Dược Động Học :
▧ Hấp thu : Griseofulvin ít hấp thu qua đườngtiêu hoá( dạng bột siêu mịn hấp thu tốt hơn). Hơn nữa thuốc qua đường tiêu hoá tăng lên khi uống trong hoặc sau các bữa ăn có nhiều chất béo.
▧ Phân bố : Thuốc phân bố nhiều tới da, tóc, móng, gan, mô mỡ và các cơ xương. Thuốc tích luỹ nhiều trong các tế bào tiền thân keratin và có ái lực cao với mô nhiễm bệnh. Thuốc cũng thấm được qua da vào các mô keratin.
▧ Chuyển hoá : Thuốc chuyển hoá ở gan tạo chất chuyển hoá chính là demethylgriseofulvin không còn hoạt tính.
Cơ Chế Tác Dụng :
Griseofulvin ức chế sự phát triển của nấm da Trichophyton, Mycrosporum và Epidermophyton floccosum. Thuốc không có tác dụng với các nấm Candida và các nấm nội tạng.
Cơ chế tác dụng của thuốc: Griseofulvin chủ yếu ức chế phân bào do phá vỡ cấu trúc thoi gián phân. Ngoài ra, có thể tạo ra các ADN khiếm khuyết không có khả năng sao chép hoặc tạo môi trường bất lợi cho sự phát triển của nấm.
Chỉ Định :
▧ Các bệnh nấm ngoài da : nấm móng, nấm kẻ chân tay, sài đầu. Thấp khớp (với liều cao), thống phong
Chống Chỉ Định :
Rối loạn chuyển hoá porphyrin.
Suy gan.
Tương Tác Thuốc :
Tránh phối hợp với thuốc ngừa thai, thuốc kháng đông máu, theophyllin vì griseofulvin làm giảm tác dụng của các thuốc.
Ngược lại phenobarbital làm giảm nồng độ và tác dụng của griseofulvin.
Thận Trọng/Cảnh Báo :
Phụ nữ có thai.
Hiệu Ứng Phụ/Tác Dụng Ngoại Ý :
▧ Thường gặp : nhức đầu, rối loạn tiêu hoá( chán ăn, buồn nôn ), ban da.
Các tác dụng không mong muốn khác:rối loạn cảm giác, viêm dây thần kinh ngoại biên, ngủ gà, chóng mặt, giảm bạch cầu.
Liều Lượng & Cách Dùng :
▧ Viên : uống trước ăn. Người lớn Trị nấm: 1- 2 viên 250 mg x 2 lần/ngày, Trị thấp khớp: 2 viên 250 mg x 4- 6 lần/ngày, liều duy trì 4 viên 250 mg hay 2 viên 500 mg/ngày. Trẻ em 10 mg/kg/ngày chia 2 lần.
Kem bôi 2-4 lần/ngày trong 1- 6 tuần tùy theo bệnh trạng.
Dữ Kiện Thương Mại
Một Số Biệt Dược Thương Mại