Estrogen
Các tên gọi khác (1) :
- Estrogen liên hợp
Thuốc tim mạch
Thuốc Gốc
Dạng dùng :
viên nén
Dược Động Học :
Thuốc hoà tan trong nước và được hấp thu tốt qua đường tiêu hoá.
Chuyển hoá chủ yếu trong gan, một số chất chuyển hoá trở lại tuần hoàn ruột gan. Estrogen liên hợp tan trong nước, có tính chất acid mạnh và ion hoá trong dịch cơ thể, tạo điều kiện thuận lợi cho thuốc bài tiết qua thận, vì tái hấp thu tối thiểu ở ống thận.
Chuyển hoá chủ yếu trong gan, một số chất chuyển hoá trở lại tuần hoàn ruột gan. Estrogen liên hợp tan trong nước, có tính chất acid mạnh và ion hoá trong dịch cơ thể, tạo điều kiện thuận lợi cho thuốc bài tiết qua thận, vì tái hấp thu tối thiểu ở ống thận.
Cơ Chế Tác Dụng :
Estrogen liên hợp là 1 hỗn hợp natri estron sulfat và natri equilin sulfat, dẫn xuất hoàntoàn hoặc 1 phần từ nước tiểu ngựa hoặc được tổng hợp từ estron và equilin.
Estrogen liên hợp chứa các chất estrogen khác thuộc loại do ngựa cái có thai bài tiết.
Estrogen liên hợp có tác dụng và dùng như estradiol và estron. Thuốc kích thích tế bào tăng trưởng ở màng trong tử cung, như vậy có thể có một yếu tố nguy cơ nếu có tế bào ung thư.
Thuốc ngăn cản tiêu xương, duy trì khối xương và giảm nguy cơ tim mạch bằng cách tăng nồng độ lipoprotein tỷ trọng cao (HDL) trong huyết thanh và giảm nồng độ lipoprotein tỷ trọng thấp (LDL) ở phụ nữ mãn kinh.
Tác dụng của thuốc đối với đông máu còn chưa rõ.
Estrogen liên hợp chứa các chất estrogen khác thuộc loại do ngựa cái có thai bài tiết.
Estrogen liên hợp có tác dụng và dùng như estradiol và estron. Thuốc kích thích tế bào tăng trưởng ở màng trong tử cung, như vậy có thể có một yếu tố nguy cơ nếu có tế bào ung thư.
Thuốc ngăn cản tiêu xương, duy trì khối xương và giảm nguy cơ tim mạch bằng cách tăng nồng độ lipoprotein tỷ trọng cao (HDL) trong huyết thanh và giảm nồng độ lipoprotein tỷ trọng thấp (LDL) ở phụ nữ mãn kinh.
Tác dụng của thuốc đối với đông máu còn chưa rõ.
Chỉ Định :
- Các triệu chứng vận mạch vừa phải cho tới nghiêm trọng đi kèm với thiếu hụt estrogen.
- Ngăn ngừa và xử lý chứng loãng xương đi kèm với thiếu hụt estrogen.
- Giảm nguy cơ bệnh mạch vành và tỷ lệ bệnh tim mạch ở những phụ nữ mãn kinh.
- Viêm teo âm đạo và viêm teo niệu đạo.
- Chứng giảm estrogen huyết ở phụ nữ.
- Ngăn ngừa và xử lý chứng loãng xương đi kèm với thiếu hụt estrogen.
- Giảm nguy cơ bệnh mạch vành và tỷ lệ bệnh tim mạch ở những phụ nữ mãn kinh.
- Viêm teo âm đạo và viêm teo niệu đạo.
- Chứng giảm estrogen huyết ở phụ nữ.
Chống Chỉ Định :
- Ðã biết hoặc nghi ngờ có ung thư vú.
- Ðã biết hoặc nghi ngờ có ung thư phụ thuộc estrogen.
- Có thai hoặc nghi ngờ có thai.
- Xuất huyết cơ quan sinh dục bất thường chưa chẩn đoán được.
- Viêm tĩnh mạch huyết khối hay có các bệnh huyết khối tắc mạch.
- Quá mẫn đối với bất kỳ thành phần nào của viên Estrogen.
- Ðã biết hoặc nghi ngờ có ung thư phụ thuộc estrogen.
- Có thai hoặc nghi ngờ có thai.
- Xuất huyết cơ quan sinh dục bất thường chưa chẩn đoán được.
