Tìm theo
Fluvoxamine
Các tên gọi khác (1) :
  • Fluvoxamine maleate
Thuốc điều trị về tâm thần
Thuốc Gốc
Dạng dùng : viên bao phim
Dược Động Học :
▧ Hấp thu : Fluvoxamine maleate được hấp thu hoàn toàn qua đường uống. Nồng độ tối đa trong huyết tương đạt được sau khi uống 3-8 giờ. Thời gian bán hủy trung bình trong huyết tương khoảng 13-15 giờ sau khi uống liều đơn và kéo dài hơn một chút (17-22 giờ) khi dùng các liều tiếp tục, khi đó nồng độ trong huyết tương ở trạng thái ổn định thường đạt được trong vòng 10-14 ngày.
▧ Chuyển hoá : Fluvoxamine maleate chuyển hóa mạnh qua gan chủ yếu qua phản ứng oxy hóa khử methyl thành ít nhất 9 chất chuyển hóa được bài tiết qua thận. Hai chất chuyển hóa chính có hoạt tính dược lý không đáng kể. Các chất chuyển hóa khác thì không có hoạt tính dược lý. In vitro, Fluvoxamine maleate gắn với protein huyết tương người khoảng 80%.
▧ Thải trừ : chủ yếu qua thận dưới dạng các chất chuyển hoá.
Cơ Chế Tác Dụng : Cơ chế tác dụng của Fluvoxamine maleate được cho là liên quan đến sự ức chế tái thu nhận serotonin chọn lọc ở nơron não. Fluvoxamine maleate ảnh hưởng rất ít đến quá trình tiết noradrenaline. Các nghiên cứu về sự gắn vào thụ thể đã chứng minh rằng Fluvoxamine maleate có khả năng gắn không đáng kể vào các thụ thể alpha-adrenaline, beta-adrenaline, histamin, muscarine cholin, dopamin hoặc serotonin.
Chỉ Định : - Ðiều trị bệnh trầm cảm và các triệu chứng của rối loạn trầm cảm.
- Ðiều trị các triệu chứng của rối loạn xung lực cưỡng bức ám ảnh (OCD).
Chống Chỉ Định : Quá mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
Chống chỉ định dùng kết hợp viên Fluvoxamine maleate với các chất ức chế monoamine oxidase (MAOI).
Việc điều trị bằng Fluvoxamine maleate có thể được bắt đầu:
- 2 tuần sau khi ngưng dùng chất ức chế MAO không thuận nghịch, hoặc
- vào ngày tiếp theo sau khi ngưng dùng chất ức chế MAO thuận nghịch (ví dụ moclobemide).
Phải cách ít nhất một tuần giữa thời điểm ngưng dùng fFluvoxamine maleateamine và thời điểm khởi đầu dùng bất kỳ chất ức chế MAO nào.
Tương Tác Thuốc : Không được dùng phối hợp Fluvoxamine maleate với các thuốc ức chế MAO (MAOI).
Fluvoxamine maleate có thể kéo dài sự thải trừ các thuốc được chuyển hóa qua sự oxy hóa ở gan. Tương tác có ý nghĩa lâm sàng có thể xảy ra khi phối hợp với những thuốc có chỉ số điều trị hẹp (ví dụ warfarin, phenytoin, theophylline, cyclosporin, tacrine, methadone, clozapine và carbamazepin).
Nồng độ trong huyết tương của benzodiazepine được chuyển hóa qua oxy hóa ở gan có thể tăng lên khi dùng phối hợp với Fluvoxamine maleate.
Ðã có báo cáo về sự gia tăng nồng độ trong huyết tương trước đây ổn định của các thuốc chống trầm cảm 3 vòng và các thuốc an thần - những chất được chuyển hóa phần lớn qua cytochrome P450 1A2, khi dùng cùng với fFluvoxamine maleateamine. Không khuyến cáo dùng phối hợp những thuốc này với fFluvoxamine maleateamine.
