Emecad
Thuốc chống nôn
Biệt Dược
SĐK: 11140/QLD-KD
NSX :
India
- India
PP:
CT TNHH MTV DP Trung ương I
Nồng độ :
0.25mg/5ml
Đóng gói :
hộp 1 lọ 5ml dung dịch tiêm tĩnh mạch
Giá tham khảo :
400000
VNĐ / ống
Thành Phần Hoạt Chất
(1) :
Dược Lực Học :
Palonosetron là một chất đối kháng 5-HT3 sử dụng trong việc phòng ngừa và điều trị buồn nôn hóa trị gây ra và nôn (CINV). Đó là hiệu quả nhất của các chất đối kháng 5-HT3 trong việc kiểm soát chậm buồn nôn CINV và nôn xuất hiện nhiều hơn 24 giờ sau liều đầu tiên của một quá trình hóa trị và là loại thuốc duy nhất của lớp học của mình được chấp thuận cho sử dụng điều này bằng các thực phẩm và Mỹ Cục Quản lý dược. Tính đến năm 2008, nó là chất đối kháng 5-HT3 gần đây nhất vào sử dụng lâm sàng.
Palonosetron là một đại lý antinauseant và chống nôn chỉ định cho công tác phòng chống buồn nôn và nôn mửa khi hóa trị ung thư vừa phải emetogenic và cho công tác phòng chống buồn nôn và nôn sau phẫu thuật. Palonosetron là serotonin cao cụ thể và chọn lọc 5-HT 3 chất đối kháng thụ đó là dược có liên quan đến 5-HT khác 3 đối kháng thụ thể, nhưng khác về mặt cấu trúc. Palonosetron có ái lực cao với 5-HT 3 thụ, nhưng có ít hoặc không có ái lực với thụ thể khác. Các serontonin 5-HT 3 thụ thể nằm trên các đầu dây thần kinh của phế vị ở ngoại vi, trực thuộc Trung ương trong vùng chemoreceptor kích hoạt của postrema khu vực. Đó là đề nghị các đại lý trị liệu hóa học giải phóng serotonin từ các tế bào enterochromaffin của ruột non bằng cách gây ra những thay đổi thoái hóa trong đường ruột. Các serotonin sau đó kích thích các thụ thể thần kinh vagal và nội tạng mà dự án đến trung tâm nôn tủy, cũng như các thụ thể 5-HT3 trong postrema khu vực, do đó bắt đầu phản xạ nôn, gây buồn nôn và ói mửa.
Palonosetron là một đại lý antinauseant và chống nôn chỉ định cho công tác phòng chống buồn nôn và nôn mửa khi hóa trị ung thư vừa phải emetogenic và cho công tác phòng chống buồn nôn và nôn sau phẫu thuật. Palonosetron là serotonin cao cụ thể và chọn lọc 5-HT 3 chất đối kháng thụ đó là dược có liên quan đến 5-HT khác 3 đối kháng thụ thể, nhưng khác về mặt cấu trúc. Palonosetron có ái lực cao với 5-HT 3 thụ, nhưng có ít hoặc không có ái lực với thụ thể khác. Các serontonin 5-HT 3 thụ thể nằm trên các đầu dây thần kinh của phế vị ở ngoại vi, trực thuộc Trung ương trong vùng chemoreceptor kích hoạt của postrema khu vực. Đó là đề nghị các đại lý trị liệu hóa học giải phóng serotonin từ các tế bào enterochromaffin của ruột non bằng cách gây ra những thay đổi thoái hóa trong đường ruột. Các serotonin sau đó kích thích các thụ thể thần kinh vagal và nội tạng mà dự án đến trung tâm nôn tủy, cũng như các thụ thể 5-HT3 trong postrema khu vực, do đó bắt đầu phản xạ nôn, gây buồn nôn và ói mửa.
Dược Động Học :
hấp thụ:
sinh khả dụng đường uống thấp.
