Fluphenazin
Thuốc điều trị về tâm thần
Thuốc Gốc
Dạng dùng :
viên nén, viên nang, dung dịch tiêm
Dược Động Học :
Fluphenazin hydroclorid được hấp thu nhanh từ đường tiêu hóa và từ chỗ tiêm. Sau khi uống hoặc tiêm bắp fluphenazin hydroclorid, tác dụng đạt được trong vòng 1 giờ và kéo dài 6 – 8 giờ. Dạng este hóa của fluphenazin giải phóng chậm ra khỏi các mô mỡ nên thời gian tác dụng của thuốc kéo dài. Khi dùng các dạng este hóa pha trong dầu vừng, tốc độ giải phóng càng chậm hơn. Sau ki tiêm bắp fluphenazin decanoat hoặc fluphenazin enanthat trong dầu vừng, tác dụng đạt được sau 24-72 giờ và kéo dài 1-6 tuần, trung bình là 2 tuần. Dạng decanoat co thể có tác dụng kéo dài hơn dạng enanthat. Sự phân bố và chuyển hóa của fluphenazin vẫn chưa được xác định rõ. Thuốc liên kết với protein rất cao và chuyển hóa ở gan. Thải trừ xảy ra chủ yếu ở thận và mật.
Cơ Chế Tác Dụng :
Fluphenazin là thuốc chống loạn thần thuộc nhóm phenothiazin, và là thuốc an thần kinh dùng liều thấp. Thuốc có tách dụng tốt với cả bệnh tâm căn có kích động, lo lắng và bệnh loạn thần có kích động, lú lẫn và ảo giác. Trong điều trị lọan thần, cần phải dùng liều cao. Fluphenazin có tác dụng an thần và gây ngủ yếu, đồng thời cũng có tách dụng chống nôn.
Tác dụng chống loạn thần rất có thể liên quan tới ức chế thụ thể dopamin sau synap ở hệ thần kinh trung ương. Tác dụng phụ làm tăng tiết sữa ở phụ nữa và to vú ở đàn ông cũng có thể giải thích bằng cơ chế này. Vì bình thường, sự tiết prolactin từ tuyến yên được ức chế nhờ dopamin. Do vậy, chẹn thụ thể dopamin sẽ làm ngưng quá trình ức chế của dopamin, dẫn đến tuyến yên tăng tiết prolactin.
Tác dụng chống loạn thần rất có thể liên quan tới ức chế thụ thể dopamin sau synap ở hệ thần kinh trung ương. Tác dụng phụ làm tăng tiết sữa ở phụ nữa và to vú ở đàn ông cũng có thể giải thích bằng cơ chế này. Vì bình thường, sự tiết prolactin từ tuyến yên được ức chế nhờ dopamin. Do vậy, chẹn thụ thể dopamin sẽ làm ngưng quá trình ức chế của dopamin, dẫn đến tuyến yên tăng tiết prolactin.
Chỉ Định :
Loạn thần cấp và mãn tính, bao gồm cả tâm thần phân liệt và cơn hưng cảm, tình trạng paranoia và loạn thần thực thể.
Chống Chỉ Định :
Tình trạng hôn mê; vữa xơ động mạch não rõ rệt; u tế bào ưa crom; suy gan, suy thận, suy tim nặng; trầm cảm nặng; rối loạn tạo máu; tiền sử quá mẫn với bất cứ thành phần nào của thuốc.
Tình trạng không dung nạp thuốc, đặc biệt là có triệu chứng ngoại tháp nặng. Đã biết hoặc khả nghi có tổn thương dưới vỏ não. Ngộ độc rượu, thuốc phiện hoặc barbiturat cấp. giảm bạch cầu, mất bạch cầu hạt.
Không dùng cho trẻ em.
Tình trạng không dung nạp thuốc, đặc biệt là có triệu chứng ngoại tháp nặng. Đã biết hoặc khả nghi có tổn thương dưới vỏ não. Ngộ độc rượu, thuốc phiện hoặc barbiturat cấp. giảm bạch cầu, mất bạch cầu hạt.
Không dùng cho trẻ em.
Tương Tác Thuốc :
▧ Fluphenazin có thể :
Làm tăng ức chế hệ thần kinh trung ương khi dùng đồng thời với các thuốc như rượu, thuốc gây mê, gây ngủ, an thần hoặc thuốc giảm đau mạnh.
Đối kháng tác dụng của adrealin và thuốc giống giao cảm khác và đảo ngược tác dụng hạ huyết áp của các chất chẹn giao cảm như guanethidin và clonidin.
