Dược Động Học :
Sau khi uống ergometrin được hấp thu nhanh và gần như hoàn toàn, và đạt đỉnh huyết tương trong vòng 60-90 phút. Co tử cung thường bắt đẩutong vòng5-15 phút sau khi uống, trong vòng 2-5 phút sau khi tiêm bắp, và ngay lập tức sau khi tiêm tĩnh mạch.
Co tử cung kéo dài trong 3 giờ hoặc lâu hơn sau khi uống hoặc tiêm bắp và trong 45 phút sau khi tiêm tĩnh mạch ergometrin.
Thuốc đào thải chủ yếu qua chuyển hoá ở gan.
Cơ Chế Tác Dụng :
Ergometrin maleat có tác dụng trên tử cung mạnh hơn nhiều so với phần lớn các alcaloid của nấm cựa gà, đặc biệt trên tử cung sản phụ. Tác dụng chính là gây co tử cung mạnh, với liều cao, tác dụng co kéo dài, trái với oxytocin làm tử cung co nhịp nhàng và sinh lý hơn, tác dụng ergometrin kéo dài hơn oxytocin.
Chỉ Định :
Ergometrin được chỉ định trong dự phòng hoặc điều trị chảy máu tử cung sau đẻ hoặc sau sảy thai do tử cung mất trương lực hoặc co hồi không tốt.
Không khuyến cáo dùng thuốc này trước khi sổ nhau, hoặc còn sót nhau.
Chống Chỉ Định :
▧ Không được dùng ergometrin cho các trường hợp sau đây : đau thắt ngực không ổn định, mới bị nhồi máu cơ tim, tiền sử tai biến mạch máu não, tăng huyết áp nặng, tiền sử cơn thiếu máu cục bộ nãothoảng qua, bệnh mạch vành, sản giật, tiền sản giật, bệnh mạch máu ngoại vi tắc nghẽn, hiện tượng Raynaud nặng, dị ứng, quá mẫn hoặc không dung nạp ergometrin.
Doạ sẩy thai tự nhiên.
Tương Tác Thuốc :
▧ Khi phối hợp ergometrin với các thuốc mê đặc biệt là halothan : co thắt mạch ngoại vi có thể tăng lên. Dùng đồng thời halothan với nồng độ hơn 1% có thể ảnh hưởng đến tác dụng của ergometrin, dẫn đến chảy máu tử cung nặng.
Dùng đồng thời ergometrin với bromocriptin và các alcaloid nấm cựa gà khác hiếm gặp các trường hợp tăng huyết áp, đột quỵ, co giật, và nhồi máu cơ tim, khi dùng bromocriptin sau đẻ, nhưng nếu dùngcùng với các alcaloid nấm cựa gà thì tỷ lệ tai biến nói trên có thể tăng lên.
Nicotin khi phối hợp với ergometrin thì sự hấp thu nicotin ở người nghiện hút thuốc lá nặng có thể dẫn đến tăng co thắt mạch.
Nitroglycerin hoặc các thuốc chống đau thắt ngực khác: các alcaloid nấm cựa gà có thể gây co thắt mạch vành, làm giảm hiệu lực của nitroglycerin hoặc các thuốc chống đau thắt ngực khác, nên có thể cần phải tăng liều của nitroglycerin hoặc các thuốc chống đau thắt ngực.
Các thuốc co thắt mạch khác khi dùng đồng thời với ergometrin có thể làm tăng co thắt mạch, nên có khi cần phải điều chỉnh liều.
Tác dụng tăng huyết áp của cácamin có tác dụng giống giao cảm có thể mạnh lên, dẫn đến tăng huyết áp nặng, nhức đầu và đứt mạch máu não, hoại thư phát triển ở người bệnh đang truyền cả dopamin và ergometrin.
Thận Trọng/Cảnh Báo :
Không được dùng ergometrin để gây chuyển dạ đẻ hoặc thúc nhanh chuyển dạ.
Thận trọng khi sử dụng thuốc cho bệnh nhân suy gan, giảm calci máu, suy thận, nhiễm khuẩn.
Vì sử dụng ergometrin kéo dàicó thể gây ngộ độc nấm cựa gà ở những người mẫn cảm, nên tránh sử dụng thuốc kéo dài.
Chống chỉ định dùng ergometrin cho phụ nữ đang mang thai và cho con bú
Hiệu Ứng Phụ/Tác Dụng Ngoại Ý :
▧ Thường gặp : buồn nôn, nôn.
Tác dụng không mong muốn ít gặp: nhịp tim chậm, co thắt mạch vành, đánh trống ngực, đau bụng,ỉa chảy, nhức đầu, chóng mặt, ù tai.
Tác dụng phụ hiếm gặp: phản ứng dị ứng, kể cả sốc, ngừng tim hoặc loạn nhịp thất, tăng huyết áp, nhồi máu cơ tim, co thắt mạch ngoại vi phụ thuộc liều.
Liều Lượng & Cách Dùng :
Để gây co tử cung mạnh và để giảm chảy máu sau khi sổ nhau, liều tiêm bắp thường dùng là 0,2 mg ergometrin, nhắc lại khi cần, nhưng thường không mau hơn 2-4 giờ một lần hoặc tổng cộng không tiêm quá 5 lần.
Khi chảy máu tử cung quá nhiều, có thể dùng cùng liều như vậy nhưng tiêm tĩnh mạch chậm ít nhất trong 1 phút, và phải theo dõi cẩn thận huyết áp và co tử cung. Sau khi khởi đầu tiêm tĩnh mạch hoặc tiêm bắp có thể dùng ergometrin uống với liều 0,2-0,4 mg, cứ 6-12 giờ một lần, trong 2-7 ngày, để giảm bớt chảy máu sau đẻ, tử cung đỡ giảm trương lực và co hồi tốt hơn.
Quá Liều & Xử Lý :
▧ Quá liều cấp :
Đau thắt ngực, tim đập chậm, lú lẫn, buòn ngủ, mạch nhanh, yếu, co đồng tử, co mạch ngoại vi mặng
Bảo Quản :
Bảo quản thuốc trong bao bì kín, để ở nhiệt độ dưới 30 độ C.
Dữ Kiện Thương Mại
Một Số Biệt Dược Thương Mại