Dược Lực Học :
Tenofovir disoproxil fumarat là một chất tượng tụ acyclic nucleoside phosphonatediester của adenosine monophosphat. Tenofovir disoproxil fumarat thủy phân gốc diester tạo thành tenofovir. Sau đó, tenofovir được các enzyme của tế bào biến đổi thành Tenofovir diphosphat. Tenofovir diphosphat ức chế hoạt tính của HIV – 1 bằng cách cạnh tranh liên kết trực tiếp với chất nền tự nhiên doexyadenosin 5’ – triphosphat, và sau đó, sát nhập vào AND của virus gây kết thúc chuỗi AND. Tenofovir diphosphat ức chế polymerase AND a, b và polymerase AND mitochondrial c
Dược Động Học :
Dược động học của Tenofovir dissoproxil fumarat được nghiên cứu trên nhóm người tình nguyện viên khỏe mạnh và bệnh nhân nhiễm HIV – 1. Dược động học của Tenofovir giống nhau ở những nhóm người này.
Hấp thu:
Teonfovir disoproxil fumarat là một dạng diester tan trong nước của Tenofovir.
Sinh khả dụng đường uống khoảng 25%.Ở người nhiễm HIV – 1, sau khi uống liều Tenofovir disoproxil fumarat 300mg, nồng độ tối đa trong huyết tương của Tenofovir (Cmax) đạt được sau 1,0 + 0,4 giờ. Nồng độ tối ta trong huyết tương (Cmax), diện tích dưới đường cong ( AUC) của Tenofovir lần lượt là 296 + 685 ng.hr/ml. Thức ăn có ảnh hưởng đến Cmax của Tenofovir khoảng 1 giờ.
Chuyển hóa và thải trừ:
Sau khi tiêm tĩnh mạch tenofovir, khoảng 70 – 80 % liều dùng được tái hấp thu từ cực niệu vào huyết tương dưới dạng không đổi tenofovir trong vòng 72 giờ. Sau khi uống liều đơn thông thường, nửa đồi thải trừ của Tenofovir khoảng 17 giờ. Tenofovir được bài tiết qua thận nhờ sụ kết hợp của lọc cầu thận và bài tiết chủ động qua ống thận.
Chỉ Định :
Tenofovir được sử dụng cùng với các loại thuốc khác để điều trị virus HIV ở người. Mặc dù tenofovir không chữa được HIV, nó có thể làm giảm cơ hội phát triển hội chứng suy giảm miễn dịch mắc phải (AIDS) và các bệnh liên quan đến HIV như nhiễm trùng nặng hoặc ung thư. Dùng các thuốc này cùng với thực hành tình dục an toàn và thay đổi lối sống có thể làm giảm nguy cơ lây truyền virus HIV cho người khác.
FUDTENO được chỉ định cho người bệnh viêm gan B và nhiễm HIV.
Chống Chỉ Định :
Trẻ em dưới 18 tuổi.
Bệnh nhân mẫn cảm với các thành phần của thuốc.
Bệnh thận nặng.
Bệnh nhân có bạch cầu đa nhân trung tính thấp bất thường (< 0,75 x 109/lít) hay nồng độ hemoglobin bất thường (< 75g/lít)
Tương Tác Thuốc :
Cần kiểm soát chức năng thận khi dùng FUDTENO với ganciclovir, valganciclovir.Tương tác thuốc không đáng kể với Methadone.
Thận Trọng/Cảnh Báo :
Để thuốc có công hiệu, người nhiễm HIV cần phải luôn duy trì một nồng độ thuốc cao trong máu, tức là phải uống thuốc thường xuyên, nếu vì lý do nào đó nồng độ thuốc giảm xuống thấp ( do uống thuốc không đều hoặc chữa trị nửa vời) sẽ tạo điều kiện cho việc sản sinh những virus kháng thuốc.FUDTENO không thể tiêu diệt được HIV mà chỉ ngăn chặn sự phát triển của chúng, do vậy, bệnh nhân cần uống thuốc liên tục suốt đời.Đối với tất cả bệnh nhân, nên thận trọng khi dùng FUDTENO.
Hiệu Ứng Phụ/Tác Dụng Ngoại Ý :
Các tác dụng phụ thường gặp: ỉa chảy, đau bụng, nôn, chán ăn.Các tác dụng phụ sẽ hết sau vài ngày hoặc vài tuần. Không được tụ ý giảm số viên thuốc hoặc dừng uống thuốc.Các tác dụng phụ nghiêm trọng ( hiếm gặp, nhưng nếu gặp sẽ ảnh hưởng rất xấu đến toàn than, phải đến phòng khám hoặc bệnh viện ngay)
Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc
Liều Lượng & Cách Dùng :
Uống 1 viên/ngày
Uống thuốc trong bữa ăn hoặc khi ăn nhẹ
Cơ thể hấp thu thuốc tốt nhất khi uống thuốc lúc no.
Khi uống thuốc FUDTENO ăn thức ăn có nhiều chất béo để tăng khả năng hấp thụ thuốc
Bảo Quản :
Nơi khô mát (dưới 25°C), tránh ánh sáng.
