Doneperil

Dược Động Học :

▧ Hấp thu : Thuốc đạt nồng độ cực đại trong huyết tương khoảng 3-4 giờ sau khi uống. Thức ăn không ảnh hưởng đến sự hấp thu của Doneperil.
▧ Phân bố : Khoảng 95% Doneperil gắn với protein huyết tương. Sự phân bố Doneperil ở các mô khác nhau chưa được nghiên cứu rõ ràng.
▧ Chuyển hoá và thải trừ : thuốc được đào thải nguyên dạng trong nước tiểu và được chuyển hoá bởi hệ thống P450 cytocrom thành các sản phẩm chuyển hoá kép, không phải tất cả các chất chuyển hoá này đều được xác định.

Cơ Chế Tác Dụng : Thuốc là chất ức chế enzyme này có hiệu nghiệm gấp 1.000 lần hơn buturylcholinesterase, enzym hiện diện chủ yếu bên ngoài hệ thần kinh trung ương. Thuốc ở tế bào hồng cầu tương đương với các tác động của nó ở vỏ não.

Chỉ Định : Điều trị các triệu chứng giảm trí nhớ ở mức độ nhẹ hoặc vừa trong bệnh Alzheimer.

Chống Chỉ Định : Quá mẫn với Doneperil, các dẫn xuất piperidin hoặc bất cứ thành phần nào của thuốc.

Tương Tác Thuốc : Doneperil có khả năng ảnh hưởng đến những thuốc có tác động kháng cholinergic. Nó cũng có khả năng tác động hiệu lực khi điều trị đồng thời với các thuốc như succinyl choline, các tác chất ức chế thần kinh cơ khác, hay các chất chủ vận cholinergic.

Thận Trọng/Cảnh Báo : Do các tác dụng giống cholin của thuốc, nên cẩn thận khi kê đơn các chất ức chế cholinesterase cho bệnh nhân có tiền sử hen suyễn hoặc bệnh phổi tắc nghẽn.

Hiệu Ứng Phụ/Tác Dụng Ngoại Ý : Hầu hết các tác dụng phụ thường không nghiêm trọng và chỉ thoáng qua tự nhiên.
Tác dụng không mong muốn thường gặp là: tiêu chảy và các cơn co rút cơ.
Các tác dụng không mong muốn khác là buồn nôn, ói mửa, mất ngủ và chóng mặt.

Liều Lượng & Cách Dùng : ▧ Người lớn : việc điều trị bắt đầu ở liều 5 mg/ngày. Liều tối đa hàng ngày là 10 mg.

Quá Liều & Xử Lý : Liều gây chết ước tính trung bình của doneperil sau khi dùng một liều uống duy nhất ở chuột nhắt là 45 mg/kg và chuột cống là 32 mg/kg, hoặc gấp khoảng 225 và 160 lần liều tối đa 10 mg mỗi ngày dùng cho người.
Việc dùng quá liều với các chất ức chế cholinesterase có thể đưa đến cơn tiết acetylcholine đặc trưng bởi buồn nôn, ói mửa trầm trọng, tiết nước bọt, đổ mồ hôi, chậm nhịp tim, huyết áp thấp, giảm hô hấp, đột quỵ và co giật. Có khả năng làm tăng nhược cơ và có thể đưa đến tử vong nếu các cơ hô hấp bị ảnh hưởng.

Bảo Quản : Bảo quản thuốc dưới 30 độ C.