Fluphenazine
Thuốc điều trị về tâm thần
Thuốc Gốc
Dạng dùng :
Dung dịch tiêm
Dược Động Học :
Fluphenazine hấp thu tốt qua đường tiêm, sau khi tiêm thuốc khoảng 10 phút xuất hiện có tác dụng an thần.
Thuốc phân bố rọng rãi trong cơ thể, qua được hàng rào máu não, nhau thai và sữa mẹ. Thuốc liên kết với với protein huyết tương cao, khoảng 95%. Dạng muối decanoat của fluphenazine tiêm bắp một liều có thể duy trì tác dụng được 2 -3 tuần, rất phù hợp với người không dùng được đường uống.
Thuốc được chuyển hóa ở gan bằng phản ứng oxy hóa sau đó liên hợp với acid glucuronic và khử methyl tạo thành các chất chuyển hóa còn hoạt tính và các chất chuyển hóa không hoạt tính.
Fluphenazine được thải trừ chủ yếu qua nước tiểu.
Thuốc phân bố rọng rãi trong cơ thể, qua được hàng rào máu não, nhau thai và sữa mẹ. Thuốc liên kết với với protein huyết tương cao, khoảng 95%. Dạng muối decanoat của fluphenazine tiêm bắp một liều có thể duy trì tác dụng được 2 -3 tuần, rất phù hợp với người không dùng được đường uống.
Thuốc được chuyển hóa ở gan bằng phản ứng oxy hóa sau đó liên hợp với acid glucuronic và khử methyl tạo thành các chất chuyển hóa còn hoạt tính và các chất chuyển hóa không hoạt tính.
Fluphenazine được thải trừ chủ yếu qua nước tiểu.
Cơ Chế Tác Dụng :
▧ Trên thần kinh trung ương và tâm thần : Fluphenazine có hiệu lực mạnh nhất trong điều trị rối loạn tâm thần. Thuốc có tác dụng an thần mạnh, chống rối loạn tâm thần thể hưng cảm, làm giảm hoang tưởng, ảo giác,thao cuồng, vật vã, làm mất các ý nghĩ kỳ lạ đặc trưng của bệnh tâm thần phân liệt), tạo cảm giác an dịu, lãnh đạm, thờ ơ với ngoại cảnh và ức chế phản xạ có điều kiện.
Các tác dụng khác trên thần kinh trung ương"
+ Gây hạ thân nhiệt do ức chế trung tâm điều nhiệt.
+ Chống nôn là do phong bế receptor dopaminergic ở sàn não thất IV.
+ Gây hội chứng ngoại tháp, nhất là khi tiêm quá liều.
+ Thuốc ít ảnh hưởng tới vỏ não nên ít ảnh hưởng tới hoạt động trí tuệ, không làm mất phản xạ tủy và phản xạ không điều kiện. HIệp đồng tác dụng với các thuốc ức chế thần kinh trung ương.
Cơ chế tác dụng chống rối loạn tâm thần thể hưng cảm của Fluphenazine chủ yếu do ức chế receptor D2.
▧ Trên hệ thần kinh thực vật :
+ Hủy alfa - adrenergic và làm đảo ngược tác dụng của noradrenaline trên huyết áp, làm giãn mạch ngoại vi và hạ huyết áp.
+ Hủy muscarinic gây giãn đồng tử, táo bón, giảm tiết dịch, khô miệng, khô da, bí tiểu...
▧ Trên hệ tuần hoàn : tác dụng phức tạp do ức chế cả trung ương và ngoại vi nhưng nói chung gây hạ huyết áp thê đứng, chậm nhịp tim, giãn mạch và huyết áp.
▧ Trên hệ nội tiết : tăng tiết prolactin cũng do ức chế receptor D2 làm tăng tiết sữa và gây chứng vú to ở đàn ông. Giảm tiết FSH và LH, giảm nồng độ gonadotropin, estrogen, progesteron gây mất kinh ở phụ nữ.
- Kháng histamin và serotonin gây tác dụng an thần, bình thản.
Các tác dụng khác trên thần kinh trung ương"
+ Gây hạ thân nhiệt do ức chế trung tâm điều nhiệt.
+ Chống nôn là do phong bế receptor dopaminergic ở sàn não thất IV.
+ Gây hội chứng ngoại tháp, nhất là khi tiêm quá liều.
+ Thuốc ít ảnh hưởng tới vỏ não nên ít ảnh hưởng tới hoạt động trí tuệ, không làm mất phản xạ tủy và phản xạ không điều kiện. HIệp đồng tác dụng với các thuốc ức chế thần kinh trung ương.
Cơ chế tác dụng chống rối loạn tâm thần thể hưng cảm của Fluphenazine chủ yếu do ức chế receptor D2.
▧ Trên hệ thần kinh thực vật :
+ Hủy alfa - adrenergic và làm đảo ngược tác dụng của noradrenaline trên huyết áp, làm giãn mạch ngoại vi và hạ huyết áp.
+ Hủy muscarinic gây giãn đồng tử, táo bón, giảm tiết dịch, khô miệng, khô da, bí tiểu...
