Flucloxacilin
Thuốc trị ký sinh trùng, chống nhiễm khuẩn
Thuốc Gốc
Dạng dùng :
viên nén, ống tiêm tĩnh mạch, ống tiêm bắp.
Dược Động Học :
Flucloxacilin được hấp thu tốt qua đường tiêu hóa, nhưng hấp thu giảm nếu có thức ăn. Sau khi uống lúc đói một liều từ 250mg đến 1g, nồng độ đỉnh của thuốc trong huyết tương sau 1 giờ đạt 5 – 15 microgram/ml. Sau khi tiêm bắp nồng độ cũng đạt tương tự, nhưng sớm hơn, ở khoảng 30 phút. Tăng liều lên gấp đôi có thể làm tăng nồng độ thuốc trong huyết tương lên gấp đôi. Khoảng 95% flucloxacilin trong hệ thống tuần hoàn gắn với protein huyết tương. Flucloxacilin có nửa đời trong huyết tương khoảng 1 giờ. Đối với trẻ sơ sinh nửa đời của thuốc kéo dài hơn.
Flucloxacilin phân bố trong các mô và dịch cơ thể tương tự như cloxacilin. Thuốc được phân bố rộng khắp các mô, qua nhau thai, bài tiết vào sữa mẹ, nhưng ít khuếch tán vào dịch não tủy, trừ khi màng não bị viêm. Có thể đạt được nồng độ điều trị trong dịch màng phổi, hoạt dịch và xương. Flucloxacilin chuyển hóa ở mức độ hạn chế, thuốc ở dạng không biến đổi và các sản phẩm chuyển hóa được thải qua nước tiểu. Khoảng 50% liều uống và 90% liều tiêm bắp được thải qua nước tiểu trong vòng 6 giờ; chỉ một lượng nhỏ khoảng 10% qua thận. Nồng độ flucloxacilin trong huyết tương sẽ tăng nếu dùng cùng với probenecid.
Flucloxacilin phân bố trong các mô và dịch cơ thể tương tự như cloxacilin. Thuốc được phân bố rộng khắp các mô, qua nhau thai, bài tiết vào sữa mẹ, nhưng ít khuếch tán vào dịch não tủy, trừ khi màng não bị viêm. Có thể đạt được nồng độ điều trị trong dịch màng phổi, hoạt dịch và xương. Flucloxacilin chuyển hóa ở mức độ hạn chế, thuốc ở dạng không biến đổi và các sản phẩm chuyển hóa được thải qua nước tiểu. Khoảng 50% liều uống và 90% liều tiêm bắp được thải qua nước tiểu trong vòng 6 giờ; chỉ một lượng nhỏ khoảng 10% qua thận. Nồng độ flucloxacilin trong huyết tương sẽ tăng nếu dùng cùng với probenecid.
Cơ Chế Tác Dụng :
Flucloxacilin là một isoxazolyl penicilin kháng penicilinase do tụ cầu khuẩn tiết ra. Thuốc bền với acid trong dạ dày, nên được dùng với dạng uống hoặc tiêm để điều trị các bệnh nhiễm tụ cầu khuẩn. Tuy nhiên tụ cầu khuẩn kháng methicilin cũng kháng cả flucloxacin.
Flucloxacilin diệt khuẩn theo cơ chế giống như benzylpenicilin, nhưng kháng với penicilinase của tụ khuẩn cầu. Vì vậy, thuốc có tác dụng với các chủng tụ cầu có hoặc không sinh ra penicilinase, ở nồng độ tối thiểu ức chế trong khoảng 0,25 đến 0,5 microgam/ml.
Flucloxacilin diệt khuẩn theo cơ chế giống như benzylpenicilin, nhưng kháng với penicilinase của tụ khuẩn cầu. Vì vậy, thuốc có tác dụng với các chủng tụ cầu có hoặc không sinh ra penicilinase, ở nồng độ tối thiểu ức chế trong khoảng 0,25 đến 0,5 microgam/ml.
Chỉ Định :
Flucloxacin được dùng chủ yếu để điều trị nhiễm khuẩn do tụ cầu khuẩn kháng benzylpenicilin, bao gồm nhiễm khuẩn xương khớp, viêm màng trong tim, viêm màng bụng, viêm phổi, nhiễm khuẩn da (kể cả nhiễm khuẩn mô mềm), hội chứng sốc nhiễm độc và dự phòng nhiễm khuẩn ngoại khoa.
