Isoprenaline
Các tên gọi khác (1) :
- Isoproterenol
Thuốc tim mạch
Thuốc Gốc
Dạng dùng :
Viên nén; Dung dịch tiêm; Thuốc phun mù
Dược Động Học :
▧ Hấp thu : Isoprenalin uống vào chuyển hoá nhanh ở đường tiêu hoá. Tác dụng của thuốc tồn tại vài phút sau khi tiêm tĩnh mạch và 2 giờ sau khi tiêm dưới da hoặc đặt dưới lưỡi, và sau 2-4 giờ sau khi đặt trực tràng một viên ngậm dưới lưỡi.
▧ Chuyển hoá : Thuốc chuyển hoá chủ yếu ở gan và các mô khác, nhờ enzym catecholamin-O-methyltransferase.
▧ Thải trừ : Ở người lớn bị hen, 75% isoprenalin bài tiết qua nước tiểu sau 15 giờ, khi tiêm tĩnh mạch cả liều và sau 22 giờ, khi truyền tĩnh mạch 30 phút. Ở người lớn, trong vòng 48 giờ sau khi uống hoặc hít, 50-80% liều bàitiết qua nước tiểu dưới dạng liên hợp isoprenalin sulfat, khoảng 5-15% ở nguyên dạng và dưới 15% ở dạng 3-O-methylisoproterenol liên hợp hoặc tự do.
Khi hít, isoprenalin tác dụng giãn phế quản nhanh khỏi máu, và do vậy không gây tích tụ thuốc.
▧ Chuyển hoá : Thuốc chuyển hoá chủ yếu ở gan và các mô khác, nhờ enzym catecholamin-O-methyltransferase.
▧ Thải trừ : Ở người lớn bị hen, 75% isoprenalin bài tiết qua nước tiểu sau 15 giờ, khi tiêm tĩnh mạch cả liều và sau 22 giờ, khi truyền tĩnh mạch 30 phút. Ở người lớn, trong vòng 48 giờ sau khi uống hoặc hít, 50-80% liều bàitiết qua nước tiểu dưới dạng liên hợp isoprenalin sulfat, khoảng 5-15% ở nguyên dạng và dưới 15% ở dạng 3-O-methylisoproterenol liên hợp hoặc tự do.
Khi hít, isoprenalin tác dụng giãn phế quản nhanh khỏi máu, và do vậy không gây tích tụ thuốc.
Cơ Chế Tác Dụng :
Isoprenalin tác dụng trực tiếp lên thụ thể beta-adrenergic. Isoprenalin làm giãn phế quản, cơ trơn dạ dày ruột và tử cung bằng cách kích thích thụ thể beta-2-adrenergic. Thuốc cũng làm giãn mạch ở tất cả các mạch máu. Ngoài ra, khi dùng đường tiêm hoặc hít, isoprenalin ức chế giải phóng histamin do kháng nguyên gây ra, ức chế chất phản ứng chậm của phản vệ SRS-A, giảm nhẹ co thắt phế quản, làm tăng dung tích sống của phổi, làm giảm thể tích cặn trong phổi và làm các dịch tiết ở phổi dễ dàng thoát ra ngoài.
Isoprenalin tác động lên các thụ thể beta-1-adrenergic ở tim, làm tăng tần số thông qua nút xoang nhĩ, tăng co bóp cơ tim.
Ở liều điều trị, thuốc ít hoặc không tác dụng lên thụ thể alfa-adrenergic. Tác dụng chủ yếu là giãn cơ trơn, làm giãn phế quản thường dùng dạng hít, còn tác dụng làm tăng tần số tim chỉ xuất hiện khi dùng thường xuyên.
Trường hợp nhịp tim nhanh và run do isoprenalin gây khó chịu cho người bệnh, nên giảm liều và dùng thêm ipratropium sẽ duy trì được giãn phế quản kèm theo giảm tác dụng phụ.
Isoprenalin tác động lên các thụ thể beta-1-adrenergic ở tim, làm tăng tần số thông qua nút xoang nhĩ, tăng co bóp cơ tim.
Ở liều điều trị, thuốc ít hoặc không tác dụng lên thụ thể alfa-adrenergic. Tác dụng chủ yếu là giãn cơ trơn, làm giãn phế quản thường dùng dạng hít, còn tác dụng làm tăng tần số tim chỉ xuất hiện khi dùng thường xuyên.
Trường hợp nhịp tim nhanh và run do isoprenalin gây khó chịu cho người bệnh, nên giảm liều và dùng thêm ipratropium sẽ duy trì được giãn phế quản kèm theo giảm tác dụng phụ.
Chỉ Định :
Block tim bao gồm cơn Adams – Stokes trong khi chờ sốc điện hay đặt máy tạo nhịp. Trụy tim mạch (sốc phản vệ, sốc do xuất huyết, nhiễm khuẩn hay do tim) phối hợp với truyền dịch, điện giải và thuốc khác.
– Suy tim, giảm cung lượng tim, ngưng tim trong khi chờ sốc điện hay đặt máy tạo nhịp
– Co thắt phế quản trong gây mê.
– Suy tim, giảm cung lượng tim, ngưng tim trong khi chờ sốc điện hay đặt máy tạo nhịp
– Co thắt phế quản trong gây mê.
Chống Chỉ Định :
Tăng huyết áp, suy mạch vành, xơ cứng mạch não, cường tuyến giáp, đái tháo đường. Trẻ em dưới 15 tuổi. Mạch nhanh trên 130/phút. Nhồi máu cơ tim cấp: Cơn đau thắt ngực.