- Viêm tĩnh mạch huyết khối hay có các bệnh huyết khối tắc mạch.
- Quá mẫn đối với bất kỳ thành phần nào của viên Estrogen.
Tương Tác Thuốc :
Rifampin được ghi nhận làm giảm hoạt động estrogenic khi dùng kèm với estrogen. Tác dụng này được cho là do làm tăng sự chuyển hóa estrogen, có lẽ do tạo ra các enzyme tiểu thể gan.
Thận Trọng/Cảnh Báo :
Tiền sử gia đình và bệnh án đầy đủ cần phải có trước khi dùng bất kỳ liệu pháp estrogen nào. Những cuộc khám thực thể trước khi điều trị và định kỳ cần phải chú ý đến huyết áp, vú, bụng và các cơ quan vùng chậu và nên làm cả phết tế bào âm đạo.
Bệnh nhân còn tử cung cần được theo dõi ít nhất là hàng năm về những dấu hiệu của bệnh tăng sản hay ung thư nội mạc tử cung. Ở những phụ nữ còn tử cung không dùng kèm progestogen, việc theo dõi cần có cả sinh thiết nội mạc tử cung.
Một vài bệnh nhân có thể có những biểu hiện không chờ đợi do sự kích thích quá mức của estrogen như xuất huyết tử cung bất thường hay quá nhiều, đau vú, v.v. Trong trường hợp xuất huyết âm đạo bất thường, các biện pháp chẩn đoán thích hợp, kể cả sinh thiết nội mạc tử cung có khi chỉ định, cần được tiến hành để loại trừ bệnh ác tính. Khi không tìm thấy nguyên nhân bệnh lý, việc giảm liều lượng hay chu kỳ điều trị có thể được chỉ định.
U cơ trơn tử cung từ trước có thể to ra trong khi dùng estrogen.
Phụ nữ đang điều trị estrogen thay thế chưa có trường hợp nào được báo cáo là tăng nguy cơ bệnh huyết khối tắc mạch và/hay viêm tĩnh mạch huyết khối. Tuy nhiên, không có đủ thông tin về những phụ nữ có tiền sử bệnh huyết khối tắc mạch để xác định nguy cơ mắc bệnh.
Không có đủ bằng chứng cho rằng estrogen có hiệu quả đối với các triệu chứng thần kinh hay trầm cảm có thể xuất hiện trong thời kỳ mãn kinh và không được dùng estrogen để điều trị những chứng bệnh như vậy.
Nếu có thể được, nên ngừng dùng estrogen ít nhất 4 tuần trước khi phẫu thuật các bệnh có nguy cơ mắc bệnh huyết khối tắc mạch cao, hay trong thời gian bất động kéo dài.
Do estrogen có thể gây ra sự giữ nước ở mức độ nào đó, những bệnh có thể bị ảnh hưởng bởi yếu tố này như hen, động kinh, migraine, và rối loạn chức năng tim hay thận đòi hỏi phải theo dõi cẩn thận.
Estrogen có thể được chuyển hóa kém ở những bệnh nhân suy gan và cần phải dùng một cách cẩn thận ở những bệnh nhân này.
Estrogen phải được dùng một cách cẩn thận ở những bệnh nhân có bệnh xương chuyển hóa đi kèm với chứng tăng canxi huyết.
Các bệnh nhân cần được cho biết rằng việc có kinh nguyệt trở lại khi dùng liệu pháp estrogen thay thế ở những phụ nữ mãn kinh không phải là dấu chỉ của khả năng sinh đẻ.
Estrogen không phải là thuốc tránh thai. Phụ nữ còn khả năng có con mong muốn tránh thai cần được hướng dẫn để tìm đến các biện pháp tránh thai phi hormone.
Bệnh nhân còn tử cung cần được theo dõi ít nhất là hàng năm về những dấu hiệu của bệnh tăng sản hay ung thư nội mạc tử cung. Ở những phụ nữ còn tử cung không dùng kèm progestogen, việc theo dõi cần có cả sinh thiết nội mạc tử cung.
Một vài bệnh nhân có thể có những biểu hiện không chờ đợi do sự kích thích quá mức của estrogen như xuất huyết tử cung bất thường hay quá nhiều, đau vú, v.v. Trong trường hợp xuất huyết âm đạo bất thường, các biện pháp chẩn đoán thích hợp, kể cả sinh thiết nội mạc tử cung có khi chỉ định, cần được tiến hành để loại trừ bệnh ác tính. Khi không tìm thấy nguyên nhân bệnh lý, việc giảm liều lượng hay chu kỳ điều trị có thể được chỉ định.