▧ Khối lượng phân phối:
* 8,3 ± 2,5 L / kg
▧ Protein ràng buộc:
62%
▧ Chuyển hóa:
gan (50%), chủ yếu CYP2D6 qua trung gian, mặc dù CYP3A4 và CYP1A2 cũng tham gia.
▧ Tuyến Thải trừ:
Sau một liều tiêm tĩnh mạch duy nhất của 10 mcg / kg [14C] -palonosetron, khoảng 80% liều dùng được thu hồi trong vòng 144 giờ trong nước tiểu
▧ Half Life:
khoảng 40 giờ
▧ quan:
* 160 +/- 35 ml / h / kg
sinh khả dụng đường uống thấp.
▧ Khối lượng phân phối:
* 8,3 ± 2,5 L / kg
▧ Protein ràng buộc:
62%
▧ Chuyển hóa:
gan (50%), chủ yếu CYP2D6 qua trung gian, mặc dù CYP3A4 và CYP1A2 cũng tham gia.
▧ Tuyến Thải trừ:
Sau một liều tiêm tĩnh mạch duy nhất của 10 mcg / kg [14C] -palonosetron, khoảng 80% liều dùng được thu hồi trong vòng 144 giờ trong nước tiểu
▧ Half Life:
khoảng 40 giờ
▧ quan:
* 160 +/- 35 ml / h / kg
Cơ Chế Tác Dụng :
Palonosetron (INN, tên thương mại Aloxi) là một chất đối kháng 5-HT3 sử dụng trong việc phòng ngừa và điều trị buồn nôn hóa trị gây ra và nôn (CINV). Đó là hiệu quả nhất của các chất đối kháng 5-HT3 trong việc kiểm soát chậm buồn nôn CINV và nôn xuất hiện nhiều hơn 24 giờ sau liều đầu tiên của một quá trình hóa trị và là loại thuốc duy nhất của lớp học của mình được chấp thuận cho sử dụng điều này bằng các thực phẩm và Mỹ Cục Quản lý dược. Tính đến năm 2008, nó là chất đối kháng 5-HT3 gần đây nhất vào sử dụng lâm sàng. [Wikipedia] Palonosetron là một chọn lọc serotonin 5-HT 3 chất đối kháng thụ. Các hoạt động chống nôn của thuốc được đưa về thông qua sự ức chế 5-HT 3 thụ hiện nay cả Trung ương (khu chemoreceptor tủy) và ngoại biên (đường tiêu hóa). Sự ức chế này của 5-HT 3thụ lần lượt ức chế sự kích thích bản năng hướng tâm của trung tâm nôn, có thể gián tiếp ở cấp độ của các postrema khu vực, cũng như thông qua sự ức chế trực tiếp của hoạt động serotonin trong postrema khu vực và vùng chemoreceptor kích hoạt. Cơ chế thay thế xuất hiện được chủ yếu chịu trách nhiệm về chậm buồn nôn và nôn gây ra bởi hóa trị emetogenic, kể từ khi mối quan hệ thời gian tương tự giữa giữa serotonin và nôn hơn ngày đầu tiên sau một liều chưa được thành lập, và 5-HT 3 đối kháng thụ nói chung đã không xuất hiện để có hiệu quả trong việc ngăn ngừa một mình hoặc việc cải thiện hiệu ứng chậm. Nó đã được đưa ra giả thuyết rằng tiềm palonosetron và plasma dài nửa cuộc sống có thể đóng góp vào hiệu quả quan sát của nó trong việc ngăn ngừa chậm buồn nôn và nôn do hóa trị liệu ung thư vừa emetogenic.
Chỉ Định :
Đối với công tác phòng chống buồn nôn và nôn cấp tính và chậm kết hợp với các khóa học ban đầu và lặp lại của hóa trị ung thư vừa emetogenic, cũng như ngăn ngừa buồn nôn và nôn mửa liên quan đến hóa trị ung thư cao emetogenic. Cũng được sử dụng cho công tác phòng chống buồn nôn sau mổ và nôn mửa cho đến 24 giờ sau khi hoạt động.
Bạn thấy hài lòng ?
Bạn chưa hài lòng ?
... loading
... loading