Teonfovir disoproxil fumarat là một dạng diester tan trong nước của Tenofovir.
Sinh khả dụng đường uống khoảng 25%.Ở người nhiễm HIV – 1, sau khi uống liều Tenofovir disoproxil fumarat 300mg, nồng độ tối đa trong huyết tương của Tenofovir (Cmax) đạt được sau 1,0 + 0,4 giờ. Nồng độ tối ta trong huyết tương (Cmax), diện tích dưới đường cong ( AUC) của Tenofovir lần lượt là 296 + 685 ng.hr/ml. Thức ăn có ảnh hưởng đến Cmax của Tenofovir khoảng 1 giờ.
Sau khi tiêm tĩnh mạch tenofovir, khoảng 70 – 80 % liều dùng được tái hấp thu từ cực niệu vào huyết tương dưới dạng không đổi tenofovir trong vòng 72 giờ. Sau khi uống liều đơn thông thường, nửa đồi thải trừ của Tenofovir khoảng 17 giờ. Tenofovir được bài tiết qua thận nhờ sụ kết hợp của lọc cầu thận và bài tiết chủ động qua ống thận.
Trẻ em dưới 18 tuổi.
Bệnh nhân mẫn cảm với các thành phần của thuốc.
Bệnh thận nặng.
Bệnh nhân có bạch cầu đa nhân trung tính thấp bất thường (< 0,75 x 109/lít) hay nồng độ hemoglobin bất thường (< 75g/lít)
Các tác dụng phụ thường gặp: ỉa chảy, đau bụng, nôn, chán ăn.
Tác dụng thường gặp nhất khi sử dụng tenofovir disoproxil fumarat là các tác dụng nhẹ trên đường tiêu hóa, đặc biệt tiêu chảy, nôn và buồn nôn, đau bụng, đầy hơi, khó tiêu, chán ăn.
Nồng độ amylase huyết thanh có thể tăng cao và viêm tụy.
Giảm phosphat huyết cũng thường xảy ra.
Phát ban da cũng có thể gặp.
Một số tác dụng phụ thường gặp khác bao gồm bệnh thần kinh ngoại vi, đau đầu, chóng mặt, mất ngủ, trầm cảm, suy nhược, ra mồ hôi và đau cơ.
Tăng men gan, tăng nồng độ triglycerid máu, tăng đường huyết và thiếu bạch cầu trung tính.
Suy thận, suy thận cấp và các tác dụng trên ống lượn gần, bao gồm hội chứng Fanconi
Nhiễm acid lactic, thường kết hợp với chứng gan to nghiêm trọng và nhiễm mỡ, thường gặp khi điều trị với các thuốc ức chế men sao chép ngược nucleosid.
Các tác dụng phụ sẽ hết sau vài ngày hoặc vài tuần. Không được tụ ý giảm số viên thuốc hoặc dừng uống thuốc.Các tác dụng phụ nghiêm trọng ( hiếm gặp, nhưng nếu gặp sẽ ảnh hưởng rất xấu đến toàn than, phải đến phòng khám hoặc bệnh viện ngay)