Dược Động Học :
▧ Hấp thu : nhanh qua đường tiêu hoá, đạt nồng độ tối đa sau khi uống 1-2 giờ.
Sinh khả dụng là 100%. Khi có thức ăn thì hấp thu thuốc bị giảm nhẹ, nhưng sinh khả dụng không thay đổi. Thuốc đặt trực tràng có sinh khả dụng tương tự như thuốc uống.
▧ Phân bố : Với liều điều trị thông thường, indomethacin gắn nhiều với protein huyết tương(99%). Thuốc ngấm vào dịch ổ khớp, qua được nhau thai, hàng rào máu não, có trong sữa mẹ và nước bọt.
▧ Chuyển hoá : chuyển hoá chủ yếu ở gan.
▧ Thải trừ : 60% liều uống thải qua nước tiểu dưới dạng không đổi hay đã chuyển hoá, khoảng 33% còn lại thải qua phân.
Cơ Chế Tác Dụng :
Indomethacin là thuóoc chống viêm không steroid, dẫn xuất từ acid indolacetic. Indomethacin có tác dụng giảm đau, hạ sốt chống viêm và ức chế kế tập tiểu cầu.
Cơ chế tác dụng của thuốc còn chưa được biết hết nhưng người ta cho rằng thuốc tác đông chủ yếu qua ức chế prostaglandin synthetase và do đó ngăn cản tạo prostaglandin, thromboxan và các sản phẩm khác của enzym cyclooxygenase. Tác dụng ức chế kết tập tiểu cầu mất đi trong vòng 24 giờ sau khi ngừng thuốc và thời gian chảy máu trở về mức ban đầu.
Indomethacin được ức chế tổng hợp prostaglandin D2, E2, và I2 nên làm giảm tưới máu thận.
Chỉ Định :
- Viêm thấp khớp, viêm cứng khớp sống, viên xương-khớp từ trung bình đến trầm trọng.
- Vai đau nhức cấp tính (viêm bao và/hoặc viêm gân).
- Viêm khớp thống phong cấp tính.
Chống Chỉ Định :
Dị ứng với thuốc & NSAID khác. Loét dạ dày-tá tràng. Suy gan hay thận trầm trọng. Có thai & cho con bú.
Tương Tác Thuốc :
Tránh kết hợp với NSAID hoặc aspirin; thuốc chống đông & heparin; sulfamid hạ đường huyết, lithium, ticlopidine, methotrexate.
Thận Trọng/Cảnh Báo :
Nhiễm khuẩn, rối loạn tâm thần, động kinh, Parkinson. Trẻ
Hiệu Ứng Phụ/Tác Dụng Ngoại Ý :
Buồn nôn, nôn, chán ăn, đau bụng, táo bón, tiêu chảy, loét, đôi khi biến chứng thủng hay xuất huyết.
Liều Lượng & Cách Dùng :
▧ Người lớn : Viêm thấp khớp, viêm cứng khớp sống, viên xương-khớp từ trung bình đến trầm trọng 25mg, 3 lần/ngày. Vai đau nhức cấp tính (viêm bao và/hoặc viêm gân) 75-150 mg/ngày, chia làm 3-4 lần. Viêm khớp thống phong cấp tính 50mg, 3 lần/ngày.
Quá Liều & Xử Lý :
Thường điều trị triệu chứng và hỗ trợ. Nếu đã dùng qua liều , cần áp dụng những biên pháp sau nhằm tăng đào thải và bất hạot thuốc: hút dạ dày, rửa dạ dày, gây nôn và lợi tiểu, cho uống than hoạt hay thuốc nhuận tràng. Trường hợp nặng phải xem xét các biện pháp khác như truyền máu, lọc máu bằng thận nhân tạo.
Bảo Quản :
Thuốc độc bảng B.
Indomethacin nhạy cảm với ánh sáng và không bền trong dung dịch kiềm. Bảo quản nang Indomethacin trong lọ kín ở nhiệt độ 15-30 độ C.
Dữ Kiện Thương Mại
Một Số Biệt Dược Thương Mại