L-Thyroxin
Các tên gọi khác (1) :
- Levothyroxin
Hormon, Nội tiết tố
Thuốc Gốc
Dạng dùng :
viên nén, dung dịch tiêm
Dược Động Học :
Levothyroxin hấp thu ở hồi tràng, hỗng tràng và một ít ở tá tràng. Hấp thu dao động từ 48% đến 79% tùy thuộc vào một số yếu tố. Đói làm tăng hấp thu. Hội chứng kém hấp thu, cũng như các yếu tố dinh dưỡng làm mất nhiều qua phân.
Cơ Chế Tác Dụng :
Levothyroxin là chất đồng phân tả tuyền của thyoxin, hormon chủ yếu của tuyến giáp. Trên thị trường là chế phẩm tổng hợp.
Tuyến giáp tiết 2 hormon chính là thyroxin (T4) và triiodothyronib (T3). Lượng T3 và T4 giải phóng từ tuyến giáp bình thường vào tuần hoàn và được điều hòa bởi thyrotropin (TSH) tiết ra từ thùy trước tuyến yên.
Sự bài tiết TSH lại được điều hòa bằng mức T4 và T3 lưu hành và yếu tố giải phóng thyrotropin (TRH) tiết từ vùng dưới đồi. Nhận biết được hệ thống điều hòa ngược phức tạp này là một điều quan trọng chẩn đoán và điều trị loạn năng giáp.
Tác dụng dược lý chính của hormon giáp ngoại sinh là tăng tốc độ chuyển hóa của các mô cơ thể, giúp điều hòa phát triển và biệt hóa tế bào. Nếu thiếu hormon này ở trẻ em, sẽ chậm lớn và chậm trưởng thành hệ xương và nhiều bộ phận khác của cơ thể, đặc biệt chậm cốt hóa các đầu xương, chậm tăng trưởng và phát triển bộ não. Các tác dụng dược lý này biểu hiện ở mức tế bào qua trung gian, chủ yếu qua triiodothyronin; phần lớn triiodothyronin bắt nguồn từ thyroxin qua khử iod ở các mô ngoại vi.
Hormon tuyến giáp làm tăng tiêu thụ oxy ở đa số các mô và tăng tốc độ chuyển hóa cơ bản và chuyển hóa đường, lipid và protein. Như vậy, hormon đã tác động mạnh đến các cơ quan và đặc biệt quan trọng đối với phát triển hệ TKTW. Hormon tuyến giáp cũng tỏ ra có tác dụng trực tiếp đến mô, như làm tăng co bóp cơ tim.
Tuyến giáp tiết 2 hormon chính là thyroxin (T4) và triiodothyronib (T3). Lượng T3 và T4 giải phóng từ tuyến giáp bình thường vào tuần hoàn và được điều hòa bởi thyrotropin (TSH) tiết ra từ thùy trước tuyến yên.
Sự bài tiết TSH lại được điều hòa bằng mức T4 và T3 lưu hành và yếu tố giải phóng thyrotropin (TRH) tiết từ vùng dưới đồi. Nhận biết được hệ thống điều hòa ngược phức tạp này là một điều quan trọng chẩn đoán và điều trị loạn năng giáp.
Tác dụng dược lý chính của hormon giáp ngoại sinh là tăng tốc độ chuyển hóa của các mô cơ thể, giúp điều hòa phát triển và biệt hóa tế bào. Nếu thiếu hormon này ở trẻ em, sẽ chậm lớn và chậm trưởng thành hệ xương và nhiều bộ phận khác của cơ thể, đặc biệt chậm cốt hóa các đầu xương, chậm tăng trưởng và phát triển bộ não. Các tác dụng dược lý này biểu hiện ở mức tế bào qua trung gian, chủ yếu qua triiodothyronin; phần lớn triiodothyronin bắt nguồn từ thyroxin qua khử iod ở các mô ngoại vi.
Hormon tuyến giáp làm tăng tiêu thụ oxy ở đa số các mô và tăng tốc độ chuyển hóa cơ bản và chuyển hóa đường, lipid và protein. Như vậy, hormon đã tác động mạnh đến các cơ quan và đặc biệt quan trọng đối với phát triển hệ TKTW. Hormon tuyến giáp cũng tỏ ra có tác dụng trực tiếp đến mô, như làm tăng co bóp cơ tim.
Chỉ Định :
Điều trị thay thế hoặc bổ sung cho các hội chứng suy giáp do bất cứ nguyên nhân nào ở tất cả các lứa tuổi (kể cả phụ nữ có thai), trừ trường hợp suy giáp nhất thời trong thời kỳ hồi phục viêm giáp bán cấp.
