Doxycycline
Các tên gọi khác (1) :
- Doxycycline hydrochloride
Thuốc trị ký sinh trùng, chống nhiễm khuẩn
Thuốc Gốc
Dạng dùng :
Viên nang; Viên nén
Dược Động Học :
▧ Hấp thu : Doxycyclin được hấp thu tốt qua đườngtiêu hoá(95% liều uống), hấp thu giảm khi dùng đồng thời chế phẩm sữa.
▧ Phân bố : Thuốc phân bố rộng trong cơ thể và các mô và dịch tiết, gồm cả nước tiểu và tuyến tiền liệt. Thuốc tích luỹ trong các tế bào lưới nội mô của gan, lách và tuỷ xương và trong xương, ngà răng và men răng chưa mọc.
▧ Chuyển hoá : thuốc được chuyển hoá qua gan.
▧ Thải trừ : Doxycyclin thải trừ chủ yếu qua phân, thứ yếu qua nước tiểu và không tích luỹ nhiều như các tetracyclin khác ở người suy thận, do đó là một trong những tetracyclin an toàn nhất để điều trị nhiễm khuẩn ở người bệnh này.
▧ Phân bố : Thuốc phân bố rộng trong cơ thể và các mô và dịch tiết, gồm cả nước tiểu và tuyến tiền liệt. Thuốc tích luỹ trong các tế bào lưới nội mô của gan, lách và tuỷ xương và trong xương, ngà răng và men răng chưa mọc.
▧ Chuyển hoá : thuốc được chuyển hoá qua gan.
▧ Thải trừ : Doxycyclin thải trừ chủ yếu qua phân, thứ yếu qua nước tiểu và không tích luỹ nhiều như các tetracyclin khác ở người suy thận, do đó là một trong những tetracyclin an toàn nhất để điều trị nhiễm khuẩn ở người bệnh này.
Cơ Chế Tác Dụng :
Doxycyclin là kháng sinh phổ rộng, có tác dụng kìm khuẩn. Thuốc ức chế vi khuẩn tổng hợp protein do gắn vào tiểu đơn vị 30S và có thể cả với 50S của ribosom vi khuẩn nhạy cảm, thuốc cũng có thể gây thay đổi ở màng bào tương. Doxycyclin có phạm vi kháng khuẩn rộng với vi khuẩn ưa khí và kỵ khí gram dương và gram âm, và cả với một số vi sinh vật kháng thuóc tác dụng với thành tế bào, như Rickettsia, Coxiella burnetii, Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia spp, Legionella spp., Ureaplasma, một số Mycobarterium không điển hình, và Plasmodium spp.
Doxycyclin không có tác dụng trị nấm trên lâm sàng. Trong các tetracyclin, doxycyclin ít độc với gan hơn và có lợi thế trong cách dùng thuốc, vì nồng độ huyết tương đương khi uống hoặc khi tiêm thuốc.
Doxycyclin không có tác dụng trị nấm trên lâm sàng. Trong các tetracyclin, doxycyclin ít độc với gan hơn và có lợi thế trong cách dùng thuốc, vì nồng độ huyết tương đương khi uống hoặc khi tiêm thuốc.
Chỉ Định :
▧ Doxycycline được chỉ định trong các trường hợp sau :
Viêm phổi: Viêm phổi đơn hay đa thùy do các chủng nhạy cảm của Pneumococcus, Streptococcus, Staphylococcus, H. influenzae và Klebsiella pneumoniae.
Các nhiễm khuẩn đường hô hấp khác: Viêm họng, viêm amiđan, viêm xoang, viêm tai giữa, viêm phế quản do các chủng nhạy cảm của Streptococcus huyết giải bêta, Staphylococcus, Pneumococcus, và H. influenzae.
Nhiễm khuẩn đường tiết niệu: viêm thận-bể thận, viêm bàng quan, viêm niệu đạo, viêm niệu đạo lậu do các chủng vi khuẩn nhạy cảm nhóm Klebsiella-Aerobacter, E. coli, Enterococcus, Staphylococcus, Streptococcus và Neisseria gonorrhoeae.
