Dược Động Học :
▧ Hấp thu : Indapamide được hấp thu nhanh và hoàn toàn qua đường dạ dày - ruột. Thức ăn hay thuốc kháng acid hầu như không ảnh hưởng đến sự hấp thu của thuốc. Sau khi uống nồng độ đỉnh trong máu đạt được trong khoảng 2 đến 2,5 giờ.
▧ Phân bố : Indapamide ưa lipid và phân bố rộng rãi trong các tổ chức của cơ thể. Khoảng 71-79% thuốc gắn với protein huyết tương. Indapamide cũng gắn một cách thuận nghịch với carbonic anhydrase trong hồng cầu.
▧ Chuyển hoá : Indapamide chuyển hoá mạnh ở gan, chủ yếu thành các chất liên hợp glucuronid và sulfat.
▧ Thải trừ : Khoảng 60% thuốc bài tiết qua nước tiểu trong 48 giờ, chỉ có 7% thuốc bài tiết dưới dạng nguyên thể. Khoảng 16-23% thuốc bài tiết qua phân, qua đường mật. Thẩm tách máu không loại bỏ được indapamid ra khỏi tuần hoàn.
Cơ Chế Tác Dụng :
Indapamide là một sulfonamid lợi tiểu, có nhân indol, không thuộc nhóm thiazid. Thuốc có tác dụng lợi tiểu và chống tăng huyết áp.
▧ Tác dụng lợi tiểu : giống thuốc lợi tiểu thiazid, indapamid tăng bài tiết natri clorid và nước bằng cách ức chế tái hấp thu ion natri ở ống lượn xa tại vỏ thận. Thuốc tăng bài tiết natri và clorid và ở mức độ ít hơn, kali và magnesi, do đó tăng bài niệu.
▧ Tác dụng chống tăng huyết áp : tác dụng chống tăng huyết áp của indapamid có cơ chế chủ yếu ngoài thận. Cơ chế này làm tình trạng tăng phản ứng của mạch máu với các amin co mạch trở lại bình thường và giảm sức cản động mạch nhỏ ngoại vi. Cơ chế tác dụng trên mạch máu được giải thích bằng giảm tính co của cơ trơn mạch máu do thay đổi các ion qua màng, đặc biệt là ion calci, bằng giãn mạch do kích thích tổng hợp các prostaglandin giãn mạch, hạ huyết áp như PGE2, PGI2, cuối cùng bằng tăng cường tác dụng giãn mạch của bradykinin.
Chỉ Định :
Cao huyết áp vô căn.
Ðiều trị đơn dược đối với cao huyết áp nhẹ & vừa.
Indapamide cũng được dùng điều trị phù và giữ muối do suy tim hoặc nguyên nhân khác. Trong suy tim trái nặng, cấp, trước tiên phải dùng các thuốc lợi tiểu mạnh như bumetanid hoặc furosemid.
Chống Chỉ Định :
Vô niệu, thiểu niệu tiến triển hoặc trầm trọng, hôn mê gan.
Quá nhạy cảm với thuốc.
Không được dùng indapamid cho người bệnh mới bị tai biến mạch máu não.
Tương Tác Thuốc :
Không được dùng indopamid kết hợp với các thuốc lợi tiểu khác vì có thể gây giảm kali huyết và tăng acid uric huyết.
Giống như thuốc lợi tiểu thiazid, không được dùng indapamid đồng thời với lithi vì các thuốc lợi tiểu giảm sự thanh thải của thận đối với lithi, do đó gây nguy cơ ngộ độc lithi.
Indapamid giảm đáp ứng của động mạch đối với chất gây co mạch như noradrenalin.
Thận Trọng/Cảnh Báo :
▧ Chú ý các dấu hiệu mất thăng bằng điện giải : khô miệng, khát nước, yếu cơ, ngủ lịm, buồn ngủ. Thận trọng đặc biệt đối với bệnh nhân suy gan nặng. Hạ huyết áp tư thế đứng có thể xảy ra. Phụ nữ cho con bú.
Hiệu Ứng Phụ/Tác Dụng Ngoại Ý :
Mất cân bằng điện giải. Thần kinh trung ương: suy nhược, đau đầu, choáng váng, chóng mặt, buồn ngủ, mất ngủ. Ðường tiêu hoá: buồn nôn, chán ăn, khô miệng. Tim mạch (hiếm gặp 1%): hạ huyết áp tư thế đứng, nhịp tim nhanh.
Liều Lượng & Cách Dùng :
▧ Người lớn : 1 viên/ngày, uống vào buổi sáng.
Quá Liều & Xử Lý :
Triệu chứng quá liều gồm có rối loạn chất điện giải, hạ huyết áp, yếu cơ, rối loạn tiêu hoá, buồn nôn, nôn, suy hô hấp.
Điều trị quá liều là điều trị triệu chứng, không có thuốc giải độc đặc hiệu.
Nếu qúa liều cấp tính, cần tiến hành rửa dạ dày hoặc gây nôn ngay.
Bảo Quản :
Thuốc độc bảng B.
Dữ Kiện Thương Mại
Một Số Biệt Dược Thương Mại