Dobutamine
Các tên gọi khác (1) :
- Dobutamine hydrochloride
Thuốc tim mạch
Thuốc Gốc
Dạng dùng :
Dung dịch tiêm truyền; Bột đông khô pha tiêm truyền
Dược Động Học :
▧ Hấp thu : Tiêm truyền tĩnh mạch, tác dụng xuất hiện nhanh, sau 1-10 phút. Đỉnh tác đụng đạt được trong khoảng 10-20 phút.
▧ Chuyển hoá : Dobutamin được chuyển hoá trong gan và các mô thành những chất chuyển hoá không có hoạt tính, trong đó chủ yếu là những chất liên hợp của dobutamin và 3-O-methyldobutamin.
▧ Thải trừ : Những chất chuyển hoá được thải trừ trong nước tiểu.
▧ Chuyển hoá : Dobutamin được chuyển hoá trong gan và các mô thành những chất chuyển hoá không có hoạt tính, trong đó chủ yếu là những chất liên hợp của dobutamin và 3-O-methyldobutamin.
▧ Thải trừ : Những chất chuyển hoá được thải trừ trong nước tiểu.
Cơ Chế Tác Dụng :
Dobutamin là một catecholamin tỏng hợp, một thuốc tăng co cơ tim được chọn để hỗ trợ tuần hoàn ngắn hạn trong suy tim giai đoạn cuối. Dobutamin ít gây nhịp tim nhanh và loạn nhịp hơn catecholamin nội sinh hoặc isoproterenol. Thuốc làm giảm tiền gánh, thuốc còn làm giảm hậu gánh nhiều hơn nữa.
Đồng phân (-) của dobutamin là chất chủ vận mạnh của thụ thể alfa1, và có thể gây tăng huyết áp rõ rệt. Đồng phân (+) là một chất chủ vận beta1 và beta2 mạnh. Hoạt tính tổng hợp của 2 đồng phân cho một tác dụng tăng co cơ mạnh, nhưng làm tăng nhẹ hoặc vừa tần số tim.
Đồng phân (+) là chất chủ vận beta-adrenergic mạnh hơn khaỏng 10 lần so với đồng phân (-). Cả hai đồng phân là những chất chủ vận hoàn toàn.
Các tác dụng tim mạch cuả dobutamin racemic là kết hợp của những túnh chất dược lý khác biệt của những đồng phân lập thể (-) và (+). Dobutamin tác dụng trên tim, làm co cơ tim trội hơn tác dụng điều nhịp, nếu so sánh với isoproterenol. Tính chất chọn lọc hữu ích này một phần do sức cản ngoại biên tương đối không thay đổi. Các thụ thể alfa1 ở tim cũng góp phần vào tác dụng co cơ tim.
Với những liều tăng co cơ tim tương đương, dobutamin làm tăng tính tự động của nút xoang ở mức độ yếu hơn isoproterenol. Tuy nhiên, tác dụng tăng dẫn truyền nhĩ thất và dẫn truyền trong thất giống nhau đối với hai thuốc.
Đồng phân (-) của dobutamin là chất chủ vận mạnh của thụ thể alfa1, và có thể gây tăng huyết áp rõ rệt. Đồng phân (+) là một chất chủ vận beta1 và beta2 mạnh. Hoạt tính tổng hợp của 2 đồng phân cho một tác dụng tăng co cơ mạnh, nhưng làm tăng nhẹ hoặc vừa tần số tim.
Đồng phân (+) là chất chủ vận beta-adrenergic mạnh hơn khaỏng 10 lần so với đồng phân (-). Cả hai đồng phân là những chất chủ vận hoàn toàn.
Các tác dụng tim mạch cuả dobutamin racemic là kết hợp của những túnh chất dược lý khác biệt của những đồng phân lập thể (-) và (+). Dobutamin tác dụng trên tim, làm co cơ tim trội hơn tác dụng điều nhịp, nếu so sánh với isoproterenol. Tính chất chọn lọc hữu ích này một phần do sức cản ngoại biên tương đối không thay đổi. Các thụ thể alfa1 ở tim cũng góp phần vào tác dụng co cơ tim.