Ở bệnh nhân trưởng thành bị viêm niệu đạo, viêm cổ tử cung và viêm âm đạo với kết quả xét nghiệm dương tính cho Chlamydia trachomatis và/hoặc Ureaplasma urealyticum, khi kết thúc trị liệu với doxycycline phân tích lâm sàng và xét nghiệm không tìm thấy vi khuẩn. Có thể xuất hiện tái phát hay tái nhiễm. Trong những trường hợp này, các số liệu giới hạn không cho phép xác định lợi ích của trị liệu doxycycline hay cách điều trị khác trên một số bệnh nhân. Chưa xác định tác dụng của thuốc với bệnh mãn tính.
Nhiễm khuẩn da và mô mềm: Chốc lở, mụn nhọt, viêm mô tế bào, áp-xe, nhiễm khuẩn vết thương, viêm quanh móng do các chủng nhạy cảm Staphylococcus aureus và albus, Streptococcus, E. coli và nhóm Klebsiella-Aerobacter.
Nhiễm khuẩn đường tiêu hóa: do các chủng nhạy cảm của Shigella, Salmonella và E. coli.
Viêm phổi: Viêm phổi đơn hay đa thùy do các chủng nhạy cảm của Pneumococcus, Streptococcus, Staphylococcus, H. influenzae và Klebsiella pneumoniae.
Các nhiễm khuẩn đường hô hấp khác: Viêm họng, viêm amiđan, viêm xoang, viêm tai giữa, viêm phế quản do các chủng nhạy cảm của Streptococcus huyết giải bêta, Staphylococcus, Pneumococcus, và H. influenzae.
Nhiễm khuẩn đường tiết niệu: viêm thận-bể thận, viêm bàng quan, viêm niệu đạo, viêm niệu đạo lậu do các chủng vi khuẩn nhạy cảm nhóm Klebsiella-Aerobacter, E. coli, Enterococcus, Staphylococcus, Streptococcus và Neisseria gonorrhoeae.
Ở bệnh nhân trưởng thành bị viêm niệu đạo, viêm cổ tử cung và viêm âm đạo với kết quả xét nghiệm dương tính cho Chlamydia trachomatis và/hoặc Ureaplasma urealyticum, khi kết thúc trị liệu với doxycycline phân tích lâm sàng và xét nghiệm không tìm thấy vi khuẩn. Có thể xuất hiện tái phát hay tái nhiễm. Trong những trường hợp này, các số liệu giới hạn không cho phép xác định lợi ích của trị liệu doxycycline hay cách điều trị khác trên một số bệnh nhân. Chưa xác định tác dụng của thuốc với bệnh mãn tính.
Nhiễm khuẩn da và mô mềm: Chốc lở, mụn nhọt, viêm mô tế bào, áp-xe, nhiễm khuẩn vết thương, viêm quanh móng do các chủng nhạy cảm Staphylococcus aureus và albus, Streptococcus, E. coli và nhóm Klebsiella-Aerobacter.
Nhiễm khuẩn đường tiêu hóa: do các chủng nhạy cảm của Shigella, Salmonella và E. coli.
Chống Chỉ Định :
Doxycycline chống chỉ định trên những người đã từng có quá mẫn với tetracycline.
Tương Tác Thuốc :
Dùng đồng thời Doxycyclin với thuốc kháng acid chứa nhôm, calci, hoặc magnesi có thể làm giảm tác dụng của thuốc kháng sinh, với sắt và bismuth subsalicylat, có thể làm giảm sinh khả dụng của doxycyclin.
Với barbiturat, phenytoin và carbamazepin có thể làm giảm thời gian bán thải của doxycyclin.
Với warfarin có thể làm tăng tác dụng của thuốc chống đông.
Với barbiturat, phenytoin và carbamazepin có thể làm giảm thời gian bán thải của doxycyclin.
Với warfarin có thể làm tăng tác dụng của thuốc chống đông.
Thận Trọng/Cảnh Báo :
Trên các nghiên cứu lâm sàng cho đến nay, không có sự gia tăng nồng độ cũng như thời gian bán hủy trong huyết thanh của doxycycline ở bệnh nhân suy thận. Doxycycline với liều thông thường có thể dùng cho những bệnh nhân này. Mặc dù không có bằng chứng về sự gia tăng độc tính ở những bệnh nhân này, nên lưu tâm đến khả năng gia tăng độc tính trên gan cũng như ở các cơ quan khác cho đến khi có đầy đủ số liệu về sự chuyển hóa doxycycline trong các tình trạng như trên. Nên thực hiện các xét nghiệm chức năng gan định kỳ ở bệnh nhân dùng liều cao hay kéo dài. Nếu có thể nên tránh dùng đồng thời doxycycline với các tác nhân khác đã biết có gây độc tính trên gan.
