Raloxifen, thuốc giúp phụ nữ duy trì tỷ trọng xương có thể có lợi ích khác cho phụ nữ sau thời kỳ mãn kinh. Nó có tác dụng làm co nhỏ u xơ tử cung.
Là một tác nhân điều biến thụ thể estrogen chọn lọc (SERM), raloxifen có tác động chủ vận hoặc đối kháng chọn lọc trên mô đáp ứng với estrogen. Nó hoạt động như một chất chủ vận trên xương và một phần vào sự chuyển hóa cholesterol (giảm cholesterol toàn phần và LDL), nhưng không có tác động ở vùng dưới đồi, tử cung hoặc mô vú.
Tác động sinh học của raloxifen giống như của estrogen, là trung gian có ái lực cao gắn kết với thụ thể estrogen và điều hòa kiểu gen. Sự gắn kết dẫn đến các kiểu gen điều hòa oestrogen khác nhau trong các mô khác nhau. Dữ liệu gần đây cho thấy rằng các thụ thể estrogen có thể điều hòa kiểu gen bởi ít nhất hai con đường khác biệt là phối tử, mô, và/ hoặc gen đặc hiệu.
Bệnh nhân mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
Phụ nữ ở độ tuổi có khả năng mang thai, phụ nữ mang thai hoặc cho con bú.
Đã/ đang có huyết khối tắc tĩnh mạch.
Suy gan, gồm cả ứ mật. Suy thận nặng.
Chảy máu tử cung không rõ nguyên nhân.
Ung thư nội mạc tử cung hoặc ung thư vú.
Bệnh nhân có nguy cơ bị chứng huyết khối tắc tĩnh mạch. Nên ngừng thuốc khi bệnh nhân phải bất động trong thời gian dài. Không dùng cho nam giới và phụ nữ cho con bú.
Không dùng thuốc cho bệnh nhân suy thận nặng. Thận trọng ở bệnh nhân suy thận trung bình và nhẹ.
Trong các thử nghiệm lâm sàng, tác dụng không mong muốn thường nhẹ và không cần ngưng điều trị.
Hiếm gặp: Huyết khối tắc tĩnh mạch sâu, viêm tĩnh mạch huyết khối nông, cơn bốc hỏa tăng nhẹ, chuột rút, phù, tiểu cầu giảm nhẹ.
Rất hiếm gặp: Phát ban, rối loạn tiêu hóa, tăng men gan, triệu chứng vú (như đau, nở to) và chảy máu tử cung.
Thông báo cho thầy thuốc các tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
Đã có một số thử nghiệm lâm sàng sử dụng liều lên đến 600 mg/ ngày trong 8 tuần và 120 mg/ ngày trong 3 năm. Không có trường hợp quá liều raloxifen được báo cáo trong quá trình thử nghiệm lâm sàng.
Ở người lớn, các triệu chứng như chuột rút chân và chóng mặt đã được báo cáo ở những bệnh nhân đã uống một liều duy nhất hơn 120 mg.
Trường hợp quá liều ở trẻ em dưới 2 tuổi, liều tối đa đã được báo cáo là 180 mg. Ở trẻ em, các triệu chứng của quá liều bao gồm mất điều hòa, chóng mặt, nôn mửa, nổi mẩn, tiêu chảy, run, đỏ bừng và tăng phosphatase kiềm.
Trường hợp dùng quá liều cao nhất đã được báo cáo khoảng 1,5 g. Không có tử vong liên quan đến quá liều đã được báo cáo.
Xử trí:
Gây nôn hoặc rửa dạ dày. Bệnh nhân nên được điều trị triệu chứng và điều trị hỗ trợ. Thẩm tách máu hoặc thẩm tách phúc mạc không loại bỏ được raloxifen.
Không có thuốc giải độc đặc hiệu cho raloxifen.