- Hấp thu: Atorvastatin được hấp thu nhanh qua đường tiêu hoá, hấp thu của thuốc không bị ảnh hưởng bởi thức ăn. Sinh khả dụng của atorvastatin thấp vì được chuyển hoá mạnh qua gan lần đầu (trên 60%). Nồng độ đỉnh trong huyết thanh của thuốc là 1-2 giờ.
- Phân bố: Atorvastatin liên kết mạnh với protein huyết tương trên 98%. Atorvastatin ưa mỡ nên đi qua được hàng rào máu não.
- Chuyển hoá: Thuốc chuyển chủ yếu ở gan (>70%) thành các chất chuyển hoá có hoặc không có hoạt tính.
- Thải trừ: Thuốc được đào thải chủ yếu qua phân, đào thải qua thận dưới 2%.
- Dự phòng tiên phát (cấp 1) biến cố mạch vành: Ở người tăng cholesterol máu mà không có biểu hiện lâm sàng rõ rệt về mạch vành, chỉ định các chất ức chế HMG - CoA reductase nhằm:
+ Giảm nguy cơ nhồi máu cơ tim.
+ Giảm nguy cơ phải làm các thủ thuật tái tạo mạch vành tim.
+ Giảm nguy cơ tử vong do bệnh tim mạch.
- Xơ vữa động mạch: Ở người bệnh tăng cholesterol máu có biểu hiện lâm sàng về bệnh mạch vành, kể cả nhồi máu cơ tim trước đó, chỉ định các chất ức chế HMG - CoA reductase nhằm:
+ Làm chậm tiến triển vữa xơ mạch vành.
+ Giảm nguy cơ biến cố mạch vành cấp.
- Bổ trợ cho các cách điều trị hạ lipid khác.
- Bệnh gan hoạt động hoặc transaminase huyết thanh tăng kéo dài mà không giải thích được.
- Thời kỳ mang thai hoặc cho con bú.
Nhiều loại thuốc có thể tương tác với atorvastatin. Dưới đây là chỉ là một phần danh sách.
-
thuốc tránh thai;
-
cimetidine (Tagamet);
-
conivaptan (Vaprisol);
-
imatinib (Gleevec);
-
isoniazid (điều trị lao);
-
spironolactone (Aldactone, Aldactazide);
-
một kháng sinh như dalfopristin / quinupristin (Synercid), rifampin (Rifater, Rifadin, Rifamate), telithromycin (Ketek), và những thuốc khác;
-
thuốc chống trầm cảm như nefazodone;
-
tim hay thuốc huyết áp như digoxin (Lanoxin), diltiazem (Cartia, Cardizem), nicardipin (Cardene), quinidin (Quin-G), verapamil (Calan, Covera, Isoptin, Verelan), và những thuốc khác;
-
HIV / y như atazanavir (Reyataz), delavirdine (Rescriptor), efavirenz (Sustiva, Atripla), indinavir (Crixivan), và những thuốc AIDS khác; hoặc
-
bất kỳ khác "statin" thuốc như amlodipin và atorvastatin (Caduet), fluvastatin (Lescol), lovastatin (Altoprev, Mevacor), pravastatin (Pravachol), rosuvastatin (Crestor), hoặc simvastatin (Zocor, Simcor, Vytorin).
- Trong các thử nghiệm lâm sàng, một số ít người bệnh trưởng thành uống Atorvastatin thấy tăng rõ rệt transaminase huyết thanh (> 3 lần giới hạn bình thường). Khi ngừng thuốc ở những người bệnh này, nồng độ transaminase thường hạ từ từ trở về mức trước khi điều trị. Một vài người trong số người bệnh này trước khi điều trị với Atorvastatin đã có những kết quả xét nghiệm chức năng gan bất thường và/hoặc uống nhiều rượu. Vì vậy cần tiến hành các xét nghiệm chức năng gan trước khi bắt đầu điều trị và theo định kỳ sau đó ở mọi người bệnh. Cần sử dụng thuốc thận trọng ở người bệnh uống nhiều rượu và/hoặc có tiền sử bệnh gan.
- Phải tạm ngừng hoặc thôi hẳn sử dụng Atorvastatin ở bất cứ người bệnh nào có biểu hiện bị cơ cấp và nặng hoặc có yếu tố nguy cơ dễ bị suy thận cấp do tiêu cơ vân, thí dụ như nhiễm khuẩn cấp nặng, hạ huyết áp, phẫu thuật và chấn thương lớn, bất thường về chuyển hóa, nội tiết, điện giải hoặc co giật không kiểm soát được.
- Chỉ dùng Atorvastatin cho phụ nữ ở độ tuổi sinh đẻ khi họ chắc chắn không mang thai và chỉ trong trường hợp tăng cholesterol máu rất cao mà không đáp ứng với các thuốc khác.
* Cần cân nhắc khi dùng thuốc thuộc nhóm statin đối với bệnh nhân có những yếu tố nguy cơ dẫn đến tổn thương cơ. Thuốc thuộc nhóm statin có nguy cơ gây ra các phản ứng có hại đối với hệ cơ như teo cơ, viêm cơ, đặc biệt đối với các bệnh nhân có yếu tố nguy cơ như bệnh nhân trên 65 tuổi, bệnh nhân bị bệnh thiểu năng tuyến giáp không được kiểm soát, bệnh nhân bị bệnh thận. Cần theo dõi chặt chẽ các phản ứng có hại trong quá trình dùng thuốc.
phát ban, khó thở, sưng mặt, môi, lưỡi, hoặc họng. Ngưng dùng atorvastatin và gọi bác sĩ ngay nếu bạn có bất cứ phản ứng phụ nghiêm trọng:
-
đau cơ không rõ nguyên nhân, đau, hoặc yếu kém;
-
nhầm lẫn, trí nhớ;
-
sốt, mệt mỏi bất thường, nước tiểu sẫm màu;
-
sưng, tăng cân, đi tiểu ít hơn bình thường hoặc không gì cả;
-
khát nước, đi tiểu tăng lên, đói, khô miệng, hơi thở có mùi trái cây, buồn ngủ, da khô, mắt mờ, giảm cân, hoặc
-
buồn nôn, đau bụng trên, ngứa, chán ăn, nước tiểu đậm màu, phân màu đất sét, vàng da (vàng da hoặc mắt).
Tác dụng phụ atorvastatin ít nghiêm trọng có thể bao gồm:
-
đau cơ nhẹ;
-
tiêu chảy, hoặc
-
buồn nôn nhẹ.
trên đây chỉ là danh sách các hiệu ứng phụ của thuốc đã kiểm chứng có thể còn nhiều hiệu ứng khác chưa kiểm nghiệm .
- Liều khởi đầu 10 mg, một lần mỗi ngày. Điều chỉnh liều 4 tuần một lần, nếu cần và nếu dung nạp được.
- Liều duy trì 10 - 40 mg/ngày. Nếu cần có thể tăng liều, nhưng không quá 80 mg/ngày.
- Khi dùng phối hợp với Amiodarone, không nên dùng quá 20mg/ngày.
* Khuyến cáo bắt đầu điều trị với liều thấp nhất mà thuốc có tác dụng, sau đó nếu cần thiết, có thể điều chỉnh liều theo nhu cầu và đáp ứng của từng người bằng cách tăng liều từng đợt cách nhau không dưới 4 tuần và phải theo dõi các phản ứng có hại của thuốc, đặc biệt là các phản ứng có hại đối với hệ cơ.