Ðôi khi sự sử dụng kháng sinh có thể đưa đến bội tăng các vi khuẩn nhạy cảm; do đó, cần theo dõi bệnh nhân cẩn thận. Ðã có bằng chứng là doxycycline có thể có tác dụng yếu hơn trên hệ sinh thái đường ruột so với các tetracycline khác.
Không nên dùng doxycycline cho phụ nữ có thai hay cho con bú hoặc trẻ sơ sinh cho đến khi tính an toàn của thuốc trong những trường hợp này đã được xác định, trừ phi bác sĩ xét thấy lợi ích cho bệnh nhân cần thiết hơn nguy cơ có thể xảy ra cho thai nhi hay cho đứa bé.
Một vài bệnh nhân cao huyết áp có thể có phản ứng quang động học với ánh mặt trời trong quá trình trị liệu với doxycycline. Nếu xuất hiện phản ứng này hay bất kỳ phản ứng dị ứng nào khác, nên ngưng thuốc.
Gia tăng áp lực nội sọ cùng với phồng thóp đã được quan sát thấy ở trẻ em dùng các tetracycline với liều trị liệu. Mặc dù chưa biết cơ chế của hiện tượng này, các dấu hiệu và triệu chứng sẽ mất nhanh chóng khi ngưng thuốc mà không để lại di chứng.
Tổn thương thực quản bao gồm viêm và loét thực quản hiếm khi được báo cáo ở bệnh nhân dùng doxycycline theo đường uống. Nếu có tổn thương này, nên ngưng dùng oxycycline cho đến khi lành vết thương. Các thuốc kháng acid và/hoặc cimetidine có thể làm giảm bớt trong những trường hợp này. Ðể giảm thiểu nguy cơ tổn thương thực quản, nên khuyên bệnh nhân dùng viên nang hoặc viên nén Doxycycline với một lượng nước vừa đủ trong tư thế đứng hay ngồi thẳng người lên.
CHÚ Ý ÐỀ PHÒNG
Cũng như các tetracycline khác, Doxycycline có thể tạo một phức chất calcium bền vững trong mô có bản chất xương dù in vitro doxycycline gắn kết với calcium yếu hơn so với các tetracycline khác. Mặc dù cho đến nay vẫn chưa quan sát được trên nghiên cứu lâm sàng nhưng nên xem rằng sự sử dụng doxycycline, giống như các tetracycline khác trong quá trình phát triển răng (ba tháng cuối của thai kỳ, trong lúc nuôi con bú, giai đoạn sơ sinh và thời thơ ấu) có thể nhuộm màu răng. Mặc dù thường gặp hơn trong quá trình sử dụng kéo dài, tác dụng này cũng đã xuất hiện khi sử dụng các thuốc tetracycline trong thời gian ngắn.
Ðôi khi sự sử dụng kháng sinh có thể đưa đến bội tăng các vi khuẩn nhạy cảm; do đó, cần theo dõi bệnh nhân cẩn thận. Ðã có bằng chứng là doxycycline có thể có tác dụng yếu hơn trên hệ sinh thái đường ruột so với các tetracycline khác.
Không nên dùng doxycycline cho phụ nữ có thai hay cho con bú hoặc trẻ sơ sinh cho đến khi tính an toàn của thuốc trong những trường hợp này đã được xác định, trừ phi bác sĩ xét thấy lợi ích cho bệnh nhân cần thiết hơn nguy cơ có thể xảy ra cho thai nhi hay cho đứa bé.
Một vài bệnh nhân cao huyết áp có thể có phản ứng quang động học với ánh mặt trời trong quá trình trị liệu với doxycycline. Nếu xuất hiện phản ứng này hay bất kỳ phản ứng dị ứng nào khác, nên ngưng thuốc.
