Epinephrine
Các tên gọi khác (1) :
- Epinephrin bitartrate
Thuốc cấp cứu & giải độc
Thuốc Gốc
Dạng dùng :
Dung dịch tiêm
Dược Động Học :
Hầu hết adrenalin uống vào bị bất hoạt bởi enzym phân giải ở ruột và bị chuyển hóa khi qua gan lần đầu. Thuốc có tác dụng nhanh khi được tiêm bắp hoặc dưới da (đường dưới da có chậm hơn tiêm bắp).
Dù được tiêm vào hay do tủy thượng thận tiết ra, thì phần lớn adrenalin vào tuần hoàn đều bị bất hoạt rất nhanh do do được nhập vào tế bào thần kinh, do khuếch tán và do enzym phân giải ở gan và ở các mô. Enzym catechol – O – methyltransferase (COMT) bất hoạt adrenalin ngoại sinh và adrenalin nội sinh, còn enzym mono amino oxydase (IMAO) chủ yếu bất hoạt cetacholamin ở hệ thần kinh trung ương. Các sản phẩm chuyển hóa được bài tiết theo nước tiểu.
Dù được tiêm vào hay do tủy thượng thận tiết ra, thì phần lớn adrenalin vào tuần hoàn đều bị bất hoạt rất nhanh do do được nhập vào tế bào thần kinh, do khuếch tán và do enzym phân giải ở gan và ở các mô. Enzym catechol – O – methyltransferase (COMT) bất hoạt adrenalin ngoại sinh và adrenalin nội sinh, còn enzym mono amino oxydase (IMAO) chủ yếu bất hoạt cetacholamin ở hệ thần kinh trung ương. Các sản phẩm chuyển hóa được bài tiết theo nước tiểu.
Cơ Chế Tác Dụng :
Adrenalin (Epinephrin) là thuốc tác dụng trực tiếp giống giao cảm, kích thích cả thụ thể alpha và thụ thể beta, nhưng lên thụ thể beta mạnh hơn thụ thể alpha. Các tác dụng dược lý của adrenalin rất phức tạp. Tác dụng của thuốc tương tự như những gì xảy ra khi kích thích các sợi sau hạch giao cảm, tức là khi kích thích các sợi thần kinh tiết adrenalin. Tác dụng của thuốc thay đổi nhiều theo liều dùng và phản xạ bù trừ của cơ thể.
Trên tim – mạch, adrenalin có tác dụng làm tăng tần số và tăng lực bóp cơ tim; làm tăng thể tích tâm thu và mức tiêu thụ oxy của cơ tim, tăng lưu lượng mạch vành, tăng sức cản ngoại vi gây tăng huyết áp tâm thu. Khi được truyền tĩnh mạch, thuốc làm giảm sức cản ngoại vi gây tăng huyết áp tâm trương, lúc đầu tần số tim tăng, nhưng sau đó giảm do phản xạ phó giao cảm. Thể tích huyết tương giảm do dịch không có protein đi vào khu vực ngoại bào. Adrenalin tăng khả năng kết dính của tiểu cầu và tăng đống máu.
Trên bộ máy hô hấp, adrenalin kích thích hô hấp nhẹ, gây giãn phế quản mạnh, nhưng lại làm cho dịch tiết phế quản quánh hơn.
Trên hệ thần kinh trung ương, tuy adrenalin ít ngấm vào, nhưng vẫn có tác dụng kích thích, thuốc ít ảnh hưởng lên lưu lượng tuần hoàn não. Khi nhỏ vào mắt ít gây giãn đồng tử.
Trên hệ tiêu hóa: thuốc gây giảm trương lực và giảm bài tiết của ruột, làm tăng lưu lượng máu tạng.
Trên hệ tiết niệu – sinh dục: adrenalin làm giảm mạnh lưu lượng máu thận (có thể tới 40%), nhưng mức lọc của cầu thận ít bị thay đổi; làm giảm trương lực bàng quang, nhưng lại làm tăng trương lực cơ trơn, nên có thể dẫn đến đái khó. Adrenalin ức chế cơn co tử cung đang mang thai. Trên chuyển hóa, adrenalin gây giảm tiết insulin, tăng tiết glucagon và tăng tốc độ phân giải glycogen dẫn đến tăng đường huyết, gây tăng hoạt tính của renin, tăng nồng độ acid béo tự do và kali trong huyết tương. Adrenalin có thể tăng chuyển hóa cơ bản 20 – 30% và cùng với co mạch ở da, có thể gây sốt.