Làm giảm tác dụng chống parkinson của L-dopa, tác dụng của thuốc chống co giật, tác dụng của thuốc chữa đái tháo đường và sự chuyển hóa của các thuốc chống trầm cảm ba vòng.
Tăng tác dụng của các thuốc chống đông máu và các thuốc chống trầm cảm.
Fluphenazin có thể làm tăng tác dụng giảm tim của quinidin, sự hấp thu các corticoid, digoxin và các thuốc ức chế thần kinh cơ.
Làm tăng ức chế hệ thần kinh trung ương khi dùng đồng thời với các thuốc như rượu, thuốc gây mê, gây ngủ, an thần hoặc thuốc giảm đau mạnh.
Đối kháng tác dụng của adrealin và thuốc giống giao cảm khác và đảo ngược tác dụng hạ huyết áp của các chất chẹn giao cảm như guanethidin và clonidin.
Làm giảm tác dụng chống parkinson của L-dopa, tác dụng của thuốc chống co giật, tác dụng của thuốc chữa đái tháo đường và sự chuyển hóa của các thuốc chống trầm cảm ba vòng.
Tăng tác dụng của các thuốc chống đông máu và các thuốc chống trầm cảm.
Fluphenazin có thể làm tăng tác dụng giảm tim của quinidin, sự hấp thu các corticoid, digoxin và các thuốc ức chế thần kinh cơ.
Thận Trọng/Cảnh Báo :
Tránh dùng các chết phẩm có rượu hoặc các thuốc ức chế thần kinh trung ương khác trong khi điều trị.
Thận trọng khi người bệnh cần phẫu thuật, làm các thủ thuật ở răng hoặc cấp cứu; nên báo cho bác sĩ phẫu thuật hoặc nha sĩ biết là đang dùng fluphenazin để tránh tương tác thuốc có thể xảy ra, có thể phải giảm liều các thuốc gây mê hoặc thuốc ức chế thần kinh trung ương.
Thuốc có thể gây ngủ gà hoặc nhìn mờ, cần thận trọng khi lái xe, vận hành máy hoặc làm các công việc cần phải tỉnh táo hoặc nhìn chính xác.
Có thể bị chóng mặt hoặc hơi choáng váng; không nên đứng lên đột ngột khi đang nằm hoặc ngồi.
Thận trọng khi người bệnh cần phẫu thuật, làm các thủ thuật ở răng hoặc cấp cứu; nên báo cho bác sĩ phẫu thuật hoặc nha sĩ biết là đang dùng fluphenazin để tránh tương tác thuốc có thể xảy ra, có thể phải giảm liều các thuốc gây mê hoặc thuốc ức chế thần kinh trung ương.
Thuốc có thể gây ngủ gà hoặc nhìn mờ, cần thận trọng khi lái xe, vận hành máy hoặc làm các công việc cần phải tỉnh táo hoặc nhìn chính xác.
Có thể bị chóng mặt hoặc hơi choáng váng; không nên đứng lên đột ngột khi đang nằm hoặc ngồi.
Hiệu Ứng Phụ/Tác Dụng Ngoại Ý :
Nếu liều fluphenazin decanoat không quá 25mg và dùng liều nhắc lại theo đúng đáp ứng điều trị, sẽ giảm được các phản ứng phụ một cách đáng kể. nguy cơ loạn vận động chậm là phản ứng bất lợi chính khi điều trị dài ngày.
Thường gặp:
Toàn thân: ngủ gà, mệt mỏi.
Nội tiết: rối loạn kinh nguyệt, tiết nhiều sữa.
Tiêu hóa: khô miệng.
Thần kinh: phản ứng phụ ngoại tháp, parkinson, bồn chồn khó chịu, cứng cơ, run, mất vận động, giảm chức năng vận động và loạn vận động muộn sau điều trị kéo dài.
Ít gặp:
Tòan thân: tăng hoặc giảm thể trọng.
Máu: Giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu.
Tuần hoàn: hạ huyết áp thế đứng.
Tiêu hóa: táo bón dai dẳng.
Gan: Vàng da.
Thần kinh: Loạn trương lực cơ cấp, giảm khả năng tập trung.
Tiết niệu: Rối loạn tiểu tiện.
Mắt: khó điều tiết.
Hiếm gặp:
Toàn thân: Đau đầu.
Máu: Mất bạch cầu hạt.
Tuần hoàn: Nhịp nhanh.
Tiêu hóa: Buồn nôn.
Thần kinh: Hội chứng an thần kinh ác tính.
