai thuờng xuyên khác có chứa hormon, mà không thấy kinh vào thời gian đang uống viên không hoạt chất, thì cần phải thăm khám để loại trừ khả năng mang thai.
Không nên dùng Levonorgestrel với liều lặp lại trong cùng một chu kỳ kinh, vì có thể gây rối loạn kinh nguyệt.
Hiệu quả của Levonorgestrel không cao bằng các biện pháp tránh thai thường xuyên khác, và chỉ thích hợp cho mục đích tránh thai khẩn cấp. Với những phụ nữ có khuynh hướng phải dùng lại biện pháp tránh thai khẩn cấp, cần khuyên họ sử dụng những biện pháp tránh thai dài hạn.
Sử dụng biện pháp tránh thai khẩn cấp không thay thế cho những biện pháp thận trọng khác nhằm ngăn ngừa các bệnh lây truyền qua đường tình dục.
Tránh thai khẩn cấp không ngăn chặn được sự mang thai trong mọi tình huống. Nếu không có sự chắc chắn về thời điểm xảy ra cuộc giao hợp không dùng biện pháp tránh thai, hoặc nếu người phụ nữ đã có giao hợp không dùng biện pháp tránh thai trước đó quá 72 giờ nhưng trong cùng một kỳ kinh, thì vẫn có thể mang thai. Vì vậy, dùng Levonorgestrel sau lần giao hợp thứ hai có thể không hiệu quả. Nếu trễ kinh hơn 5 ngày, xuất huyết bất thường trong kỳ kinh đúng hạn hoặc có nghi ngờ mang thai hay bất kỳ nghi ngại nào khác, cần phải thăm khám để loại trừ khả năng mang thai.
Nếu mang thai xảy ra sau khi dùng Levonorgestrel, cần xem xét khả năng thai ngoài tử cung, đặc biệt với những người có biểu hiện đau bụng/vùng chậu hoặc suy sụp, những người có tiền sử thai ngoài tử cung, phẫu thuật ống dẫn trứng, bệnh viêm xương chậu.
Không nên dùng Levonorgestrel cho người suy chức năng gan nặng.
Ở người có hội chứng suy giảm hấp thu nặng, như trong bệnh Crohn, hiệu quả của Levonorgestrel có thể giảm.
Sau khi dùng Levonorgestrel, đa số trường hợp kinh nguyệt vẫn bình thường và đúng kỳ. Một vài trường hợp có kinh sớm hơn hoặc trễ hơn vài ngày. Bác sĩ nên tư vấn cho những người đã dùng Levonorgestrel về việc áp dụng một biện pháp tránh thai thường xuyên phù hợp. Nếu đã dùng thuốc tránh thai khẩn cấp trong khi vẫn uống viên thuốc tránh thai thuờng xuyên khác có chứa hormon, mà không thấy kinh vào thời gian đang uống viên không hoạt chất, thì cần phải thăm khám để loại trừ khả năng mang thai.
Không nên dùng Levonorgestrel với liều lặp lại trong cùng một chu kỳ kinh, vì có thể gây rối loạn kinh nguyệt.
Hiệu quả của Levonorgestrel không cao bằng các biện pháp tránh thai thường xuyên khác, và chỉ thích hợp cho mục đích tránh thai khẩn cấp. Với những phụ nữ có khuynh hướng phải dùng lại biện pháp tránh thai khẩn cấp, cần khuyên họ sử dụng những biện pháp tránh thai dài hạn.
Sử dụng biện pháp tránh thai khẩn cấp không thay thế cho những biện pháp thận trọng khác nhằm ngăn ngừa các bệnh lây truyền qua đường tình dục.
Hiệu Ứng Phụ/Tác Dụng Ngoại Ý :
Buồn nôn; Mệt mỏi; Ðau bụng dưới; Ðau đầu; Chóng mặt; Nhũn vú; Tiêu chảy; Nôn; Rối loạn kinh nguyệt; Trễ kinh hơn 7 ngày.
Có thể xảy ra rối loạn kinh nguyệt tạm thời. 78% phụ nữ sẽ có kinh trong vòng 5 ngày so với ngày dự kiến.
Nếu trễ kinh quá 5 ngày, cần phải loại trừ khả năng mang thai xảy ra.
Có thể xảy ra rối loạn kinh nguyệt tạm thời. 78% phụ nữ sẽ có kinh trong vòng 5 ngày so với ngày dự kiến.
Nếu trễ kinh quá 5 ngày, cần phải loại trừ khả năng mang thai xảy ra.
Liều Lượng & Cách Dùng :
Dùng đường uống.
Uống viên thuốc này trong vòng 72 giờ sau các cuộc giao hợp không dùng biện pháp tránh thai.
Nếu nôn trong vòng 3 giờ sau khi uống, cần uống bù viên khác ngay.
Có thể dùng Levonorgestrel vào bất kỳ thời gian nào của chu kỳ kinh, trừ khi bị trễ kinh.
Sau khi dùng thuốc tránh thai khẩn cấp, nên dùng các phương pháp tránh thai màng chắn (như bao cao su) cho đến chu kỳ kinh tiếp theo. Không chống chỉ định dùng Levonorgestrel trong thời gian dùng các loại thuốc tránh thai thông thường khác có chứa hormon.
Trẻ em: Không khuyên dùng Levonorgestrel cho trẻ em. Hiện có rất ít dữ kiện về việc sử dụng thuốc này cho trẻ em dưới 16 tuổi.
Uống viên thuốc này trong vòng 72 giờ sau các cuộc giao hợp không dùng biện pháp tránh thai.
Nếu nôn trong vòng 3 giờ sau khi uống, cần uống bù viên khác ngay.
Có thể dùng Levonorgestrel vào bất kỳ thời gian nào của chu kỳ kinh, trừ khi bị trễ kinh.
Sau khi dùng thuốc tránh thai khẩn cấp, nên dùng các phương pháp tránh thai màng chắn (như bao cao su) cho đến chu kỳ kinh tiếp theo. Không chống chỉ định dùng Levonorgestrel trong thời gian dùng các loại thuốc tránh thai thông thường khác có chứa hormon.
Trẻ em: Không khuyên dùng Levonorgestrel cho trẻ em. Hiện có rất ít dữ kiện về việc sử dụng thuốc này cho trẻ em dưới 16 tuổi.
Quá Liều & Xử Lý :
Không có báo cáo nào về các tác dụng bất lợi trầm trọng gặp phải khi sử dụng một liều lớn thuốc tránh thai uống. Quá liều có thể gây buồn nôn, mất kinh. Không có thuốc giải độc chuyên biệt, chỉ điều trị triệu chứng.
Bảo Quản :
Không bảo quản ở nhiệt độ trên 30 độ C.
Dữ Kiện Thương Mại
Một Số Biệt Dược Thương Mại
-
Tên Thuốc: Ecee 2
-
Tên Thuốc: Escapelle tablets
-
Tên Thuốc: Medonor
Bạn thấy hài lòng ?
Bạn chưa hài lòng ?
... loading
... loading