Một số trường hợp riêng lẻ nhiễm độc tim đã được báo cáo khi dùng kết hợp fFluvoxamine maleateamine với thioridazine.
Trong các nghiên cứu về tương tác thuốc, nhận thấy nồng độ propranolol trong huyết tương tăng lên khi dùng đồng thời với Fluvoxamine maleateamine. Vì vậy nên giảm liều propranolol khi kê đơn cùng Fluvoxamine maleate.
Khi dùng Fluvoxamine maleate đồng thời với warfarin trong hai tuần, nồng độ warfarin trong huyết tương tăng lên đáng kể và thời gian prothrombin kéo dài. Do đó bệnh nhân dùng thuốc chống đông máu cùng với Fluvoxamine maleate phải được theo dõi thời gian prothrombin và điều chỉnh liều thuốc chống đông cho phù hợp.
Không có tương tác nào được ghi nhận giữa Fluvoxamine maleate với digoxin và atenolol. Fluvoxamine maleate được dùng kết hợp với lithium để điều trị bệnh nặng và các bệnh nhân kháng thuốc. Tuy nhiên, lithium (và có thể cả tryptophan) làm tăng tác dụng gây tiết serotonin của Fluvoxamine maleate, vì vậy cần thận trọng khi dùng phối hợp lithium với Fluvoxamine maleate. Các tác dụng gây tiết serotonin cũng có thể tăng lên khi fFluvoxamine maleateamine được dùng phối hợp với các thuốc gây tiết serotonin khác (kể cả sumatriptan và các thuốc ức chế tái thu nhận serotonin chọn lọc-SSRI). Trong một số rất ít trường hợp điều này có thể dẫn đến hội chứng serotonin.
Cũng như với các thuốc tâm thần khác, bệnh nhân nên tránh uống rượu trong khi dùng Fluvoxamine maleate.
Thận Trọng/Cảnh Báo : Bệnh nhân trầm cảm vốn có khuynh hướng dễ tự tử, điều này có thể kéo dài cho đến khi có sự thuyên giảm bệnh đáng kể.
Bệnh nhân bị suy gan hoặc suy thận phải khởi đầu với liều thấp và phải được theo dõi cẩn thận. Hiếm khi, điều trị bằng Fluvoxamine maleate có liên quan với tăng enzyme gan, phần lớn kèm theo các triệu chứng lâm sàng. Trong những trường hợp này phải ngưng điều trị.
Mặc dù fFluvoxamine maleateamine không có đặc tính gây co giật trong các nghiên cứu ở động vật thí nghiệm, cần thận trọng khi dùng thuốc này cho những bệnh nhân có tiền sử bị co giật. Nếu có các cơn động kinh xảy ra thì phải ngưng điều trị bằng Fluvoxamine maleate.
Ðã có báo cáo trong một số rất ít trường hợp, sự phát triển hội chứng serotonin liên quan với việc điều trị bằng fFluvoxamine maleateamine, đặc biệt là khi dùng kết hợp với các thuốc gây tiết serotonin khác và hội chứng này biến mất tùy theo sự ngưng thuốc và/hoặc điều trị triệu chứng.
Các dữ liệu nghiên cứu trên người cao tuổi không cho thấy sự khác biệt có ý nghĩa về lâm sàng so với người trẻ khi dùng liều thông thường hàng ngày. Tuy nhiên, ở người cao tuổi việc tăng liều nên chậm hơn và phải luôn luôn thận trọng khi chuẩn liều.
Fluvoxamine maleate có thể làm chậm nhịp tim không đáng kể (2-6 nhịp/phút).
Do còn thiếu các dữ liệu lâm sàng nên không khuyến cáo dùng Fluvoxamine maleate để điều trị trầm cảm cho trẻ em.
Ðã có các báo cáo về chảy máu dưới da bất thường như bầm máu và ban xuất huyết do các thuốc ức chế tái thu nhận serotonin chọn lọc (SSRI). Cần thận trọng ở những bệnh nhân đang dùng các thuốc SSRI, đặc biệt là khi dùng đồng thời với những thuốc ảnh hưởng đến chức năng tiểu cầu (ví dụ các thuốc chống loạn thần không điển hình, phenothiazine, phần lớn các thuốc chống trầm cảm 3 vòng (TCA), aspirin, các thuốc kháng viêm không steroid (NSAID) cũng như ở những bệnh nhân có tiền sử rối loạn chảy máu.
Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc:
Fluvoxamine maleate với liều đến 150mg cho thấy không có tác dụng lên kỹ năng tâm thần vận động liên quan với lái xe và vận hành máy móc ở những người tình nguyện khỏe mạnh. Tuy nhiên buồn ngủ đã được ghi nhận trong khi điều trị bằng Fluvoxamine maleate. Vì vậy cần thận trọng cho đến khi xác định được đáp ứng của từng cá nhân đối với thuốc.
Hiệu Ứng Phụ/Tác Dụng Ngoại Ý : Buồn nôn, đôi khi kèm theo nôn, là triệu chứng thường gặp nhất khi điều trị bằng Fluvoxamine maleate. Tác dụng phụ này thường giảm trong hai tuần đầu dùng thuốc. Những tác dụng phụ khác được ghi nhậên trong các nghiên cứu lâm sàng ở những tần suất được liệt kê dưới đây, thường có liên quan đến bệnh trầm cảm và không nhất thiết liên quan đến việc điều trị.
Thường gặp (tần suất 1-5%):
Cơ thể: Suy nhược, nhức đầu, khó ở.
Tim mạch: Ðánh trống ngực/Nhịp tim nhanh.
Hệ tiêu hóa: Ðau bụng, chán ăn, táo bón, tiêu chảy, khô miệng, khó tiêu.
Hệ thần kinh: Kích động, lo âu, choáng váng, mất ngủ, căng thẳng, buồn ngủ, run.
Da: Ra mồ hôi.
Ít gặp (tần suất Tim mạch: Hạ huyết áp (tư thế đứng).
Cơ xương: Ðau khớp, đau cơ.
Hệ thần kinh: Mất điều hòa, lú lẫn, các triệu chứng ngoại tháp, ảo giác.
Niệu sinh dục: Xuất tinh bất thường (chậm).
Da: Ban, ngứa.
Hiếm gặp (tần suất Hệ tiêu hóa: Chức năng gan bất thường.
Hệ thần kinh: Co giật, cơn hưng cảm.
Niệu sinh dục: Tiết nhiều sữa.
Da: Nhạy cảm với ánh sáng.
Cũng như các thuốc ức chế tái thu nhận serotonin chọn lọc khác, hiếm gặp hạ natri máu và thường hồi phục sau khi ngừng Fluvoxamine maleate. Một số trường hợp có thể là do hội chứng tiết hormone kháng lợi niệu không phù hợp. Ða số báo cáo liên quan đến những bệnh nhân cao tuổi.
Xuất huyết: xem phần Chú yế đề phòng và Thận trọng lúc dùng.
Ðôi khi lên cân hoặc giảm cân cũng đã được báo cáo.
Các phản ứng do ngừng thuốc bao gồm dị cảm, nhức đầu, buồn nôn, choáng váng, lo âu là những trường hợp hiếm đã được báo cáo sau khi đột ngột ngừng dùng fFluvoxamine maleateamine. Những phản ứng này thường nhẹ, tự giới hạn, và không nhất thiết có nghĩa là phụ thuộc thuốc. Nên giảm liều dần dần trước khi ngừng điều trị.
Một số biểu hiện nói trên có thể là triệu chứng của bệnh trầm cảm và không nhất thiết là do thuốc gây ra.
Liều Lượng & Cách Dùng : ▧ Trầm cảm :
Liều khởi đầu khuyến cáo là 50 mg hoặc 100 mg, dùng liều đơn vào buổi tối. Tăng liều dần dần cho đến khi đạt được liều có hiệu lực. Liều có hiệu lực thông thường là 100mg/ngày và nên được điều chỉnh theo đáp ứng của từng bệnh nhân. Liều lên đến 300mg/ngày đã được dùng. Liều trên 150mg nên được chia thành nhiều lần uống.