Ức chế tiết thyrotropin (TSH): tác dụng này có thể có ích trong bướu cổ đơn thuần và trong bệnh viêm giáp mạn tính (Hashimoto), làm giảm kích thước bướu.
Phối hợp với các thuốc kháng giáp trong nhiễm độc giáp. Sự phối hợp này để ngăn chặn bướu giáp và suy giáp.
Ức chế tiết thyrotropin (TSH): tác dụng này có thể có ích trong bướu cổ đơn thuần và trong bệnh viêm giáp mạn tính (Hashimoto), làm giảm kích thước bướu.
Phối hợp với các thuốc kháng giáp trong nhiễm độc giáp. Sự phối hợp này để ngăn chặn bướu giáp và suy giáp.
Chống Chỉ Định :
Nhiễm độc do tuyến giáp chưa được điều trị và nhồi máu cơ tim cấp.
Suy thượng thận chưa được điều chỉnh vì làm tăng nhu cầu hormon thượng thận ở các mô và có thể gây suy thượng thận cấp.
Suy thượng thận chưa được điều chỉnh vì làm tăng nhu cầu hormon thượng thận ở các mô và có thể gây suy thượng thận cấp.
Tương Tác Thuốc :
▧ Corticosteroid : Sự thanh thải qua chuyển hóa các corticosteroid giảm ở người bệnh suy tuyến giáp và tăng ở người cường giáp, do đó có thể thay đổi cùng với sự thay đổi của tuyến giáp. Điều chỉnh liều phải dựa vào kết quả đánh giá chức năng tuyến giáp và tình trạng lâm sàng.
Amiodaron: Amiodaron dùng một mình có thể gây cường giáp hoặc suy giáp.
Thuốc chống đông, coumarin hoặc dẫn xuất indanodion: Tác dụng của thuốc chống đông uống có thể bị ảnh hưởng, tùy thuộc trạng thái tuyến giáp của người bệnh; khi tăng liều hormon tuyến giáp có thể cần phải giảm liều thuốc chống đông; điều chỉnh liều thuốc chống đông dựa vào thời gian prothrombin.
Thuốc chống đái tháo đường và/hoặc insulin: Hormon tuyến giáp có thể làm tăng nhu cầu insulin hoặc thuốc chống đái tháo đường; nên theo dõi cẩn thận việc kiểm soát đái tháo đường, khi bắt đầu hoặc khi thay đổi hoặc ngừng điều trị tuyến giáp.
Tác nhân chẹn bêta – adrenegic: Tác nhân của một vài loại thuốc này bị giảm khi người bệnh bị bệnh suy giáp trở lại bình thường.
Các cytokin (interferon, interleukin): Có thể gây cả chứng suy giáp và cường giáp.
Các glycosid trợ tim: Tác dụng của thuốc này có thể bị giảm. Nồng độ digitalis trong huyết thanh có thể bị giảm ở người cường giáp hoặc ở người bị suy giáp trở lại bình thường.
Ketamin: Gây tăng huyết áp và nhịp tim nhanh nếu dùng đồng thời với levothydroxin.
Maprotilin: Nguy cơ loạn nhịp có thể tăng.
Natri iodid: sự hấp thu ion đánh dấu phóng xạ có thể bị giảm.
Somatrem/Somatropin: Dùng đồng thời với hormon tuyến giáp quá nhiều có thể làm cốt hóa nhanh đầu xương. Suy giáp không được điều trị có thể ảnh hưởng đến đáp ứng tăng trưởng với 2 thuốc này.
Theophylin: Sự thanh thải của theophylin giảm ở người suy giáp và trở lại bình thường khi tuyến giáp trở lại bình thường.
Thuốc chống trầm cảm ba vòng: Dùng đồng thời có thể tăng nguy cơ suy mạch vành ở người bị mạch vành.
Amiodaron: Amiodaron dùng một mình có thể gây cường giáp hoặc suy giáp.
Thuốc chống đông, coumarin hoặc dẫn xuất indanodion: Tác dụng của thuốc chống đông uống có thể bị ảnh hưởng, tùy thuộc trạng thái tuyến giáp của người bệnh; khi tăng liều hormon tuyến giáp có thể cần phải giảm liều thuốc chống đông; điều chỉnh liều thuốc chống đông dựa vào thời gian prothrombin.
Thuốc chống đái tháo đường và/hoặc insulin: Hormon tuyến giáp có thể làm tăng nhu cầu insulin hoặc thuốc chống đái tháo đường; nên theo dõi cẩn thận việc kiểm soát đái tháo đường, khi bắt đầu hoặc khi thay đổi hoặc ngừng điều trị tuyến giáp.
