Dược Động Học :
Thời gian fenoterol bắt đầu có tác dụng sau khi hít là 5 phút sau khi uống là 30 -60 phút. Thời gian tác dụng tối đa sau khi hít là 0,5 - 1 giờ, sau khi uống là 6 - 8 giờ. Sau khi hít là 2 - 3 giờ, sau khi uống là 6 - 8 giờ. Sau khi hít, fenoterol được hấp thu một phần qua đường hô hấp và một phần qua đường tiêu hoá. Tuy nhiên với liều thông thường, nồng độ thuốc trong huyết thanh rất thấp. Không có tương quan giữa nồng độ thuốc trong huyết thanh và hiệu lực giãn phế quản. Thời gian bán thải của thuốc khoảng 7 ngày.
Fenoterol được thải trừ chủ yếu qua thận dưới dạng các dẫn xuất liên hợp sulfonic, chỉ có dưới 2% là ở dạng không biến đổi.
Cơ Chế Tác Dụng :
Fenoterol là thuốc chủ vận thụ thể beta2 - adrenergic chọn lọc, gây giãn cơ trơn phế quản, do đó giảm nhẹ co thắt phế quản, tăng dung tích sống, giảm thể tích cặn, giảm sức kháng đường hô hấp. Thuốc chủ vận beta2 - adrenergic hít được khuyên dùng để điều trị cơn co thắt phế quản cấp. Trong điều trị hen, cũng cần sử dụng kết hợp thuốc chủ vận beta2 với glucocorticoid để dự phòng. Các thuốc chủ vận beta2 - adrenergic chỉ có hiệu quả trong điều trị hen cấp tính, không có tác dụng ngăn chặn cơn hen nặng lên. Mức độ nặng của bệnh hen thay đổi theo thời gian, nên liều thuốc chủ vận beta2 cần dùng cũng thay đổi theo. Việc sử dụng thuốc cách quãng để ngăn ngừa hen do vận động thể lực là rất có hiệu quả và an toàn.
Có sự tăng tính phản ứng của đường hô hấp do thâm nhiễm tế bào viêm trong hen dị ứng.
Chỉ Định :
Điều trị cơn hen phế quản cấp. Cũng có thể dùng điều trị triệu chứng co thắt phế quản có kèm viêm phế quản, khí phế thũng, giãn phế quản hoặc những bệnh phổi tắc nghẽn khác.
Dự phòng cơn hen do vận động.
Chống Chỉ Định :
Quá mẫn với fenoterol hoặc bất cứ thành phần nào của thuốc.
Phì đại cơ tim có tắc nghẽn, loạn nhịp tim nhanh.
Tương Tác Thuốc :
Các thuốc chẹn beta2 - adrenergic ức chế tác dụng giãn phế quản của thuốc chủ vận beta2, chọn lọc, do đó tránh dùng đồng thời fenoterol với thuốc chẹn beta.
Không dùng đồng thời fenoterol với các thuốc kích thích beta - adrenergic khác hoặc các amin tác dụng giống thần kinh giao cảm ( ví dụ như ephedrin) vì có thể làm tăng tác dụng không mong muốn và độc tính.
Thận Trọng/Cảnh Báo :
Thận trọng dùng fenoterol với liều thấp hơn và theo dõi chặt chẽ người bệnh đang có (hoặc dễ bị) tăng nhãn áp góc đóng, người mắc bệnh tim mạch ( tăng huyết áp, bệnh động mạch vành, suy cơ tim, loạn nhịp tim), người uống digitalis hoặc thuốc lợi tiểu (thuốc chủ vận chọn lọc beta2, dễ gây hoặc làm nặng thêm loạn nhịp tim đang có, do tác dụng trực tiếp làm tăng nhịp tim hoặc do gây hạ kali huyết).
Sử dụng thận trọng cho phụ nữ có thai 3 tháng đầu của thời kỳ thai nhi.
Fenoterol có bài tiết trong sữa, cần sử dụng thận trọng thuốc này ở người đang cho con bú.
Hiệu Ứng Phụ/Tác Dụng Ngoại Ý :
Những tác dụng không mong muốn của thuốc là do sự hoạt hoá quá mức các thụ thể beta - adrenergic. Người có bệnh tim mạch có nguy cơ đặc biệt về tác dụng không mong muốn.
Thường gặp: run cơ, tình trạng kích động,nhức đầu, nhịp tim nhanh, đánh trống ngực, ù tai.
Ít gặp: giảm kali huyết nặng, ho, kích ứng tại chỗ, co thắt
Liều Lượng & Cách Dùng :
Phải điều chỉnh liều lượng theo nhu cầu từng cá nhân và theo dõi người bệnh trong quá trình điều trị.
▧ Dạng xịt :
Người lớn:
Điều trị hen cấp tính: 1 liều xịt (100 mcg) để làm giảm nhanh triệu chứng. Sau 5 phút, nếu hô hấp chưa được cải thiện đáng kể, xịt thêm một liều nữa. Nếu cơn hen không chấm dứt sau 2 liều xịt, có thể xịt tiếp 1 liều.
Điều trị cơn hen: 100 mcg fenoterol hydrobromid và 40 mcg ipratropium (2 liều xịt) để làm giảm nhanh triệu chứng.
Điều trị cách quãng và điều trị dài hạn: 50 - 100 microgam fenoterol và 20 - 40 mcg ipratropium (1 - 2 liều xịt) mỗi lần, tối đa 8 liều xịt/ngày.
▧ Dạng dung dịch hít :
Người lớn:
Điều trị cơn hen: 1 ml chứa 500 mcg fenoterol và 250 mg ipratropium để làm giảm ngay triệu chứng. Trong trường hợp nặng có thể cần dùng liều cao tới 2,5 ml.
Điều trị cách quãng và điều trị dài hạn: mỗi lần 0,5 - 1 ml, tối đa 4 lần/ngày.
Trẻ em dưới 6 tuổi (Nên bắt đầu điều trị với liều thấp nhất.
Quá Liều & Xử Lý :
▧ Điều trị quá liều : giảm liều hoăch ngừng thuốc, nếu uống quá liều, rửa dạ dày, cho một thuốc chẹn beta - adrenergic chọn lọc với tim ví dụ như acebutolol, atenolol, metoprolol, nếu cần để điều trị loạn nhịp tim, tuy vậy, phải dùng thận trọng thuốc chẹn beta, vì có thể gây co thắt phế quản hoặc cơn hen nặng, điều trị hỗ trợ.
Bảo Quản :
Thuốc độc bảng B.
Bảo quản các chế phẩm ở nhiệt độ 15 - 30 độ C.