Isosorbide
Các tên gọi khác (1) :
- Isosorbide dinitrate
Thuốc tim mạch
Thuốc Gốc
Dạng dùng :
Viên nén tác dụng chậm
Dược Động Học :
Isosorbide-5-mononitrate được hấp thu hoàn toàn và không bị chuyển hóa trong giai đoạn đầu đi qua gan. Ðiều này làm giảm tính biến thiên nồng độ thuốc trong huyết tương ở mỗi cá thể và giữa các cá thể với nhau và dẫn đến tác dụng lâm sàng ổn định có thể dự đoán được. Thời gian bán thải của isosorbid-5 mononitrat khoảng 5 giờ. Thể tích phân bố của isosorbid-5 mononitrat vào khoảng 0,6L/kg và độ thanh thải toàn phần xấp xỉ 115mL/phút. Sự thải trừ xảy ra do quá trình khử nitơ và phản ứng liên hợp. Các chất chuyển hóa được bài tiết chủ yếu qua thận. Chỉ khoảng 2% liều sử dụng được bài tiết dưới dạng không đổi qua thận.
Tổn thương chức năng gan hoặc thận không có ảnh hưởng đáng kể đến đặc tính dược động học của thuốc.
Hoạt chất chính được phóng thích không phụ thuộc vào độ pH, trong khoảng thời gian 10 giờ. So sánh với các viên nén thông thường, giai đoạn hấp thu của thuốc kéo dài và thời gian tác động cũng kéo dài. Ðộ sinh khả dụng kéo dài của thuốc xấp xỉ 90% so với viên nén phóng thích tức thì. Sự hấp thu không bị ảnh hưởng đáng kể bởi thức ăn. Nồng độ thuốc tối đa trong huyết tương (khoảng 3000nmol/L) đạt được khoảng 4 giờ sau khi lặp lại liều uống duy nhất 60 mg/ngày. Nồng độ thuốc trong huyết tương giảm dần đến khoảng 500nmol/L vào thời điểm cuối giữa các liều thuốc (24 giờ sau khi dùng thuốc).
Tổn thương chức năng gan hoặc thận không có ảnh hưởng đáng kể đến đặc tính dược động học của thuốc.
Hoạt chất chính được phóng thích không phụ thuộc vào độ pH, trong khoảng thời gian 10 giờ. So sánh với các viên nén thông thường, giai đoạn hấp thu của thuốc kéo dài và thời gian tác động cũng kéo dài. Ðộ sinh khả dụng kéo dài của thuốc xấp xỉ 90% so với viên nén phóng thích tức thì. Sự hấp thu không bị ảnh hưởng đáng kể bởi thức ăn. Nồng độ thuốc tối đa trong huyết tương (khoảng 3000nmol/L) đạt được khoảng 4 giờ sau khi lặp lại liều uống duy nhất 60 mg/ngày. Nồng độ thuốc trong huyết tương giảm dần đến khoảng 500nmol/L vào thời điểm cuối giữa các liều thuốc (24 giờ sau khi dùng thuốc).
Cơ Chế Tác Dụng :
Isosorbid dinitrat có tác dụng giãn tất cả cơ trơn, không ảnh hưởng đến cơ tim và cơ vân, tác dụng rất rõ rệt trên cả động mạch và tĩnh mạch lớn nên giảm tiền gánh (giảm lượng máu tĩnh mạch trở về) và giảm hậu gánh (giãn động mạch lớn). Vì vậy giảm sử dụng oxy cơ tim và giảm công năng tim.
Giãn mạch toàn thân trực tiếp và thoáng qua nên thuốc làm giảm lưu lượng tim, giãn mạch vành làm lưu lượng mạch vành tăng tạm thời, giảm sức cản ngoại biên và lưu lượng tâm thu. Vì vậy thuốc làm hạ huyết áp.
Isosorbid dinitrat làm thay đổi phân phối máu cho tim, tăng tuần hoàn phụ cho vùng tim thiếu máu có lợi cho vùng dưới nội tâm mạc.
Một số tác giả khác cho rằng, thuốc còn có tác dụng chống kết tập tiểu cầu, cản trở fibrinogen bám vào tiểu cầu để hình thành huyết khối, nhất là ở phần nội mạc bị tổn thương.
Thuốc làm giãn cơ trơn khí phế quản, cơ trơn đường tiêu hoá, cơ trơn đường mật, cơ trơn tiết niệu, sinh dục, đối kháng với tác dụng co thắt do acetylcholin và histamin gây nên.
Giãn mạch toàn thân trực tiếp và thoáng qua nên thuốc làm giảm lưu lượng tim, giãn mạch vành làm lưu lượng mạch vành tăng tạm thời, giảm sức cản ngoại biên và lưu lượng tâm thu. Vì vậy thuốc làm hạ huyết áp.