U cơ trơn tử cung từ trước có thể to ra trong khi dùng estrogen.
Phụ nữ đang điều trị estrogen thay thế chưa có trường hợp nào được báo cáo là tăng nguy cơ bệnh huyết khối tắc mạch và/hay viêm tĩnh mạch huyết khối. Tuy nhiên, không có đủ thông tin về những phụ nữ có tiền sử bệnh huyết khối tắc mạch để xác định nguy cơ mắc bệnh.
Không có đủ bằng chứng cho rằng estrogen có hiệu quả đối với các triệu chứng thần kinh hay trầm cảm có thể xuất hiện trong thời kỳ mãn kinh và không được dùng estrogen để điều trị những chứng bệnh như vậy.
Nếu có thể được, nên ngừng dùng estrogen ít nhất 4 tuần trước khi phẫu thuật các bệnh có nguy cơ mắc bệnh huyết khối tắc mạch cao, hay trong thời gian bất động kéo dài.
Do estrogen có thể gây ra sự giữ nước ở mức độ nào đó, những bệnh có thể bị ảnh hưởng bởi yếu tố này như hen, động kinh, migraine, và rối loạn chức năng tim hay thận đòi hỏi phải theo dõi cẩn thận.
Estrogen có thể được chuyển hóa kém ở những bệnh nhân suy gan và cần phải dùng một cách cẩn thận ở những bệnh nhân này.
Estrogen phải được dùng một cách cẩn thận ở những bệnh nhân có bệnh xương chuyển hóa đi kèm với chứng tăng canxi huyết.
Các bệnh nhân cần được cho biết rằng việc có kinh nguyệt trở lại khi dùng liệu pháp estrogen thay thế ở những phụ nữ mãn kinh không phải là dấu chỉ của khả năng sinh đẻ.
Estrogen không phải là thuốc tránh thai. Phụ nữ còn khả năng có con mong muốn tránh thai cần được hướng dẫn để tìm đến các biện pháp tránh thai phi hormone.
Hiệu Ứng Phụ/Tác Dụng Ngoại Ý :
Những phản ứng bất lợi nhất đi kèm với việc sử dụng estrogen được trình bày ở phần Chú ý đề phòng và Thận trọng lúc dùng. Những phản ứng bất lợi dưới đây của điều trị estrogen đã được ghi nhận:
Hệ niệu-sinh dục: Xuất huyết giữa chu kỳ, thay đổi lượng kinh nguyệt, mất kinh.
Vú: Dễ bị đau ,to ra, tiết dịch.
Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn mửa; co thắt bụng, chướng bụng; vàng da tắc mật.
Da: Nám da hay sạm da, có thể vẫn còn cả khi ngừng dùng thuốc, rụng lông tóc, nổi ban.
Mắt: Làm thay đổi độ cong giác mạc; không dung nạp kính tiếp xúc.
Hệ thần kinh trung ương: Nhức đầu, migraine, chóng mặt, múa giật.
Khác: Tăng hoặc sụt cân; phù; thay đổi libido, làm nặng thêm loạn chuyển hóa porphyrin.
Hệ niệu-sinh dục: Xuất huyết giữa chu kỳ, thay đổi lượng kinh nguyệt, mất kinh.
Vú: Dễ bị đau ,to ra, tiết dịch.
Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn mửa; co thắt bụng, chướng bụng; vàng da tắc mật.
Da: Nám da hay sạm da, có thể vẫn còn cả khi ngừng dùng thuốc, rụng lông tóc, nổi ban.
Mắt: Làm thay đổi độ cong giác mạc; không dung nạp kính tiếp xúc.
Hệ thần kinh trung ương: Nhức đầu, migraine, chóng mặt, múa giật.
Khác: Tăng hoặc sụt cân; phù; thay đổi libido, làm nặng thêm loạn chuyển hóa porphyrin.
Liều Lượng & Cách Dùng :
Dùng Estrogen có thể liên tục (nghĩa là không nghỉ trong thời gian điều trị) hoặc theo chu kỳ (ba tuần dùng và một tuần nghỉ).
Liều dùng thấp nhất có hiệu quả nên được chỉ định.