Trên tim – mạch, adrenalin có tác dụng làm tăng tần số và tăng lực bóp cơ tim; làm tăng thể tích tâm thu và mức tiêu thụ oxy của cơ tim, tăng lưu lượng mạch vành, tăng sức cản ngoại vi gây tăng huyết áp tâm thu. Khi được truyền tĩnh mạch, thuốc làm giảm sức cản ngoại vi gây tăng huyết áp tâm trương, lúc đầu tần số tim tăng, nhưng sau đó giảm do phản xạ phó giao cảm. Thể tích huyết tương giảm do dịch không có protein đi vào khu vực ngoại bào. Adrenalin tăng khả năng kết dính của tiểu cầu và tăng đống máu.
Trên bộ máy hô hấp, adrenalin kích thích hô hấp nhẹ, gây giãn phế quản mạnh, nhưng lại làm cho dịch tiết phế quản quánh hơn.
Trên hệ thần kinh trung ương, tuy adrenalin ít ngấm vào, nhưng vẫn có tác dụng kích thích, thuốc ít ảnh hưởng lên lưu lượng tuần hoàn não. Khi nhỏ vào mắt ít gây giãn đồng tử.
Trên hệ tiêu hóa: thuốc gây giảm trương lực và giảm bài tiết của ruột, làm tăng lưu lượng máu tạng.
Trên hệ tiết niệu – sinh dục: adrenalin làm giảm mạnh lưu lượng máu thận (có thể tới 40%), nhưng mức lọc của cầu thận ít bị thay đổi; làm giảm trương lực bàng quang, nhưng lại làm tăng trương lực cơ trơn, nên có thể dẫn đến đái khó. Adrenalin ức chế cơn co tử cung đang mang thai. Trên chuyển hóa, adrenalin gây giảm tiết insulin, tăng tiết glucagon và tăng tốc độ phân giải glycogen dẫn đến tăng đường huyết, gây tăng hoạt tính của renin, tăng nồng độ acid béo tự do và kali trong huyết tương. Adrenalin có thể tăng chuyển hóa cơ bản 20 – 30% và cùng với co mạch ở da, có thể gây sốt.
Chỉ Định :
Việc chỉ định và sử dụng adrenalin phải do thầy thuốc có kinh nghiệm thực hiện.
Hồi sức tim phổi.
Cấp cứu choáng phản vệ và choáng dạng phản vệ (có giãn mạch hệ thống và cung lượng tim thấp).
Cơn hen ác tính (phối hợp với các thuốc khác như glucocorticoid, salbutamol).
Glaucom góc mở tiên phát.
Hồi sức tim phổi.
Cấp cứu choáng phản vệ và choáng dạng phản vệ (có giãn mạch hệ thống và cung lượng tim thấp).
Cơn hen ác tính (phối hợp với các thuốc khác như glucocorticoid, salbutamol).
Glaucom góc mở tiên phát.
Chống Chỉ Định :
Người bệnh bị gây mê bằng cyclopropan, halothan hay các thuốc gây mê nhóm halothan vì có thể gây ra rung thất.
Người bệnh bị cường giáp chưa được điều trị ổn định.
Người bệnh bị bệnh tim mạch nặng, tăng huyết áp.
Người bệnh bị đái do tắc nghẽn.
Người bệnh bị glôcôm góc hẹp, người bệnh có nguy cơ bị glôcôm góc đóng.
Người bệnh bị cường giáp chưa được điều trị ổn định.
Người bệnh bị bệnh tim mạch nặng, tăng huyết áp.
Người bệnh bị đái do tắc nghẽn.
Người bệnh bị glôcôm góc hẹp, người bệnh có nguy cơ bị glôcôm góc đóng.
Tương Tác Thuốc :
▧ Adrenalin và các thuốc chẹn beta : Tác dụng làm tăng huyết áp của adrenalin tăng lên một cách đáng kể ở người bệnh dùng thuốc chẹn beta không chọn lọc như propranolol. Có thể xảy ra phản ứng tăng huyết áp và/hoặc chậm nhịp tim đáng kể, nguy hiểm tới tính mạng. Không được dùng thuốc ức chế beta không chọn lọc (như propranolol) cho người bị hen, vì có thể gây ra co thắt phế quản.
