▧ Hấp thu : Sau khi uống haloperidol được hấp thu từ 60-70% ở đường tiêu hoá. Nồng độ đỉnh của thuốc trong huyết thanh đạt được sau khoảng 4-6 giờ.
▧ Chuyển hoá : Haloperidol được chuyển hoá chủ yếu qua cytocrom P450 của microsom gan, chủ yếu bằng cách khử ankyl oxy hoá vì vậy có sự tương tác thuốc khi haloperidol được điều trị đồng thời với những thuốc gây cảm ứng hoặc ức chế những enzym oxy hoá thuốc ở gan.
▧ Thải trừ : Haloperidol bài tiết vào phân 20% và vào nước tiểu khoảng 33%. Chỉ có 1% thuốc được bài tiết qua thận ở dạng không bị chuyển hoá. Chất chuyển hoá không có tác dụng dược lý.