Thường gặp:
Toàn thân: ngủ gà, mệt mỏi.
Nội tiết: rối loạn kinh nguyệt, tiết nhiều sữa.
Tiêu hóa: khô miệng.
Thần kinh: phản ứng phụ ngoại tháp, parkinson, bồn chồn khó chịu, cứng cơ, run, mất vận động, giảm chức năng vận động và loạn vận động muộn sau điều trị kéo dài.
Ít gặp:
Tòan thân: tăng hoặc giảm thể trọng.
Máu: Giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu.
Tuần hoàn: hạ huyết áp thế đứng.
Tiêu hóa: táo bón dai dẳng.
Gan: Vàng da.
Thần kinh: Loạn trương lực cơ cấp, giảm khả năng tập trung.
Tiết niệu: Rối loạn tiểu tiện.
Mắt: khó điều tiết.
Hiếm gặp:
Toàn thân: Đau đầu.
Máu: Mất bạch cầu hạt.
Tuần hoàn: Nhịp nhanh.
Tiêu hóa: Buồn nôn.
Thần kinh: Hội chứng an thần kinh ác tính.
Liều Lượng & Cách Dùng :
Điều trị ban đầu với liều chia nhỏ khi xác định được liều điều trị. Dùng thuốc uống, tiêm bắp hoặc dưới da. Thuốc tiêm fluphenazin hydroclorid có thể được dùng để xử trí cấp khi người bệnh kích động mạnh. Dạng decanoat và enanthat tiêm đặc biệt được dùng trong điều trị duy trì cho người bệnh mạn tính, hoặc những người không thể dùng dạng uống hoặc không dung nạp được dạng thuốc uống.
Quá Liều & Xử Lý :
Chủ yếu là điều trị triệu chứng và hỗ trợ. Trường hợp ngộ độc quá liều có thể thực hiện các biện pháp sau đây:
Rửa dạ dày sớm, tránh gây nôn vì khả năng phản ứng loạn trương lực ở đầu và cổ gây ra bởi thuốc có thể làm người bệnh sặc các chất nôn.
Cho dùng than hoạt hoặc thuốc tẩy. Duy trì chức năng hô hấp và nhiệt độ cơ thể. Theo dõi chức năng tim mạch ít nhất 5 ngày. Kiểm soát loạn nhịp tim bằng tiêm tĩnh mạch phenytoin, 9 – 11mg/kg thể trọng. Dùng digitalin nếu suy tim. Dùng các thuốc tăng huyết áp như noradrenalin hoặc phenylephrin nếu bị hạ huyết áp (không dùng adrenalin vì fluphenazin có thể gây ngược tác dụng của thuốc này và làm hạ huyết áp). Kiểm soát co giật bằng diazeam sau đó bằng phenytoin, 15mg/kg; dùng benztropin hoặc diphenhydramin để xử lý trường hợp có triệu chứng Parkinson cấp tính.
Thẩm phân máu không có hiệu quả với fluphenazin.
Rửa dạ dày sớm, tránh gây nôn vì khả năng phản ứng loạn trương lực ở đầu và cổ gây ra bởi thuốc có thể làm người bệnh sặc các chất nôn.
Cho dùng than hoạt hoặc thuốc tẩy. Duy trì chức năng hô hấp và nhiệt độ cơ thể. Theo dõi chức năng tim mạch ít nhất 5 ngày. Kiểm soát loạn nhịp tim bằng tiêm tĩnh mạch phenytoin, 9 – 11mg/kg thể trọng. Dùng digitalin nếu suy tim. Dùng các thuốc tăng huyết áp như noradrenalin hoặc phenylephrin nếu bị hạ huyết áp (không dùng adrenalin vì fluphenazin có thể gây ngược tác dụng của thuốc này và làm hạ huyết áp). Kiểm soát co giật bằng diazeam sau đó bằng phenytoin, 15mg/kg; dùng benztropin hoặc diphenhydramin để xử lý trường hợp có triệu chứng Parkinson cấp tính.
Thẩm phân máu không có hiệu quả với fluphenazin.
Bảo Quản :
Chế phẩm fluphenazin cần tránh ánh sáng và bảo quản ở nhiệt độ phòng. Tránh để đông lạnh ở các dung dịch thuốc uống hoặc thuốc tiêm. Thuốc tiêm fluphenazin hydroclorid có thể bị chuyển màu vàng nhạt nhưng không ảnh hưởng đến hoạt lực, tuy nhiên không nên
Bạn thấy hài lòng ?
Bạn chưa hài lòng ?
... loading
... loading