Tác nhân chẹn bêta – adrenegic: Tác nhân của một vài loại thuốc này bị giảm khi người bệnh bị bệnh suy giáp trở lại bình thường.
Các cytokin (interferon, interleukin): Có thể gây cả chứng suy giáp và cường giáp.
Các glycosid trợ tim: Tác dụng của thuốc này có thể bị giảm. Nồng độ digitalis trong huyết thanh có thể bị giảm ở người cường giáp hoặc ở người bị suy giáp trở lại bình thường.
Ketamin: Gây tăng huyết áp và nhịp tim nhanh nếu dùng đồng thời với levothydroxin.
Maprotilin: Nguy cơ loạn nhịp có thể tăng.
Natri iodid: sự hấp thu ion đánh dấu phóng xạ có thể bị giảm.
Somatrem/Somatropin: Dùng đồng thời với hormon tuyến giáp quá nhiều có thể làm cốt hóa nhanh đầu xương. Suy giáp không được điều trị có thể ảnh hưởng đến đáp ứng tăng trưởng với 2 thuốc này.
Theophylin: Sự thanh thải của theophylin giảm ở người suy giáp và trở lại bình thường khi tuyến giáp trở lại bình thường.
Thuốc chống trầm cảm ba vòng: Dùng đồng thời có thể tăng nguy cơ suy mạch vành ở người bị mạch vành.
Thận Trọng/Cảnh Báo :
Rất thận trọng khi dùng cho người bệnh tim mạch và tăng huyết áp. Xuất hiện đau vùng ngực và tăng nặng các bệnh tim mạch khác cần phải giảm liều.
Những người đái tháo đường hoặc đái tháo nhạt hoặc suy thượng thận, khi điều trị levothyroxin sẽ làm tăng thêm các triệu chứng bệnh. Điều chỉnh các biện pháp điều trị cho hợp lý trong các bệnh nội tiết song hành này là rất cần thiết. Điều trị hôn mê phù niêm phải dùng kèm glucocorticoid.
Ở trẻ em dùng quá liều gây liền sớm khớp sọ.
Nếu dùng phối hợp thuốc chống đông máu uống cần kiểm tra thường xuyên thời gian prothrombin để xác định có cần điều chỉnh liều lượng hay không.
Những người đái tháo đường hoặc đái tháo nhạt hoặc suy thượng thận, khi điều trị levothyroxin sẽ làm tăng thêm các triệu chứng bệnh. Điều chỉnh các biện pháp điều trị cho hợp lý trong các bệnh nội tiết song hành này là rất cần thiết. Điều trị hôn mê phù niêm phải dùng kèm glucocorticoid.
Ở trẻ em dùng quá liều gây liền sớm khớp sọ.
Nếu dùng phối hợp thuốc chống đông máu uống cần kiểm tra thường xuyên thời gian prothrombin để xác định có cần điều chỉnh liều lượng hay không.
Hiệu Ứng Phụ/Tác Dụng Ngoại Ý :
▧ Thường gặp :
Triệu chứng cường giáp: Sụt cân, đánh trống ngực, hồi hộp, dễ kích thích, ỉa chảy, co cứng bụng, vã mồ hôi, nhịp tim nhanh, loạn nhịp tim, đau thắt ngực, run, đau đầu, mất ngủ, không chịu được nóng, sốt.
Ít gặp:
Rụng tóc.
Hiếm gặp:
Dị ứng.
Tăng chuyển hóa, suy tim.
Loãng xương.
Gây liền sớm đường khớp sọ ở trẻ em.
U giả ở não trẻ em.
Triệu chứng cường giáp: Sụt cân, đánh trống ngực, hồi hộp, dễ kích thích, ỉa chảy, co cứng bụng, vã mồ hôi, nhịp tim nhanh, loạn nhịp tim, đau thắt ngực, run, đau đầu, mất ngủ, không chịu được nóng, sốt.
Ít gặp:
Rụng tóc.
Hiếm gặp:
Dị ứng.
Tăng chuyển hóa, suy tim.
Loãng xương.
Gây liền sớm đường khớp sọ ở trẻ em.
U giả ở não trẻ em.
Liều Lượng & Cách Dùng :
Levothyroxin thường dùng uống, cũng có thể tiêm tĩnh mạch hoặc tiêm bắp. liều dùng phải được điều chỉnh cẩn thận theo nhu cầu và đáp ứng của mỗi người.