Isosorbid dinitrat làm thay đổi phân phối máu cho tim, tăng tuần hoàn phụ cho vùng tim thiếu máu có lợi cho vùng dưới nội tâm mạc.
Một số tác giả khác cho rằng, thuốc còn có tác dụng chống kết tập tiểu cầu, cản trở fibrinogen bám vào tiểu cầu để hình thành huyết khối, nhất là ở phần nội mạc bị tổn thương.
Thuốc làm giãn cơ trơn khí phế quản, cơ trơn đường tiêu hoá, cơ trơn đường mật, cơ trơn tiết niệu, sinh dục, đối kháng với tác dụng co thắt do acetylcholin và histamin gây nên.
Chỉ Định :
- Isosorbid dinitrat là thuốc đầu bảng điều trị cơn đau thắt ngực ở ngoại thể, cắt cơn đau nhanh chóng, có tác dụng rất tốt với cơn đau thắt ngực Prinzmetal.
- Phòng cơn đau thắt ngực.
- Điều trị nhồi máu cơ tim do thuốc làm hẹp được diện tích thiếu máu và ngoại tử.
- Điều trị tăng huyết áp.
- Điều trị suy tim sung huyết nhất là suy tim trái có tăng áp lực mao mạch phổi và tăng sức cản ngoại vi.
- Phòng cơn đau thắt ngực.
- Điều trị nhồi máu cơ tim do thuốc làm hẹp được diện tích thiếu máu và ngoại tử.
- Điều trị tăng huyết áp.
- Điều trị suy tim sung huyết nhất là suy tim trái có tăng áp lực mao mạch phổi và tăng sức cản ngoại vi.
Chống Chỉ Định :
- Huyết áp thấp (huyết áp tối đa dưới 100mmHg).
- Tăng nhãn áp.
- Tăng áp lực nội sọ.
- Tăng nhãn áp.
- Tăng áp lực nội sọ.
Tương Tác Thuốc :
- Dùng đồng thời Isosorbide và sildenafil có thể làm tăng tác động giãn mạch của Isosorbide, có khả năng dẫn đến tác dụng ngoại ý nặng như ngất hoặc nhồi máu cơ tim. Do đó, khi điều trị với Isosorbide, không nên dùng đồng thời với sildenafil.
- Tác dụng của thức ăn đối với sự hấp thu Isosorbide không có ý nghĩa về mặt lâm sàng.
- Thuốc khi dùng với rượu sẽ làm tăng tác dụng giãn mạch và gây hạ huyết áp tư thế đứng nghiêm trọng.
- Khi dùng thuốc cùng với Disopyramid phosphat thì tác dụng chống tiết nước bọt của Disopylamid cản trở sự hoà tan của viên ngậm isosorbid dinitrat.
- Tác dụng của thức ăn đối với sự hấp thu Isosorbide không có ý nghĩa về mặt lâm sàng.
- Thuốc khi dùng với rượu sẽ làm tăng tác dụng giãn mạch và gây hạ huyết áp tư thế đứng nghiêm trọng.
- Khi dùng thuốc cùng với Disopyramid phosphat thì tác dụng chống tiết nước bọt của Disopylamid cản trở sự hoà tan của viên ngậm isosorbid dinitrat.
Thận Trọng/Cảnh Báo :
Cần thận trọng theo dõi những bệnh nhân xơ vữa động mạch não nặng và hạ huyết áp.
Tác dụng lên khả năng lái xe và vận hành máy: Bệnh nhân có thể bị chóng mặt khi sử dụng Isosorbide lần đầu. Bệnh nhân nên xác định trước ảnh hưởng của Isosorbide đối với bản thân trước khi lái xe hoặc vận hành máy.
Tác dụng lên khả năng lái xe và vận hành máy: Bệnh nhân có thể bị chóng mặt khi sử dụng Isosorbide lần đầu. Bệnh nhân nên xác định trước ảnh hưởng của Isosorbide đối với bản thân trước khi lái xe hoặc vận hành máy.
Hiệu Ứng Phụ/Tác Dụng Ngoại Ý :
- Hầu hết các phản ứng ngoại ý có liên quan về dược lực học và phụ thuộc liều sử dụng. Nhức đầu có thể xảy ra khi bắt đầu điều trị và thường biến mất khi tiếp tục điều trị. Hạ huyết áp, với các triệu chứng như chóng mặt và buồn nôn kèm với ngất thỉnh thoảng được ghi nhận. Các triệu chứng này thường biến mất khi tiếp tục điều trị.