Với những liều tăng co cơ tim tương đương, dobutamin làm tăng tính tự động của nút xoang ở mức độ yếu hơn isoproterenol. Tuy nhiên, tác dụng tăng dẫn truyền nhĩ thất và dẫn truyền trong thất giống nhau đối với hai thuốc.
Chỉ Định :
Dùng đơn độc hay phối hợp trong giảm cung lượng tim. Suy tuần hoàn do tim (bệnh tim, sau phẫu thuật tim). Suy tuần hoàn không phải do tim. Dùng làm thử nghiệm rong các thủ thuật chẩn đoán thiếu máu cơ tim.
Chống Chỉ Định :
Dị ứng, cản trở sự đổ đầy thất và/hoặc sự tống máu ra ngoại biên (tràn dịch màng ngoài tim, hẹp eo động mạch chủ, hẹp đường ra của động mạch chủ). Loạn nhịp tim. Hen phế quản. Dị ứng với sulfate. Có thai & cho con bú.
Tương Tác Thuốc :
▧ Giảm tác dụng : những thuốc phong bế beta-adrenergic dùng đồng thời làm giảm tác dụng của dobutamin, dẫn đến làm tăng sức cản ngoại biên.
Tăng độc tính: những thuốc gây mê (halothan hoặc cyclopropan) dùng đồng thời với những liều thông thường của dobutamin có thể gây loạn nhịp thất nặng.
Dobutamin tương kỵ với heparin, cefazolin, penicillin, tương kỵ trong dung dịch kiềm (natri bicarbonat).
Dobutamin tương hợp cới dopamin, epinephrin, isoproterenol, lidocain./
Tăng độc tính: những thuốc gây mê (halothan hoặc cyclopropan) dùng đồng thời với những liều thông thường của dobutamin có thể gây loạn nhịp thất nặng.
Dobutamin tương kỵ với heparin, cefazolin, penicillin, tương kỵ trong dung dịch kiềm (natri bicarbonat).
Dobutamin tương hợp cới dopamin, epinephrin, isoproterenol, lidocain./
Thận Trọng/Cảnh Báo :
Phải bù đủ thể tích tuần hoàn trước khhi dùng dobutamin.
Ngấm thuốc ra ngoài có thể gây viêm tại chỗ, sự thoát ra ngoài mạch do tiêm chệch có thể gây hoại tử da.
Dùng hết sức thận trọng sau nhồi máu cơ tim.
Ngấm thuốc ra ngoài có thể gây viêm tại chỗ, sự thoát ra ngoài mạch do tiêm chệch có thể gây hoại tử da.
Dùng hết sức thận trọng sau nhồi máu cơ tim.
Hiệu Ứng Phụ/Tác Dụng Ngoại Ý :
Tăng huyết áp nhẹ hay tăng tần số tim. Buồn nôn, nhức đầu, đau ngực, khó thở. Hiếm khi: hạ huyết áp, ngứa phát ban, sốt tăng bạch cầu, co thắt phế quản. Hen cấp, mất ý thức & sốc có thể xảy ra ở bệnh nhân hen suyễn.
Liều Lượng & Cách Dùng :
▧ Tiêm truyền tĩnh mạch :
▧ Trẻ em : 2,5-15 mcg/kg/phút. chỉnh liều cho tới khi đạt tác dụng ong muốn.
▧ Người lớn : 2,5-15 mcg/kg/phút, chỉnh liều cho tới khi đạt tác dụng mong muốn.
▧ Trẻ em : 2,5-15 mcg/kg/phút. chỉnh liều cho tới khi đạt tác dụng ong muốn.
▧ Người lớn : 2,5-15 mcg/kg/phút, chỉnh liều cho tới khi đạt tác dụng mong muốn.
Quá Liều & Xử Lý :
Những triệu chứng quá liều là tăng huyết áp và hoặc nhịp tim nhanh. Phải giảm tốc độ tiêm truyền dobutamin hoặc ngừng tiêm truyền cho tới khi tình trạng ổn định trở lại.
Bảo Quản :
Thuốc độc bảng A.
bảo quản thuốc ở nhiệt độ dưới 25 độ C.
bảo quản thuốc ở nhiệt độ dưới 25 độ C.
Bạn thấy hài lòng ?
Bạn chưa hài lòng ?
... loading
... loading