Dược Động Học :
▧ Hấp thu : Thuốc được hấp thu tốt qua đường ruột, đạt nồng độ đỉnh trong vòng 2-4 giờ và đạt trạng thái hằng định ở tuần thứ 5-6.
▧ Phân bố : Gắn kết protein : 90%.
▧ Chuyển hoá : chuyển hóa hoàn toàn qua gan.
▧ Thải trừ : thuốc và các chất chuyển hóa được bài tiết ra phân qua đường mật. Thời gian bán hủy thải trừ tận cùng khoảng 18 ngày.
Cơ Chế Tác Dụng :
Thuốc ngăn chặn sự quá tải canxi tế bào, bằng cách giảm canxi tràn vào quá mức qua màng tế bào. Flunarizine không tác động trên sự cơ bóp và dẫn truyền cơ tim.
Chỉ Định :
Dự phòng đau nửa đầu dạng cổ điển (có tiền triệu) hoặc đau nửa đầu dạng thông thường (không có tiền triệu).
Ðiều trị triệu chứng chóng mặt tiền đình do rối loạn chức năng hệ thống tiền đình.
Ðiều trị các triệu chứng do thiểu năng tuần hoàn não và suy giảm oxy tế bào não bao gồm: chóng mặt, nhức đầu nguyên nhân mạch máu, rối loạn kích thích, mất trí nhớ, kém tập trung và rối loạn giấc ngủ.
Chống Chỉ Định :
Không dùng Flunarizine ở bệnh nhân có tiền sử trầm cảm hoặc đang có triệu chứng Parkinson trước đó hoặc các rối loạn ngoại tháp khác.
Ðiều trị này có thể gia tăng triệu chứng ngoại tháp, trầm cảm và bộc phát hội chứng Parkinson, đặc biệt ở những bệnh nhân dễ có nguy cơ như người già. Do vậy nên dùng thận trọng trên các bệnh nhân này.
Tương Tác Thuốc :
Rượu, thuốc an thần, thuốc ngủ khi dùng chung Flunarizine làm gia tăng tác dụng phụ buồn ngủ. Flunarizine không chống chỉ định ở bệnh nhân đang dùng thuốc chẹn beta.
Thận Trọng/Cảnh Báo :
▧ Trong một số trường hợp hiếm : mệt mỏi có thể gia tăng trong điều trị Flunarizine, trường hợp này nên ngưng điều trị. Không vượt quá liều quy định. Bệnh nhân phải được khám đều đặn theo kỳ hạn, đặc biệt trong giai đoạn điều trị duy trì, để có thể phát hiện sớm triệu chứng ngoại tháp hay trầm cảm và ngưng điều trị. Nếu trong điều trị duy trì, không đạt hiệu quả điều trị thì ngưng điều trị.
Tác động trên khả năng lái xe và sử dụng máy móc:
Bởi vì buồn ngủ có thể xảy ra, đặc biệt lúc bắt đầu điều trị nên thận trọng trong các hoạt động như lái xe hoặc vận hành máy móc nguy hiểm.
Hiệu Ứng Phụ/Tác Dụng Ngoại Ý :
▧ Tác dụng phụ thường gặp thoáng qua : buồn ngủ nhẹ và/hoặc mệt mỏi (20%); tăng cân và/hoặc tăng ngon miệng (11%). Một số tác động phụ nghiêm trọng sau đây xảy ra trong điều trị kéo dài:
- Trầm cảm, đặc biệt có nguy cơ xảy ra ở bệnh nhân nữ có tiền sử trầm cảm.
- Triệu chứng ngoại tháp (như vận động chậm, cứng đơ, ngồi nằm không yên, loạn vận động, run) hoặc những người già dường như có nguy cơ.
Những tác dụng phụ hiếm gặp khác:
▧ Tiêu hóa : nóng bỏng trong xương ức, buồn nôn, đau dạ dày.
▧ Thần kinh trung ương : buồn ngủ, lo lắng.
- Tăng tiết sữa, khô miệng, đau cơ, phát ban.
Liều Lượng & Cách Dùng :
▧ Dự phòng đau nửa đầu :
Liều khởi đầu: Uống vào buổi tối.
Bệnh nhân dưới 65 tuổi: 10mg (2 viên)/ngày.
Bệnh nhân > 65 tuổi: 5mg/ngày.
Nếu trong giai đoạn điều trị này, xảy ra các triệu chứng trầm cảm, ngoại tháp hoặc tác dụng phụ ngoài ý muốn nên ngưng điều trị. Nếu sau 2 tháng không có sự cải thiện đáng kể, bệnh nhân được xem như là không đáp ứng và nên ngừng điều trị.
Ðiều trị duy trì:
Nếu bệnh nhân đáp ứng tốt và nếu cần điều trị duy trì thì nên giảm liều xuống 5 ngày với liều hằng ngày như nhau và 2 ngày nghỉ mỗi tuần. Nếu điều trị duy trì phòng ngừa thành công và dung nạp tốt thì có thể ngưng điều trị trong 6 tháng và chỉ bắt đầu điều trị lại nếu tái phát.
Chóng mặt:
Liều hàng ngày tương tự như dùng cho đau nửa đầu, nhưng điều trị khởi đầu chỉ kéo dài cho đến khi kiểm soát được triệu chứng, thường là ít hơn 2 tháng. Cho dù không có sự cải thiện đáng kể sau 1 tháng đối với chóng mặt mãn tính, 2 tháng đối với chóng mặt tư thế, bệnh nhân được xem như là không đáp ứng và nên ngưng điều trị.
Quá Liều & Xử Lý :
▧ Triệu chứng :
Dựa vào tính chất dược lý của thuốc, buồn ngủ và suy nhược có thể xảy ra. Một vài trường hợp quá liều cấp (cao đến 600mg uống 1 lần) đã được báo cáo, triệu chứng được quan sát là buồn ngủ, nhịp tim nhanh, kích động.
Ðiều trị:
Không có thuốc giải độc đặc hiệu. Trong vòng 1 giờ sau khi uống quá liều, nên súc rửa dạ dày. Có thể dùng than hoạt nếu thấy thích hợp.
Bảo Quản :
Bảo quản ở 15-30 độ C.