Adrenalin và các thuốc ức chế mono amino oxydase (MAO): Tác dụng làm tăng huyết áp của adrenalin có thể không thay đổi hoặc chỉ thay đổi ít ở người bệnh có dùng thuốc ức chế MAO.
Adrenalin và các thuốc gây mê: Người bệnh bị gây mê bằng các thuốc mê bay hơi (cyclopropan, enfluran, halothan, isofluran, methoxyfluran, diethyl ether) có nguy cơ bị loạn nhịp tim nếu dùng adrenalin, trừ khi với liều rất nhỏ. Liều adrenalin không được quá 1 microgam/kg/30phút nếu có dùng halothan; không được quá 3 microgam/kg/30phút nếu dùng enfluran hay isofluran để đề phòng loạn nhịp thất. Trẻ em ít bị hơn.
Adrenalin và các alkaloid của Rauwolfia: Khi có các alkaloid của Rauwolfia, thì tác dụng tăng huyết áp của adrenalin hơi tăng lên.
Adrenalin và các thuốc chống trầm cảm ba vòng: Người bệnh được điều trị bằng thuốc chống trầm cảm ba vòng có đáp ứng rất mạnh khi được tiêm adrenalin (tăng huyết áp, rối loạn nhịp tim…). Ngay các thuốc gây tê tại chỗ có adrenalin cũng không nên dùng cho những người bệnh này.
Adrenalin và các thuốc ức chế mono amino oxydase (MAO): Tác dụng làm tăng huyết áp của adrenalin có thể không thay đổi hoặc chỉ thay đổi ít ở người bệnh có dùng thuốc ức chế MAO.
Adrenalin và các thuốc gây mê: Người bệnh bị gây mê bằng các thuốc mê bay hơi (cyclopropan, enfluran, halothan, isofluran, methoxyfluran, diethyl ether) có nguy cơ bị loạn nhịp tim nếu dùng adrenalin, trừ khi với liều rất nhỏ. Liều adrenalin không được quá 1 microgam/kg/30phút nếu có dùng halothan; không được quá 3 microgam/kg/30phút nếu dùng enfluran hay isofluran để đề phòng loạn nhịp thất. Trẻ em ít bị hơn.
Adrenalin và các alkaloid của Rauwolfia: Khi có các alkaloid của Rauwolfia, thì tác dụng tăng huyết áp của adrenalin hơi tăng lên.
Adrenalin và các thuốc chống trầm cảm ba vòng: Người bệnh được điều trị bằng thuốc chống trầm cảm ba vòng có đáp ứng rất mạnh khi được tiêm adrenalin (tăng huyết áp, rối loạn nhịp tim…). Ngay các thuốc gây tê tại chỗ có adrenalin cũng không nên dùng cho những người bệnh này.
Thận Trọng/Cảnh Báo :
Cấm tuyệt đối tiêm adrenalin chưa được pha loãng vào tĩnh mạch.
Ở người bệnh quá nhạy cảm với adrenalin, nhất là người bị cường giáp.
Ở người bệnh mắc các bệnh tim mạch: thiếu máu cục bộ cơ tim, loạn nhịp hay nhịp nhanh, bệnh mạch máu có tắc nghẽn (xơ vữa động mạch, tăng huyết áp, phình động mạch). Đau ngực ở người bệnh đã có cơn thắt ngực.
Người bệnh bị đái tháo đường hay bị glôcôm góc hẹp.
Người bệnh đang dùng glycosid tim, quinidin, thuốc chống trầm cảm ba vòng.
Nhỏ mũi quá liều adrenalin có thể gây phản ứng xung huyết trở lại và tăng chảy nước mũi.
Không được nhỏ dung dịch adrenalin vào mắt người bệnh bị glôcôm góc hẹp hoặc người bệnh có nguy cơ bị glôcôm góc đóng.
Ở người bệnh quá nhạy cảm với adrenalin, nhất là người bị cường giáp.
Ở người bệnh mắc các bệnh tim mạch: thiếu máu cục bộ cơ tim, loạn nhịp hay nhịp nhanh, bệnh mạch máu có tắc nghẽn (xơ vữa động mạch, tăng huyết áp, phình động mạch). Đau ngực ở người bệnh đã có cơn thắt ngực.
Người bệnh bị đái tháo đường hay bị glôcôm góc hẹp.
Người bệnh đang dùng glycosid tim, quinidin, thuốc chống trầm cảm ba vòng.