Gia tăng áp lực nội sọ cùng với phồng thóp đã được quan sát thấy ở trẻ em dùng các tetracycline với liều trị liệu. Mặc dù chưa biết cơ chế của hiện tượng này, các dấu hiệu và triệu chứng sẽ mất nhanh chóng khi ngưng thuốc mà không để lại di chứng.
Tổn thương thực quản bao gồm viêm và loét thực quản hiếm khi được báo cáo ở bệnh nhân dùng doxycycline theo đường uống. Nếu có tổn thương này, nên ngưng dùng oxycycline cho đến khi lành vết thương. Các thuốc kháng acid và/hoặc cimetidine có thể làm giảm bớt trong những trường hợp này. Ðể giảm thiểu nguy cơ tổn thương thực quản, nên khuyên bệnh nhân dùng viên nang hoặc viên nén Doxycycline với một lượng nước vừa đủ trong tư thế đứng hay ngồi thẳng người lên.
CHÚ Ý ÐỀ PHÒNG
Cũng như các tetracycline khác, Doxycycline có thể tạo một phức chất calcium bền vững trong mô có bản chất xương dù in vitro doxycycline gắn kết với calcium yếu hơn so với các tetracycline khác. Mặc dù cho đến nay vẫn chưa quan sát được trên nghiên cứu lâm sàng nhưng nên xem rằng sự sử dụng doxycycline, giống như các tetracycline khác trong quá trình phát triển răng (ba tháng cuối của thai kỳ, trong lúc nuôi con bú, giai đoạn sơ sinh và thời thơ ấu) có thể nhuộm màu răng. Mặc dù thường gặp hơn trong quá trình sử dụng kéo dài, tác dụng này cũng đã xuất hiện khi sử dụng các thuốc tetracycline trong thời gian ngắn.
Hiệu Ứng Phụ/Tác Dụng Ngoại Ý :
Giống như những kháng sinh phổ rộng khác, các rối loạn tiêu hóa như buồn nôn, nôn mửa và tiêu chảy cũng như viêm lưỡi, viêm miệng và viêm trực tràng có thể xuất hiện khi điều trị với Doxycycline nhưng hiếm khi cần phải ngưng thuốc. Ðã có những báo cáo rất hiếm về trường hợp viêm và loét thực quản khi dùng dạng viên nang doxycycline (xem Chú ý đề phòng và Liều lượng).
Giống như các tetracycline khác, đã có báo cáo về sự gia tăng SGOT hay SGPT, thiếu máu, giảm bạch cầu trung tính, tăng bạch cầu ưa eosine, giảm bạch cầu hay gia tăng BUN, chưa biết được ảnh hưởng của các tác dụng này.
Giống như các tetracycline khác, đã có báo cáo về sự gia tăng SGOT hay SGPT, thiếu máu, giảm bạch cầu trung tính, tăng bạch cầu ưa eosine, giảm bạch cầu hay gia tăng BUN, chưa biết được ảnh hưởng của các tác dụng này.
Liều Lượng & Cách Dùng :
Liều uống khuyến cáo cho Doxycycline ở người lớn cho đa số các nhiễm trùng nhạy cảm là một liều tấn công duy nhất 200mg vào ngày điều trị thứ nhất sau đó là liều duy trì 100mg mỗi ngày một lần vào cùng một thời điểm trong ngày.
Phác đồ điều trị cho trẻ em trên 8 tuổi cân nặng tối đa 100 pound là một liều tấn công duy nhất 2mg/lb thể trọng vào ngày thứ nhất, sau đó là liều duy trì 1mg/lb mỗi ngày một lần vào cùng một thời điểm trong ngày.
Do sự hấp thu không bị ảnh hưởng bởi thức ăn hay sữa, nên dùng Doxycycline trong hay sau bữa ăn để giảm khả năng gây xót dạ dày. Các chế phẩm kháng acid và sắt làm giảm hấp thu và không nên dùng đồng thời với thuốc uống doxycycline.
Nên dùng viên nén và viên nang Doxycycline với nhiều nước ở tư thế đứng hay ngồi thẳng để giảm bớt nguy cơ tổn thương thực quản.