Chống Chỉ Định :
Như đối với benzylpenicilin.
Viêm gan và vàng da ứ mật.
Không an toàn với người có rối loạn chuyển hóa porphyrin cấp.
Viêm gan và vàng da ứ mật.
Không an toàn với người có rối loạn chuyển hóa porphyrin cấp.
Tương Tác Thuốc :
Giống như ampicilin, flucloxacin làm giảm hiệu lực cuae oestrogen trong thuốc tránh thai. Nếu dùng chung flucloxacilin với dẫn chất coumarin chống đông máu như warfarin, sẽ làm giảm tính chất chống đông, do vậy phải tăng liều của thuốc chống đông warfarin.
Thận Trọng/Cảnh Báo :
Rất thận trọng và theo dõi đặc biệt khi dùng cho người đã có tiền sử dị ứng và quá nhạy cảm với penicilin.
Đặc biệt theo dõi khi dùng liều cao, nhất là với người suy thận, vì dễ có khả năng gây ngộ độc thần kinh.
Không nên tiếp xúc nhiều lần và trực tiếp với flucloxacilin, vì có thể gây mẫn cảm da.
Việc điều trị bằng kháng sinh có thể làm biến đổi hệ vi khuẩn thông thường và có thể dẫn bội nhiễm các vi khuẩn kháng benicilin, đặc biệt khi dùng kéo dài.
Có thể dùng các test quá mẫn để xác định người dễ có những phản ứng dị ứng nặng với penicilin. Các test da được dùng để ước lượng những nguy cơ phổ biến. Tuy nhiên, kết quả test da không thật tin cậy.
Có thể làm giảm mẫn cảm đối với người bệnh dị ứng với penicilin, nếu cần phải điều trị bằng các penicilin.
Việc dùng flucloxacin cho người mắc bệnh dị ứng rối loạn porphyrin cấp được coi là không an toàn, mặc dù nó mâu thuẫn với bằng chứng thực nghiệm về sự tạo porphyrin.
Đặc biệt theo dõi khi dùng liều cao, nhất là với người suy thận, vì dễ có khả năng gây ngộ độc thần kinh.
Không nên tiếp xúc nhiều lần và trực tiếp với flucloxacilin, vì có thể gây mẫn cảm da.
Việc điều trị bằng kháng sinh có thể làm biến đổi hệ vi khuẩn thông thường và có thể dẫn bội nhiễm các vi khuẩn kháng benicilin, đặc biệt khi dùng kéo dài.
Có thể dùng các test quá mẫn để xác định người dễ có những phản ứng dị ứng nặng với penicilin. Các test da được dùng để ước lượng những nguy cơ phổ biến. Tuy nhiên, kết quả test da không thật tin cậy.
Có thể làm giảm mẫn cảm đối với người bệnh dị ứng với penicilin, nếu cần phải điều trị bằng các penicilin.
Việc dùng flucloxacin cho người mắc bệnh dị ứng rối loạn porphyrin cấp được coi là không an toàn, mặc dù nó mâu thuẫn với bằng chứng thực nghiệm về sự tạo porphyrin.
Hiệu Ứng Phụ/Tác Dụng Ngoại Ý :
Thường gặp nhất là phản ứng dạ dày – ruột xảy ra ở khoảng 5% người bệnh sử dụng fucloxacilin.
▧ Thường gặp :
Dạ dày – ruột: Nôn, ỉa chảy.
Da: Mày đay.
▧ Ít gặp :
Máu: tăng bạch cầu ưa eosin.
Da: Mẩn ngứa.
▧ Hiếm gặp :
Toàn thân: Phản ứng phản vệ.
Dạ dày – ruột: Viêm đại tràng màng giả.
Gan: Độc tính gan, dạng ứ mật gây hội chứng vàng da.
▧ Thường gặp :
Dạ dày – ruột: Nôn, ỉa chảy.
Da: Mày đay.
▧ Ít gặp :
Máu: tăng bạch cầu ưa eosin.
Da: Mẩn ngứa.
▧ Hiếm gặp :
Toàn thân: Phản ứng phản vệ.
Dạ dày – ruột: Viêm đại tràng màng giả.