▧ Trên hệ tuần hoàn : tác dụng phức tạp do ức chế cả trung ương và ngoại vi nhưng nói chung gây hạ huyết áp thê đứng, chậm nhịp tim, giãn mạch và huyết áp.
▧ Trên hệ nội tiết : tăng tiết prolactin cũng do ức chế receptor D2 làm tăng tiết sữa và gây chứng vú to ở đàn ông. Giảm tiết FSH và LH, giảm nồng độ gonadotropin, estrogen, progesteron gây mất kinh ở phụ nữ.
- Kháng histamin và serotonin gây tác dụng an thần, bình thản.
Chỉ Định :
▧ Khoa tâm thần : điều trị bệnh tâm thần phân liệt các thể, giai đoạn hưng phấn của tâm thần lưỡng cực.
▧ Khoa khác :
+ Chống nôn, chống nấc.
+ Tiền mê.
+ Bênh uốn ván (điều trị hỗ trợ).
▧ Khoa khác :
+ Chống nôn, chống nấc.
+ Tiền mê.
+ Bênh uốn ván (điều trị hỗ trợ).
Chống Chỉ Định :
▧ Ngộ độc thuốc ức chế thần kinh trung ương : rượu, thuốc ngủ, opiat.
Các bệnh nhân có tiền sử giảm bạch cầu hạt và rối loạn tạo máu, nhược cơ.
Ngoài ra, còn một số chống chỉ định giống atropin.
Các bệnh nhân có tiền sử giảm bạch cầu hạt và rối loạn tạo máu, nhược cơ.
Ngoài ra, còn một số chống chỉ định giống atropin.
Tương Tác Thuốc :
Fluphenazine khi phối hợp với các thuốc ức chế thần kinh trung ương (thuốc an thần, thuốc gây mê...) sẽ có tác dụng hiệp đồng tăng cường ức chế thần kinh trung ương và ức chế hô hấp.
Dùng đồng thời fluphenazine với các thuốc chống trầm cảm 3 vòng, thuốc giãn cơ, kháng cholinergic sẽ làm tăng tác dụng không mong muốn và độc tính.
Fluphenazine dùng cùng với adrenaline có thể làm tăng pha hạ huyết áp bù trừ của adrenalin và làm tim đập nhanh.
Với lithium, có thể làm tăng độc tính với thần kinh.
Dùng đồng thời fluphenazine với các thuốc chống trầm cảm 3 vòng, thuốc giãn cơ, kháng cholinergic sẽ làm tăng tác dụng không mong muốn và độc tính.
Fluphenazine dùng cùng với adrenaline có thể làm tăng pha hạ huyết áp bù trừ của adrenalin và làm tim đập nhanh.
Với lithium, có thể làm tăng độc tính với thần kinh.
Hiệu Ứng Phụ/Tác Dụng Ngoại Ý :
Tác dụng phụ chủ yếu liên quan đến tác dụng dược lý.
+ Thần kinh trung ương: gây buồn ngủ, mệt mỏi, trầm cảm, hội chứng ngoại tháp, Parkinson, suy nghĩ chậm chạp, lú lẫn...
+ Thần kinh thực vật: gây tác dụng không mong muốn kiểu atropin gồm: táo bón, khô miệng, bí tiểu, giãn đồng tử. Ngoài ra, gây loạn nhịp tim, suy tim, hạ huyết áp thế đứng.
+ Nội tiết: tăng cân, chảy sữa, chứng vú to ở đàn ông, giảm tình dục, rối loạn kinh nguyệt...
▧ Tác dụng phụ không mong muốn khác : gây độc với máu (giảm bạch cầu, tiểu cầu, thiếu máu). Vàng da ứ mật, sốt cao ác tính và các phản ứng dị ứng.
+ Thần kinh trung ương: gây buồn ngủ, mệt mỏi, trầm cảm, hội chứng ngoại tháp, Parkinson, suy nghĩ chậm chạp, lú lẫn...
+ Thần kinh thực vật: gây tác dụng không mong muốn kiểu atropin gồm: táo bón, khô miệng, bí tiểu, giãn đồng tử. Ngoài ra, gây loạn nhịp tim, suy tim, hạ huyết áp thế đứng.
+ Nội tiết: tăng cân, chảy sữa, chứng vú to ở đàn ông, giảm tình dục, rối loạn kinh nguyệt...
▧ Tác dụng phụ không mong muốn khác : gây độc với máu (giảm bạch cầu, tiểu cầu, thiếu máu). Vàng da ứ mật, sốt cao ác tính và các phản ứng dị ứng.
Liều Lượng & Cách Dùng :
▧ Dạng tiêm : ống 25 mg/ml.
Liều dùng: người lớn: 10 - 25 mg/lần.
Liều dùng: người lớn: 10 - 25 mg/lần.
Bảo Quản :
Bảo quản thuốc trong bao bì kín, tránh ánh sáng, để ở nhiệt độ từ 15 - 30 độ C.
Bạn thấy hài lòng ?
Bạn chưa hài lòng ?
... loading
... loading