Sử dụng kèm Progestogen: Việc bổ sung thêm progestogen trong khi dùng estrogen làm giảm nguy cơ tăng sản và ung thư nội mạc tử cung đi kèm với việc sử dụng estrogen đơn thuần. Những nghiên cứu hình thái học và sinh hóa về nội mạc tử cung gợi ý rằng một liều lượng progestogen đầy đủ cho ít nhất 10-14 ngày trong mỗi chu kỳ sẽ làm giảm đáng kể những biến đổi tăng sản nội mạc. Do progestogen được chỉ định nhằm giảm nguy cơ biến đổi tăng sản nội mạc, bệnh nhân không còn tử cung không cần dùng progestogen cho mục đích này.
Phạm vi liều dùng thông thường:
Triệu chứng vận mạch, viêm teo âm đạo và viêm teo niệu đạo do thiếu estrogen: 0,3-1,25mg/ngày. Những phụ nữ thiếu estrogen đang được điều trị cho những triệu chứng này cần được tái khám định kỳ (3-6 tháng).
Chứng loãng xương: 0,625mg/ngày. Liều lượng này là cần thiết cho việc giữ khối lượng xương.
Tác dụng tốt cho hệ tim mạch: 0,625-1,25mg/ngày.
Chứng giảm estrogen huyết ở phụ nữ: 0,3-1,25mg. Liều lượng được điều chỉnh dựa trên mức độ nặng của triệu chứng và sự đáp ứng của nội mạc tử cung. Liều lượng 0,15mg đã được sử dụng cho các thiếu nữ và thúc đẩy sự phát triển các đặc điểm sinh dục thứ phát của phái nữ. Liều dùng nên được điều chỉnh riêng cho từng người nhằm đạt được sự đáp ứng tối ưu của bênh nhân.
Liều dùng thấp nhất có hiệu quả nên được chỉ định.
Sử dụng kèm Progestogen: Việc bổ sung thêm progestogen trong khi dùng estrogen làm giảm nguy cơ tăng sản và ung thư nội mạc tử cung đi kèm với việc sử dụng estrogen đơn thuần. Những nghiên cứu hình thái học và sinh hóa về nội mạc tử cung gợi ý rằng một liều lượng progestogen đầy đủ cho ít nhất 10-14 ngày trong mỗi chu kỳ sẽ làm giảm đáng kể những biến đổi tăng sản nội mạc. Do progestogen được chỉ định nhằm giảm nguy cơ biến đổi tăng sản nội mạc, bệnh nhân không còn tử cung không cần dùng progestogen cho mục đích này.
Phạm vi liều dùng thông thường:
Triệu chứng vận mạch, viêm teo âm đạo và viêm teo niệu đạo do thiếu estrogen: 0,3-1,25mg/ngày. Những phụ nữ thiếu estrogen đang được điều trị cho những triệu chứng này cần được tái khám định kỳ (3-6 tháng).
Chứng loãng xương: 0,625mg/ngày. Liều lượng này là cần thiết cho việc giữ khối lượng xương.
Tác dụng tốt cho hệ tim mạch: 0,625-1,25mg/ngày.
Chứng giảm estrogen huyết ở phụ nữ: 0,3-1,25mg. Liều lượng được điều chỉnh dựa trên mức độ nặng của triệu chứng và sự đáp ứng của nội mạc tử cung. Liều lượng 0,15mg đã được sử dụng cho các thiếu nữ và thúc đẩy sự phát triển các đặc điểm sinh dục thứ phát của phái nữ. Liều dùng nên được điều chỉnh riêng cho từng người nhằm đạt được sự đáp ứng tối ưu của bênh nhân.
Quá Liều & Xử Lý :
Hàng loạt báo cáo về việc trẻ em uống liều lớn các loại thuốc tránh thai có chứa estrogen cho thấy những tác hại nghiêm trọng chưa được phát hiện. Dùng quá liều estrogen có thể gây buồn nôn, và hiện tượng xuất huyết khi ngưng thuốc có thể xảy ra ở nữ giới.
Bảo Quản :
Giữ ở nhiệt độ trong phòng, khoảng 25 độ C
Dữ Kiện Thương Mại
Một Số Biệt Dược Thương Mại
-
Tên Thuốc: Prempak-C
Bạn thấy hài lòng ?
Bạn chưa hài lòng ?
... loading
... loading