Gan: Độc tính gan, dạng ứ mật gây hội chứng vàng da.
Liều Lượng & Cách Dùng :
▧ Người lớn :
Dạng uống: Phải uống trước bữa ăn ½ - 1 giờ, vì thức ăn trong dạ dày làm giảm sự hấp thu thuốc. Dạng dịch treo, trước khi dùng phải lắc kỹ.
Liều thường dùng: Mỗi lần 250mg, 4 lần/ngày.
Tiêm bắp: Dưới dạng muối natri: tiêm bắp 250mg, 4 lần/ngày.
Tiêm tĩnh mạch: 250mg đến 1g, 4 lần/ngày, tiêm chậm trong vòng 3 – 4 phút hoặc tiêm truyền.
Nếu nhiễm khuẩn nặng, có thể tăng gấp đôi các liều thường dùng.
Tiêm trong khớp: 250 – 500mg/ngày. Hòa tan flucloxacilin (nếu cần) trong dung dịch 0,5% lidocain hydroclorid.
Tiêm trong màng phổi: 250mg/ngày.
Xông: 125 – 250mg flucloxacilin bột, hòa tan trong 3ml nước vô khuẩn, mỗi ngày xông.
Trẻ em dưới 12 tuổi và cân nặng dưới 40kg: Uống 125 – 250mg/lần, cách 6 giờ một lần, hoặc 6,25 – 12,5mg/kg/lần, cách 6 giờ một lần.
Trẻ em dưới 6 tháng tuổi: Uống 6,25mg/kg/lần, cách 6 giờ một lần.
Nếu nhiễm khuẩn nặng, liều dùng có thể tăng lên gấp đôi.
Chú ý: Flucloxacilin thường dùng phối hợp với các kháng sinh khác, bao gồm ampicilin để có một phổ tác dụng rộng hơn.
Nếu phối hợp với một aminoglycosid, thì không được trộn lẫn với nhau.
Dạng uống: Phải uống trước bữa ăn ½ - 1 giờ, vì thức ăn trong dạ dày làm giảm sự hấp thu thuốc. Dạng dịch treo, trước khi dùng phải lắc kỹ.
Liều thường dùng: Mỗi lần 250mg, 4 lần/ngày.
Tiêm bắp: Dưới dạng muối natri: tiêm bắp 250mg, 4 lần/ngày.
Tiêm tĩnh mạch: 250mg đến 1g, 4 lần/ngày, tiêm chậm trong vòng 3 – 4 phút hoặc tiêm truyền.
Nếu nhiễm khuẩn nặng, có thể tăng gấp đôi các liều thường dùng.
Tiêm trong khớp: 250 – 500mg/ngày. Hòa tan flucloxacilin (nếu cần) trong dung dịch 0,5% lidocain hydroclorid.
Tiêm trong màng phổi: 250mg/ngày.
Xông: 125 – 250mg flucloxacilin bột, hòa tan trong 3ml nước vô khuẩn, mỗi ngày xông.
Trẻ em dưới 12 tuổi và cân nặng dưới 40kg: Uống 125 – 250mg/lần, cách 6 giờ một lần, hoặc 6,25 – 12,5mg/kg/lần, cách 6 giờ một lần.
Trẻ em dưới 6 tháng tuổi: Uống 6,25mg/kg/lần, cách 6 giờ một lần.
Nếu nhiễm khuẩn nặng, liều dùng có thể tăng lên gấp đôi.
Chú ý: Flucloxacilin thường dùng phối hợp với các kháng sinh khác, bao gồm ampicilin để có một phổ tác dụng rộng hơn.
Nếu phối hợp với một aminoglycosid, thì không được trộn lẫn với nhau.
Bảo Quản :
Flucloxacilin natri được bảo quản trong lọ kín ở nhiệt độ không quá 25 độ C. Nếu chế phẩm vô khuẩn, phải bảo quản trong lọ kín và ở môi trường vô khuẩn.
Flucloxacilin magnesi phải được bảo quản trong đồ đựng kín chống ẩm và không quá 25 độ C.
Flucloxacilin magnesi phải được bảo quản trong đồ đựng kín chống ẩm và không quá 25 độ C.
Bạn thấy hài lòng ?
Bạn chưa hài lòng ?
... loading
... loading