Quá Liều & Xử Lý :
▧ Triệu chứng :
Gây trạng thái tăng chuyển hóa tương tự như nhiễm độc giáp nội sinh. Dấu hiệu và triệu chứng sau:
Giảm cân, tăng thèm ăn, đánh trống ngực, bồn chồn, ỉa chảy, co cứng bụng, vã mồ hôi, nhịp tăng nhanh, tăng huyết áp, loạn nhịp, giật rung, mất ngủ, sợ nóng, sốt, rối loạn kinh nguyệt. Triệu chứng không phải lúc nào cũng lộ rõ, có thể nhiều ngày sau khi uống thuốc mới xuất hiện.
Xử trí:
Levothyroxin cần được giảm liều hoặc ngừng tạm thời nếu dấu hiệu và triệu chứng quá liều xuất hiện. Quá liều cấp, phải điều trị triệu chứng và hỗ trợ ngay. Mục đích điều trị là làm giảm hấp thu ở đường tiêu hóa và chống tác dụng trên TKTW và ngoại vi chủ yếu là những tác dụng tăng hoạt động giao cảm.
Có thể rửa dạ dày ngay hoặc gây nôn nếu không có chống chỉ định khác (hôn mê, co giật, mất phản xạ nôn). Cholestyramin hoặc than hoạt cũng được dùng để giảm hấp thu levothyroxin. Cho thở oxy và duy trì thông khí nếu cần. Dùng các chất chẹn beta – adrenergic (ví dụ: propranolol) để chống nhiều tác dụng tăng hoạt động giao cảm. Tiêm tĩnh mạch propranolol 1 – 3mg/10 phút hoặc uống 80 – 160mg/ngày đặc biệt là khi không có chống chỉ định. Có thể dùng các glycosid trợ tim nếu suy tim sung huyết xuất hiện. Cần tiến hành các biện pháp kiểm soát sốt, hạ đường huyết, mất nước khi cần. Nên dùng glucocorticoid để ức chế chuyển hóa từ T4 thành T3. Do T4 liên kết protein nhiều nên rất ít thuốc được loại ra bằng thẩm phân.
Gây trạng thái tăng chuyển hóa tương tự như nhiễm độc giáp nội sinh. Dấu hiệu và triệu chứng sau:
Giảm cân, tăng thèm ăn, đánh trống ngực, bồn chồn, ỉa chảy, co cứng bụng, vã mồ hôi, nhịp tăng nhanh, tăng huyết áp, loạn nhịp, giật rung, mất ngủ, sợ nóng, sốt, rối loạn kinh nguyệt. Triệu chứng không phải lúc nào cũng lộ rõ, có thể nhiều ngày sau khi uống thuốc mới xuất hiện.
Xử trí:
Levothyroxin cần được giảm liều hoặc ngừng tạm thời nếu dấu hiệu và triệu chứng quá liều xuất hiện. Quá liều cấp, phải điều trị triệu chứng và hỗ trợ ngay. Mục đích điều trị là làm giảm hấp thu ở đường tiêu hóa và chống tác dụng trên TKTW và ngoại vi chủ yếu là những tác dụng tăng hoạt động giao cảm.
Có thể rửa dạ dày ngay hoặc gây nôn nếu không có chống chỉ định khác (hôn mê, co giật, mất phản xạ nôn). Cholestyramin hoặc than hoạt cũng được dùng để giảm hấp thu levothyroxin. Cho thở oxy và duy trì thông khí nếu cần. Dùng các chất chẹn beta – adrenergic (ví dụ: propranolol) để chống nhiều tác dụng tăng hoạt động giao cảm. Tiêm tĩnh mạch propranolol 1 – 3mg/10 phút hoặc uống 80 – 160mg/ngày đặc biệt là khi không có chống chỉ định. Có thể dùng các glycosid trợ tim nếu suy tim sung huyết xuất hiện. Cần tiến hành các biện pháp kiểm soát sốt, hạ đường huyết, mất nước khi cần. Nên dùng glucocorticoid để ức chế chuyển hóa từ T4 thành T3. Do T4 liên kết protein nhiều nên rất ít thuốc được loại ra bằng thẩm phân.
Bảo Quản :
Levothyroxin không bền khi tiếp xuc với ánh sáng, phải bảo quản ở 8 – 15 độ C. Bột pha tiêm phải dùng ngay khi pha xong và không được trộn vào bất kỳ dịch tiêm tĩnh mạch nào khác, Phần không dùng phải hủy bỏ không lưu giữ để dùng về sau.
Dữ Kiện Thương Mại
Một Số Biệt Dược Thương Mại
-
Tên Thuốc: Levothyroxin
Bạn thấy hài lòng ?
Bạn chưa hài lòng ?
... loading
... loading