Fluconazole
Thuốc chống nấm
Thuốc Gốc
Dạng dùng :
Viên nang; Dung dịch tiêm; Dung dịch truyền
Dược Động Học :
- Fluconazol khi được dùng bằng đường uống tương đương với đường tĩnh mạch. Ở các bệnh nhân thông thường, sinh khả dụng của fluconazol khi dùng bằng đường uống đạt trên 90% so với đường tiêm tĩnh mạch.
- Nồng độ đỉnh trong huyết tương (Cmax) ở bệnh nhân bình thường đạt từ 1 đến 2 giờ và giới hạn thời gian bán thải xấp xỉ 30 giờ (khoảng 20-50 giờ) sau khi dùng thuốc bằng đường uống.
- Bệnh nhân khi dùng thuốc liều duy nhất 400 mg bằng đường uống thì Cmax là 6,72 mcg/ml (khoảng 4,12-8,08mcg/ml).
- Dùng liều duy nhất viên 150 mg bằng đường uống cho 10 phụ nữ cho con bú, kết quả cho thấy Cmax 2,61mcg/ml (khoảng 1,57-3,65mcg/ml).
- Nồng độ hằng định đạt được trong vòng 5 đến 10 ngày khi dùng bằng đường uống liều 50-400mg mỗi ngày. Khi dùng liều cao (ở ngày thứ nhất) khoảng gấp đôi liều sử dụng hàng ngày, nồng độ hằng định trong huyết tương sẽ đạt được ở ngày thứ hai. Lượng fluconazol phân phối xấp xỉ bằng toàn bộ lượng nước của cơ thể. Kết hợp với protein huyết tương thấp (11-12%).
- Fluconazol được thải trừ chủ yếu qua thận, khoảng 80% liều dùng xuất hiện trong nước tiểu dưới dạng không đổi. Khoảng 11% liều dùng được tìm thấy trong nước tiểu ở các dạng chuyển hóa.
- Tác động dược lực của fluconazol bị ảnh hưởng rõ ràng bởi chức năng của thận. Có mối quan hệ qua lại giữa thời gian bán thải và độ thanh thải creatinin. Nên giảm liều fluconazol ở bệnh nhân suy giảm chức năng thận. Thẩm phân máu 3 giờ làm giảm nồng độ thuốc trong huyết tương xấp xỉ 50%.
- Dùng fluconazol (liều từ 200mg đến 400mg mỗi ngày và dùng trên 14 ngày) làm ảnh hưởng một ít lên nồng độ testosteron, corticosteroid nội tiết và ACTH.
Dược động học ở trẻ em:
- Sự thanh thải tùy theo trọng lượng cơ thể, không bị ảnh hưởng bởi tuổi. Ðộ thanh thải ở người lớn là 0,23 (17%) ml/phút/kg.
- Ở trẻ sinh non (thai nhi khoảng 26-29 tuần), độ thanh thải trong vòng 36 giờ của trẻ là 0,180ml/phút/kg, tăng lên 0,218ml/phút/kg ở 6 ngày sau và 0,333ml/phút/kg ở 12 ngày sau. Tương tự, thời gian bán thải là 73,6 giờ, giảm còn 53,2 giờ ở 6 ngày sau và 12 ngày sau còn khoảng 6-12 giờ.
- Nồng độ đỉnh trong huyết tương (Cmax) ở bệnh nhân bình thường đạt từ 1 đến 2 giờ và giới hạn thời gian bán thải xấp xỉ 30 giờ (khoảng 20-50 giờ) sau khi dùng thuốc bằng đường uống.
- Bệnh nhân khi dùng thuốc liều duy nhất 400 mg bằng đường uống thì Cmax là 6,72 mcg/ml (khoảng 4,12-8,08mcg/ml).
- Dùng liều duy nhất viên 150 mg bằng đường uống cho 10 phụ nữ cho con bú, kết quả cho thấy Cmax 2,61mcg/ml (khoảng 1,57-3,65mcg/ml).
- Nồng độ hằng định đạt được trong vòng 5 đến 10 ngày khi dùng bằng đường uống liều 50-400mg mỗi ngày. Khi dùng liều cao (ở ngày thứ nhất) khoảng gấp đôi liều sử dụng hàng ngày, nồng độ hằng định trong huyết tương sẽ đạt được ở ngày thứ hai. Lượng fluconazol phân phối xấp xỉ bằng toàn bộ lượng nước của cơ thể. Kết hợp với protein huyết tương thấp (11-12%).
- Fluconazol được thải trừ chủ yếu qua thận, khoảng 80% liều dùng xuất hiện trong nước tiểu dưới dạng không đổi. Khoảng 11% liều dùng được tìm thấy trong nước tiểu ở các dạng chuyển hóa.
- Tác động dược lực của fluconazol bị ảnh hưởng rõ ràng bởi chức năng của thận. Có mối quan hệ qua lại giữa thời gian bán thải và độ thanh thải creatinin. Nên giảm liều fluconazol ở bệnh nhân suy giảm chức năng thận. Thẩm phân máu 3 giờ làm giảm nồng độ thuốc trong huyết tương xấp xỉ 50%.
- Dùng fluconazol (liều từ 200mg đến 400mg mỗi ngày và dùng trên 14 ngày) làm ảnh hưởng một ít lên nồng độ testosteron, corticosteroid nội tiết và ACTH.
Dược động học ở trẻ em:
- Sự thanh thải tùy theo trọng lượng cơ thể, không bị ảnh hưởng bởi tuổi. Ðộ thanh thải ở người lớn là 0,23 (17%) ml/phút/kg.