Tương Tác Thuốc :
Dùng đồng thời với adrenalin, aminophylin và phần lớn các thuốc giãn phế quản giống thần kinh giao cảm khác có thể làm tăng tác dụng và tăng độc với tim.
Dùng isoprenalin cho người bệnh đang dùng cyclopropan hoặc thuốc mê họ halogen có thể gây loạn nhịp.
Dùng thuốc phải thận trọng hoặc không dùng khi người bệnh đang dùng các thuốc mê này.
Tác dụng isoprenalin lên tim, tác dụng giãn phế quản và giãn mạch sẽ bị đối kháng bởi thuốc chẹn beta-adrenergic như propranolol. Có thể dùng propranolol để điều trị nhịp tim nhanh do isoprenalin nhưng không nên dùng cho người bị hen vì có thể làm tăng co thắt phé quản.
Khi dùng đồng thời với các glycosid tim, thuốc chống trầm cảm, dẫn chất xanthin, các thuốc mê, thyroxin, có thể làm cơ tim thêm nhạy cảm.
Dùng isoprenalin cho người bệnh đang dùng cyclopropan hoặc thuốc mê họ halogen có thể gây loạn nhịp.
Dùng thuốc phải thận trọng hoặc không dùng khi người bệnh đang dùng các thuốc mê này.
Tác dụng isoprenalin lên tim, tác dụng giãn phế quản và giãn mạch sẽ bị đối kháng bởi thuốc chẹn beta-adrenergic như propranolol. Có thể dùng propranolol để điều trị nhịp tim nhanh do isoprenalin nhưng không nên dùng cho người bị hen vì có thể làm tăng co thắt phé quản.
Khi dùng đồng thời với các glycosid tim, thuốc chống trầm cảm, dẫn chất xanthin, các thuốc mê, thyroxin, có thể làm cơ tim thêm nhạy cảm.
Thận Trọng/Cảnh Báo :
- Không dùng cho tình trạng hen nặng, khó thở liên tục.
- Thuốc cho phản ứng (+) với test doping.
- Thuốc tiêm có sulfit coi chừng sốc phản vệ.
- Không dùng cùng lúc với Noradrenalin (rối loạn nhịp tim).
- Tránh phối hợp với IMAO, dẫn chất halogen, chlorpromazin.
- Có thể có cảm giác bừng nóng, tụt huyết áp, rối loạn nhịp thất, đau đầu, run rẩy.
▧ Quá liều : nôn, đau đầu, tim nhanh... ngừng dùng thuốc
– Dùng: máu, huyết tương
- Thuốc cho phản ứng (+) với test doping.
- Thuốc tiêm có sulfit coi chừng sốc phản vệ.
- Không dùng cùng lúc với Noradrenalin (rối loạn nhịp tim).
- Tránh phối hợp với IMAO, dẫn chất halogen, chlorpromazin.
- Có thể có cảm giác bừng nóng, tụt huyết áp, rối loạn nhịp thất, đau đầu, run rẩy.
▧ Quá liều : nôn, đau đầu, tim nhanh... ngừng dùng thuốc
– Dùng: máu, huyết tương
Hiệu Ứng Phụ/Tác Dụng Ngoại Ý :
Tác dụng không mong muốn nặng rất ít xảy ra đặc biệt khi dùng thuốc dạng hít. Phần lớn ác tác dụng không mong muốn giảm nhanh khi ngừng thuốc hoặc có thể giảm đi trong khi vẫn đang dùng thuốc.
Thường gặp: bồn chồn, lo lắng, đau đầu, chóng mặt, yếu cơ, buồn nôn, nôn, nhịp nhanh, đánh trống ngực, đau vùng trước tim, đau kiểu đau thắt ngực.
Thường gặp: bồn chồn, lo lắng, đau đầu, chóng mặt, yếu cơ, buồn nôn, nôn, nhịp nhanh, đánh trống ngực, đau vùng trước tim, đau kiểu đau thắt ngực.
Liều Lượng & Cách Dùng :
Người lớn cứ 8 giờ uống 30mg. Tiêm truyền tĩnh mạch từ 1 đến 20 ống/24 giờ. Trị cơn hen: bơm hít ngày 2-4 lần.
Quá Liều & Xử Lý :
▧ Triệu chứng : Run, buồn nôn, nôn, hạ huyết áp, tăng tần số tim, kích thích hệ thần kinh trung ương.
Điều trị: Ngừng ngay thuốc, hỗ trợ các chức năng sống cho đến khi người bệnh ổn định. Thuốc chẹn beta-adrenergic có thể làm giảm tác dụng độc và phải theo dõi sát tần số tim. Thẩm phân máu không có tác dụng trong trường này.
Điều trị: Ngừng ngay thuốc, hỗ trợ các chức năng sống cho đến khi người bệnh ổn định. Thuốc chẹn beta-adrenergic có thể làm giảm tác dụng độc và phải theo dõi sát tần số tim. Thẩm phân máu không có tác dụng trong trường này.
Bảo Quản :
Thuốc độc bảng B.
Bảo quản dưới 30 độ C, tránh ánh sáng và nóng.
Bảo quản dưới 30 độ C, tránh ánh sáng và nóng.
Dữ Kiện Thương Mại
Một Số Biệt Dược Thương Mại
-
Tên Thuốc: Isuprel
Bạn thấy hài lòng ?
Bạn chưa hài lòng ?
... loading
... loading