Dược Động Học :
▧ Hấp thu : Do hoạt chất là polypeptid, nên các chất Gonadotropin này bị phá huỷ ở đường tiêu hoá do đó phải dùng dưới dạng tiêm. Sau khi tiêm bắp nồng độ thuốc tong huyết thanh tăng trong vòng 2 giờ, nồng độ đỉnh đạt được trong vòng 6 giờ và kéo dài khoảng 36 giờ.
▧ Phân bố : Sau khi tiêm bắp thuốc phân bố chủ yếu vào tinh hoàn của nam và vào buồng trứng ở nữ, thuốc cũng có phân bố một lượng nhỏ vào các ống thận gần của vỏ thận.
▧ Chuyển hoá : Sự chuyển hoá Gonadotropin người lúc mãn kinh chưa được xác định đầy đủ.
- Thải trừ qua nước tiểu dưới dạng không đổi.
Cơ Chế Tác Dụng :
Gonadotropin là những hormon điều hoà tuyến sinh dục do thuỳ trước tuyến yên tiết ra, gồm có FSH (hormon kích thích nang noãn) và LH (hormon hoàng thể hoá). Các Gonadotropin này kích thích hoạt động bình thường của tuyến sinh dục, tiết hormon sinh dục ở cả nam và nữ.
Trong chu kỳ kinh nguyệt bình thường FSH kích thích phát triển và làm trưởng thành nang noãn và noãn. Khi nang phát triển sẽ tạo ra estrogen. Giữa chu kỳ kinh nguyệt estrogen kích thích giải phóng LH do đó gây vỡ nang kèm theo phóng noãn và chuyển nang thành hoàng thể tiết ra progesterol.
Ở nam FSH có tác dụng tạo tinh trùng còn LH kích thích các tế bào kẽ của tinh hoàn tiết testosteron, để testosteron tác dụng trực tiếp lên ống sinh tinh.
FSH bị ức chế bởi Inhibin, một pestid do tế bào Sertoli của ống sinh tinh tiết ra.
Các chất Gonadotropin có hoạt tính LH và/hoặc FSH được dùng để điều trị các bệnh vô sinh, chủ yếu ở nữ nhưng cũng có ở nam.
Các chất ấy gồm có:
+ Gonadotropin nhau thai người. Do nhau thai tiết ra và lấy được từ nước tiểu phụ nữ có thai. Chất này có hoạt tính LH.
+ Gonadotropin ở người mãn kinh tiết xuất tinh chế từ nước tiểu người sau mãn kinh chứa hoạt tính FSH và LH.
+ Urofollitropin chiết xuất từ nước tiểu phụ nữ sau mãn kinh có hoạt tính FSH.
+ Follitropin alfa và Follitropin bêta là hormon tái tổ hợp FSH ở người.
Chỉ Định :
▧ Với nữ : gây hiện tượng tạo ra và rụng trứng, kích thích hoàng thể và tiết progesteron, điều trị vô sinh do không có hoặc có nồng độ Gonadotropin thấp.
Với nam: kích thích tiết androgen ở tế bào kẽ của tinh hoàn (Interstitial stimulating hormon), điều trị vô sinh, tinh hoàn ẩn trước tuổi dậy thì (do không tắc giải phẫu).
Chống Chỉ Định :
- Trẻ em dậy thì sớm hoặc carcinom tuyến tiền liệt hoặc các u phụ thuộc androgen, người đã có phản ứng dị ứng với thuốc và phụ nữ có thai.
- Chống chỉ định trong trường hợp có quá kích thích buồng trứng do FSH.
- Chống chỉ định Menotropin ở nữ khi nồng độ Gonadotropin tăng nước tiểu, chứng tỏ suy buồng trứng tiên phát, rối loạn chức năng tuyến giáp...
- Menotropin chống chỉ định ở nam có nồng độ Gonadotropin bình thường.
- Menotropin tránh dùng ở người chảy máu đường sinh dục bất thường...
Tương Tác Thuốc :
Chưa có số liệu được biết về tương tác thuốc.
Thận Trọng/Cảnh Báo :
- Thuốc có khẳ năng làm tăng nguy cơ ung thư buồng trứng.
- Cần có theo dõi lâm sàng sinh học.
▧ Kết hợp HMG : có thể kích thích buồng trứng, đa thai nang buồng trứng, báng, bụng tràng dịch màng phổi, cô đặc máu, tăng đông máu, cường aldosteron.
- Biểu hiện dị ứng.
Hiệu Ứng Phụ/Tác Dụng Ngoại Ý :
▧ Thường gặp :
+ Toàn thân: phản ứng tại chỗ kèm đau, phát ban ở da, sưng hoặc kích ứng tại chỗ tiêm.
+ Nội tiết: buồng trứng to từ nhẹ đến vừa, u nang buồng trứng, đau vùng chậu, vú cương đau, đa thai.
+ Tiêu hoá: buồn nôn, nôn.
▧ Ít gặp : Quá kích thích buồng trứng kèm các triệu chứng thường gặp ở trên, cộng thêm ỉa chảy, cổ trướng, tràn dịch màng phổi, máu cô đặc, nguy cơ đột quỵ, nghẽn mạch và huyết khối.
▧ Hiếm gặp : Huyết khối nghẽn động mạch.
Liều Lượng & Cách Dùng :
▧ Cách dùng : Tất cả các thuốc Gonadotropin đều dùng để tiêm bắp. Urofollitropin; Follitropin alfa và Follitropin bêta có thể tiêm dưới da.
Liều lượng: tuỳ theo người bệnh, dựa trên tính chất bệnh, tuổi, thể trọng và đánh giá của thầy thuốc.
Quá Liều & Xử Lý :
Quá liều có thể giữ nước trong cơ thể hoặc dậy thì sớm ở trẻ em nam. Cần dùng các thuốc ngay khi quá liều, không có thuốc điều trị đặc hiệu.
Bảo Quản :
Thuốc độc bảng B.
Dữ Kiện Thương Mại
Một Số Biệt Dược Thương Mại