- Ở trẻ sinh non (thai nhi khoảng 26-29 tuần), độ thanh thải trong vòng 36 giờ của trẻ là 0,180ml/phút/kg, tăng lên 0,218ml/phút/kg ở 6 ngày sau và 0,333ml/phút/kg ở 12 ngày sau. Tương tự, thời gian bán thải là 73,6 giờ, giảm còn 53,2 giờ ở 6 ngày sau và 12 ngày sau còn khoảng 6-12 giờ.
Cơ Chế Tác Dụng :
▧ Fluconazol có tác dụng tốt với hầu hết các chủng nấm Candida, kể cả nhiễm nấm ở giai đoạn cuối của bệnh nhân AIDS đã kháng các thuốc trị nấm khác như Nystatin, Ketoconazol và Clotrimazol và vậy thuốc được chỉ định cho các trường hợp sau :
- Nhiễm nấm màng não do Cryptococcus.
- Nhiễm nấm candida thực quản ở bệnh nhân AIDS.
- Nhiễm nấm màng não do Cryptococcus.
- Nhiễm nấm candida thực quản ở bệnh nhân AIDS.
Chỉ Định :
▧ Nhiễm nấm Candida niêm mạc : mũi, miệng, hầu họng, kể cả bệnh nhân suy giảm miễn dịch. Nấm Candida âm đạo cấp tính hay tái phát, nấm chân, thân, bẹn.
- Ðiều trị và phòng ngừa nhiễm nấm Candida ở bệnh nhân bị bệnh ác tính, AIDS.
- Viêm màng não do Cryptococcus hoặc phòng ngừa tái phát viêm màng não do Cryptococcus ở bệnh nhân AIDS.
- Ðiều trị và phòng ngừa nhiễm nấm Candida ở bệnh nhân bị bệnh ác tính, AIDS.
- Viêm màng não do Cryptococcus hoặc phòng ngừa tái phát viêm màng não do Cryptococcus ở bệnh nhân AIDS.
Chống Chỉ Định :
Quá mẫn với một trong các thành phần của thuốc, với các hợp chất thuộc nhóm triazol.
Tương Tác Thuốc :
- Nghiên cứu trên lâm sàng, fluconazol gây tăng nồng độ huyết tương của phenytoin. Thời gian bán hủy của fluconazol trong huyết tương kéo dài khi dùng chung với sulphonylurea. Cần theo dõi và điều chỉnh liều của phenytoin và sulphonylurea.
- Rifampicin làm giảm độ hấp thu và thời gian bán hủy của fluconazol. Do đó khi dùng đồng thời với rifampicin, cần tăng liều của fluconazol.
- Rifampicin làm giảm độ hấp thu và thời gian bán hủy của fluconazol. Do đó khi dùng đồng thời với rifampicin, cần tăng liều của fluconazol.
Hiệu Ứng Phụ/Tác Dụng Ngoại Ý :
Nhức đầu, buồn nôn, đau bụng, tiêu chảy, đầy hơi, nổi mẩn da.
Liều Lượng & Cách Dùng :
Dùng bằng đường uống.
Nhiễm nấm Candida hầu họng: 50-100mg/ngày trong 1-2 tuần.
▧ Nhiễm nấm Candida âm đạo : liều duy nhất 150mg.
▧ Nhiễm nấm chân, thân, bẹn : 150 mg/lần/tuần.
▧ Viêm màng não do Cryptococcus : liều khởi đầu 400mg/ngày đầu tiên. Sau đó 200 mg/ngày, dùng ít nhất 6-8 tuần. Trường hợp phòng ngừa tái phát do Cryptococcus: 100-200mg/ngày.
▧ Người lớn tuổi : nếu không có dấu hiệu suy thận có thể dùng liều thông thường. Nếu có dấu hiệu suy thận (độ thanh thải creatinin - Bệnh nhân suy thận: phát đồ điều trị liều đơn không cần chỉnh liều. Với phát đồ điều trị nhiều lần/ngày dùng liều thông thường trong 1-2 ngày, sau đó cần điều chỉnh khoảng cách giữa các liều.
Nhiễm nấm Candida hầu họng: 50-100mg/ngày trong 1-2 tuần.
▧ Nhiễm nấm Candida âm đạo : liều duy nhất 150mg.
▧ Nhiễm nấm chân, thân, bẹn : 150 mg/lần/tuần.
▧ Viêm màng não do Cryptococcus : liều khởi đầu 400mg/ngày đầu tiên. Sau đó 200 mg/ngày, dùng ít nhất 6-8 tuần. Trường hợp phòng ngừa tái phát do Cryptococcus: 100-200mg/ngày.
▧ Người lớn tuổi : nếu không có dấu hiệu suy thận có thể dùng liều thông thường. Nếu có dấu hiệu suy thận (độ thanh thải creatinin - Bệnh nhân suy thận: phát đồ điều trị liều đơn không cần chỉnh liều. Với phát đồ điều trị nhiều lần/ngày dùng liều thông thường trong 1-2 ngày, sau đó cần điều chỉnh khoảng cách giữa các liều.
Bảo Quản :
Kín, nơi mát, tránh ánh sáng.
Dữ Kiện Thương Mại
Một Số Biệt Dược Thương Mại
-
Tên Thuốc: Diflucan 150mg
-
Tên Thuốc: Farcozol
-
Tên Thuốc: Flucomedil
Bạn thấy hài lòng ?
Bạn chưa hài lòng ?
... loading
... loading