Theo báo cáo của Tổ chức Y tế thế giới, thuốc chống trầm cảm phải được dùng tiếp tục trong ít nhất là 6 tháng sau khi khỏi giai đoạn trầm cảm.
Fluvoxamine maleate ở liều đơn cố định hàng ngày 100mg là liều khuyến cáo để dự phòng trầm cảm tái phát.
Rối loạn xung lực cưỡng bức ám ảnh:
Liều khởi đầu khuyến cáo là 50mg/ngày dùng trong 3-4 ngày. Liều có hiệu lực thường từ 100 mg đến 300mg/ngày. Tăng liều dần dần cho đến khi đạt được liều có hiệu lực, tối đa là 300 mg/ngày đối với người lớn và 200 mg/ngày đối với thiếu niên và trẻ em từ 8 tuổi trở lên. Liều lên đến 150 mg/ngày có thể dùng như là liều đơn, tốt nhất là uống vào buổi tối. Tổng liều hàng ngày trên 150 mg nên được chia thành 2 hoặc 3 lần uống.
Nếu đã đạt được đáp ứng tốt thì có thể tiếp tục điều trị với liều dùng được điều chỉnh theo từng bệnh nhân. Nếu không có cải thiện gì trong vòng 10 tuần, việc điều trị bằng fFluvoxamine maleateamine nên được xem xét lại. Trong khi chưa có các nghiên cứu có hệ thống để trả lời câu hỏi nên tiếp tục điều trị fFluvoxamine maleateamine trong bao lâu, rối loạn xung lực cưỡng bức ám ảnh (OCD) là một tình trạng mãn tính và nên cân nhắc tiếp tục điều trị trên 10 tuần cho những bệnh nhân đáp ứng. Việc điều chỉnh liều nên thận trọng tùy theo từng bệnh nhân để duy trì cho bệnh nhân dùng liều thấp nhất có hiệu quả. Nên đánh giá lại nhu cầu điều trị theo định kỳ. Một số bác sĩ tán thành việc kết hợp đồng thời tâm lý trị liệu hành vi đối với những bệnh nhân đã có kết quả tốt khi dùng thuốc.
Bệnh nhân bị suy gan hoặc suy thận phải khởi đầu với liều thấp và phải được theo dõi cẩn thận.
Nuốt viên Fluvoxamine maleate cùng với nước và không được nhai.
Quá Liều & Xử Lý : ▧ Triệu chứng :
Các triệu chứng bao gồm rối loạn dạ dày-ruột (buồn nôn, nôn và tiêu chảy), buồn ngủ, choáng váng. Các hiện tượng tim mạch (tim đập nhanh, tim đập chậm, hạ huyết áp), rối loạn chức năng gan, co giật và hôn mê cũng đã được báo cáo. Fluvoxamine maleate có giới hạn an toàn rộng trong quá liều. Kể từ khi Fluvoxamine maleate được lưu hành trên thị trường, rất hiếm gặp báo cáo tử vong do dùng Fluvoxamine maleate quá liều. Liều Fluvoxamine maleate cao nhất mà bệnh nhân đã uống là 12 g. Bệnh nhân này đã hồi phục hoàn toàn. Ðôi khi, các biến chứng nghiêm trọng hơn đã được ghi nhận trong trường hợp cố ý dùng quá liều Fluvoxamine maleate kết hợp với các thuốc khác.
Ðiều trị:
Không có thuốc giải độc đặc hiệu đối với Fluvoxamine maleate. Trong trường hợp quá liều phải rửa dạ dày càng sớm càng tốt sau khi uống và phải điều trị triệu chứng. Sử dụng than hoạt nhiều lần cũng được khuyến cáo. Lợi niệu hay thẩm tách không chắc mang lại kết quả.
Bảo Quản : Không được bảo quản trên 25 độ C.
Dữ Kiện Thương Mại
Một Số Biệt Dược Thương Mại
... loading
... loading