Nhỏ mũi quá liều adrenalin có thể gây phản ứng xung huyết trở lại và tăng chảy nước mũi.
Không được nhỏ dung dịch adrenalin vào mắt người bệnh bị glôcôm góc hẹp hoặc người bệnh có nguy cơ bị glôcôm góc đóng.
Hiệu Ứng Phụ/Tác Dụng Ngoại Ý :
Các thuốc kích thích giao cảm có thể gây ra rất nhiều tác dụng có hại khác nhau. Phần lớn các tác dụng không mong muốn này giống như những gì xảy ra khi kích thích quá mạnh lên hệ thần kinh giao cảm.
▧ Thường gặp :
Toàn thân: Nhức đầu, mệt mỏi, đổ mồ hôi.
Tim mạch: Nhịp tim nhanh, tăng huyết áp, hồi hộp.
Thần kinh: Run, lo âu, chóng mặt.
Tiêu hóa: Tiết nhiều nước bọt.
▧ Ít gặp :
Tim mạch: loạn nhịp thất.
Tiêu hóa: Kém ăn, buồn nôn, nôn.
Thần kinh: Sợ hãi, bồn chồn, mất ngủ, dễ kích thích.
Tiết niệu – sinh dục: Đái khó, bí đái.
Hô hấp: Khó thở.
▧ Hiếm gặp :
Tim mạch: Xuất huyết não, phù phổi (do tăng huyết áp), hoại thư (do co mach), loạn nhịp tim, đau thắt ngực, tụt huyết áp, chóng mặt hoa mắt, ngất xỉu, ngừng tim, hoại tử môn (do adrenalin thoát ra ngoài mạch máu khi tiêm).
Thần kinh: Lú lẫn, rối loạn tâm thần.
Chuyển hóa: Rối loạn chuyển hóa, nhất là chuyển hóa glucose.
▧ Thường gặp :
Toàn thân: Nhức đầu, mệt mỏi, đổ mồ hôi.
Tim mạch: Nhịp tim nhanh, tăng huyết áp, hồi hộp.
Thần kinh: Run, lo âu, chóng mặt.
Tiêu hóa: Tiết nhiều nước bọt.
▧ Ít gặp :
Tim mạch: loạn nhịp thất.
Tiêu hóa: Kém ăn, buồn nôn, nôn.
Thần kinh: Sợ hãi, bồn chồn, mất ngủ, dễ kích thích.
Tiết niệu – sinh dục: Đái khó, bí đái.
Hô hấp: Khó thở.
▧ Hiếm gặp :
Tim mạch: Xuất huyết não, phù phổi (do tăng huyết áp), hoại thư (do co mach), loạn nhịp tim, đau thắt ngực, tụt huyết áp, chóng mặt hoa mắt, ngất xỉu, ngừng tim, hoại tử môn (do adrenalin thoát ra ngoài mạch máu khi tiêm).
Thần kinh: Lú lẫn, rối loạn tâm thần.
Chuyển hóa: Rối loạn chuyển hóa, nhất là chuyển hóa glucose.
Liều Lượng & Cách Dùng :
Liều lượng phải tính toán theo mức độ nặng nhẹ và theo đáp ứng của từng người bệnh.
Quá Liều & Xử Lý :
Do các tác dụng có hại của adrenalin tồn tại rất ngắn, vì adrenalin bị khử hoạt rất nhanh trong cơ thể, nên việc điều trị các phản ứng ngộ độc ở người bệnh nhạy cảm với thuốc hay do dùng quá liều chủ yếu là điều trị hỗ trợ. Tiêm ngay thuốc có tác dụng chẹn alpha (propranalol) để chống lại tác dụng gây co mạch và loạn nhịp của adrenalin. Có thể dùng thuốc có tác dụng gây giãn mạch nhanh (glyceryl trinitrat).
Bảo Quản :
Bảo quản thuốc ở tủ lạnh (2 đến 8 độ C), không để nơi nóng và tránh ánh sáng.
Phải bỏ nếu thấy thuốc chuyển sang màu nâu – hồng.
Phải bỏ nếu thấy thuốc chuyển sang màu nâu – hồng.
Dữ Kiện Thương Mại
Một Số Biệt Dược Thương Mại
-
Tên Thuốc: Epinephrin
Bạn thấy hài lòng ?
Bạn chưa hài lòng ?
... loading
... loading