Trong các nhiễm trùng trầm trọng ở người lớn như áp-xe phổi hay viêm xương tủy và nhiễm trùng đường tiểu mạn tính, có thể dùng mỗi ngày một liều đơn 200mg suốt đợt điều trị. Ðối với những nhiễm trùng nặng hơn ở trẻ em, có thể dùng liều đến 2mg/lb.
Nên tiếp tục điều trị sau khi các triệu chứng và sốt mất đi. Tuy nhiên, nên chú ý rằng các nồng độ kháng khuẩn hữu hiệu thường còn hiện diện 24 đến 36 giờ sau khi ngưng điều trị với Doxycycline.
Khi dùng trong các nhiễm trùng Streptococcus, nên điều trị 10 ngày để phòng ngừa sốt thấp khớp hay viêm thận-tiểu cầu. Ðối với điều trị nhiễm lậu cấp, liều khuyến cáo là 200mg lúc bắt đầu và 100mg vào buổi tối trước khi ngủ vào ngày đầu tiên, sau đó là 100mg mỗi ngày hai lần trong 3 ngày.
Ðối với điều trị nhiễm trùng niệu đạo không gây biến chứng, nhiễm trùng bên trong cổ tử cung hay âm đạo ở người lớn có liên quan đến Chlamydia trachomatis và Ureaplasma urealyticum: liều dùng là 100mg theo đường uống, hai lần một ngày, tối thiểu 10 ngày.
Không cần phải thay đổi phác đồ điều trị ở bệnh nhân suy thận.
Phác đồ điều trị cho trẻ em trên 8 tuổi cân nặng tối đa 100 pound là một liều tấn công duy nhất 2mg/lb thể trọng vào ngày thứ nhất, sau đó là liều duy trì 1mg/lb mỗi ngày một lần vào cùng một thời điểm trong ngày.
Do sự hấp thu không bị ảnh hưởng bởi thức ăn hay sữa, nên dùng Doxycycline trong hay sau bữa ăn để giảm khả năng gây xót dạ dày. Các chế phẩm kháng acid và sắt làm giảm hấp thu và không nên dùng đồng thời với thuốc uống doxycycline.
Nên dùng viên nén và viên nang Doxycycline với nhiều nước ở tư thế đứng hay ngồi thẳng để giảm bớt nguy cơ tổn thương thực quản.
Trong các nhiễm trùng trầm trọng ở người lớn như áp-xe phổi hay viêm xương tủy và nhiễm trùng đường tiểu mạn tính, có thể dùng mỗi ngày một liều đơn 200mg suốt đợt điều trị. Ðối với những nhiễm trùng nặng hơn ở trẻ em, có thể dùng liều đến 2mg/lb.
Nên tiếp tục điều trị sau khi các triệu chứng và sốt mất đi. Tuy nhiên, nên chú ý rằng các nồng độ kháng khuẩn hữu hiệu thường còn hiện diện 24 đến 36 giờ sau khi ngưng điều trị với Doxycycline.
Khi dùng trong các nhiễm trùng Streptococcus, nên điều trị 10 ngày để phòng ngừa sốt thấp khớp hay viêm thận-tiểu cầu. Ðối với điều trị nhiễm lậu cấp, liều khuyến cáo là 200mg lúc bắt đầu và 100mg vào buổi tối trước khi ngủ vào ngày đầu tiên, sau đó là 100mg mỗi ngày hai lần trong 3 ngày.
Ðối với điều trị nhiễm trùng niệu đạo không gây biến chứng, nhiễm trùng bên trong cổ tử cung hay âm đạo ở người lớn có liên quan đến Chlamydia trachomatis và Ureaplasma urealyticum: liều dùng là 100mg theo đường uống, hai lần một ngày, tối thiểu 10 ngày.
Không cần phải thay đổi phác đồ điều trị ở bệnh nhân suy thận.
Quá Liều & Xử Lý :
Rửa dạ dày nếu cần.
Bảo Quản :
Bảo quản trong bao bì kín, tránh ánh sáng, để ở nhiệt độ dưới 30 độ C.
Dữ Kiện Thương Mại
Một Số Biệt Dược Thương Mại
-
Tên Thuốc: Axodox
-
Tên Thuốc: Cendocin 100mg
-
Tên Thuốc: Domycine
Bạn thấy hài lòng ?
Bạn chưa hài lòng ?
... loading
... loading