Ðịnh nghĩa các tần số xuất hiện các phản ứng ngoại ý: Rất thường gặp (> 10%), thường gặp (1-9,9%), ít gặp (0,1-0,9%), hiếm gặp (0,01-0,09%) và rất hiếm gặp (- Hệ tim mạch:
Thường gặp: hạ huyết áp, nhịp tim nhanh.
▧ Hệ thần kinh trung ương :
Thường gặp: nhức đầu, choáng váng. Hiếm: ngất.
- Hệ tiêu hóa
Thường gặp: buồn nôn. Ít gặp: nôn, tiêu chảy.
▧ Hệ cơ-xương :
Rất hiếm: Ðau cơ. Da. Hiếm: nổi ban, ngứa.
Ðịnh nghĩa các tần số xuất hiện các phản ứng ngoại ý: Rất thường gặp (> 10%), thường gặp (1-9,9%), ít gặp (0,1-0,9%), hiếm gặp (0,01-0,09%) và rất hiếm gặp (- Hệ tim mạch:
Thường gặp: hạ huyết áp, nhịp tim nhanh.
▧ Hệ thần kinh trung ương :
Thường gặp: nhức đầu, choáng váng. Hiếm: ngất.
- Hệ tiêu hóa
Thường gặp: buồn nôn. Ít gặp: nôn, tiêu chảy.
▧ Hệ cơ-xương :
Rất hiếm: Ðau cơ. Da. Hiếm: nổi ban, ngứa.
Liều Lượng & Cách Dùng :
60mg, 1 lần/ngày vào buổi sáng. Liều có thể tăng lên 120mg/ngày dùng 1 lần vào buổi sáng. Ðể giảm thiểu khả năng bị nhức đầu, liều khởi đầu có thể giảm còn 30mg/ngày trong 2-4 ngày đầu tiên. Có thể dùng hoặc không dùng chung thuốc với thức ăn.
Viên 30 mg và 60 mg có rãnh và có thể bẻ đôi. Toàn bộ viên hoặc nửa viên không được nhai hoặc nghiền và nên uống cùng với nửa ly nước. Isosorbide không được chỉ định để giảm cơn đau thắt ngực cấp tính, trong trường hợp này nên dùng viên nitroglycerin ngậm dưới lưỡi hoặc trong miệng hoặc các dạng thuốc xịt.
Cấu trúc matrix không bị hòa tan mà phân rã khi hoạt chất được phóng thích. Ðôi khi cấu trúc matrix này có thể đi qua hệ tiêu hóa mà không phân rã và có thể nhìn thấy trong phân nhưng điều này không chứng tỏ là thuốc đã bị giảm tác dụng.
Viên 30 mg và 60 mg có rãnh và có thể bẻ đôi. Toàn bộ viên hoặc nửa viên không được nhai hoặc nghiền và nên uống cùng với nửa ly nước. Isosorbide không được chỉ định để giảm cơn đau thắt ngực cấp tính, trong trường hợp này nên dùng viên nitroglycerin ngậm dưới lưỡi hoặc trong miệng hoặc các dạng thuốc xịt.
Cấu trúc matrix không bị hòa tan mà phân rã khi hoạt chất được phóng thích. Ðôi khi cấu trúc matrix này có thể đi qua hệ tiêu hóa mà không phân rã và có thể nhìn thấy trong phân nhưng điều này không chứng tỏ là thuốc đã bị giảm tác dụng.
Quá Liều & Xử Lý :
▧ Triệu chứng : Nhức đầu kiểu mạch đập. Những triệu chứng nặng hơn là kích thích, đỏ bừng mặt, toát mồ hôi lạnh, buồn nôn, nôn mửa, chóng mặt, ngất, nhịp tim nhanh và tụt huyết áp.
▧ Xử trí : Gây nôn, sử dụng than hoạt tính bằng đường uống. Trong trường hợp hạ huyết áp nặng, trước hết bệnh nhân nên được đặt ở tư thế nằm ngửa, kê cao chân. Truyền dịch đường tĩnh mạch, nếu cần.
▧ Xử trí : Gây nôn, sử dụng than hoạt tính bằng đường uống. Trong trường hợp hạ huyết áp nặng, trước hết bệnh nhân nên được đặt ở tư thế nằm ngửa, kê cao chân. Truyền dịch đường tĩnh mạch, nếu cần.
Bảo Quản :
Thuốc bảo quản nơi kho ráo trong dụng cụ kín, ở nhiệt độ 15 - 30 độ C.
Dữ Kiện Thương Mại
Một Số Biệt Dược Thương Mại
-
Tên Thuốc: Imdur
-
Tên Thuốc: ISMN 40 Stada Retard
-
Tên Thuốc: ISMN 60 Stada Retard
Bạn thấy hài lòng ?
Bạn chưa hài lòng ?
... loading
... loading