▧ Hấp thu : Glibenclamid được hấp thu tốt qua đường tiêu hoá. Tuy nhiên thức ăn và tăng glucose huyết có thể làm giảm hấp thu của glibenclamid (sự tăng glucose huyết ức chế nhu động của dạ dày và ruột, do đó làm chậm hấp thu). Để sớm đạt nồng độ tối ưu trong huyết tương, dùng glibenclamid có hiệu quả nhất là 30 phút trước khi ăn. Điều này cũng đảm bảo tốt giải phóng insulin trong suốt bữa ăn.
▧ Phân bố : Glibenclamid liên kết nhiều (90-99%) với protein huyết tương, đặc biệt là albumin. Thể tích phân bố của glibenclamid khoảng 0,2 lít/kg. Thời gian tác dụng không liên quan gì đến thời gian bán thải trong huyết tương.
▧ Chuyển hoá : Glibenclamid chuyển hoá hoàn toàn ở gan, chủ yếu theo đường hydrõyl hoá. Các chất chuyển hoá cũng có tác dụng hạ glucose huyết vừa phải, tuy nhiên ở người có chức năng thận bình thường thì tác dụng này không quan trọng.
▧ Đào thải : thuốc được đào thải chủ yếu qua nước tiểu.