Dipyridamol
Các tên gọi khác (1) :
- Dipyridamole
Thuốc tim mạch
Thuốc Gốc
Dạng dùng :
Viên nén; Viên bọc đường; Ống tiêm
Dược Động Học :
▧ Hấp thu : Dipyridamol được hấp thu không hoàn toàn qua đường tiêu hoá, với mức độ thay đổi tuỳ theo cá thể. Sau khi uống một liều dipyridamol, nồng độ đỉnh của thuốc trong huyết tương đạt trong vòng 45-150 phút.
▧ Phân bố : Dipyridamol phân bố rộng rãi trong các mô và có trong sữa mẹ. Một lượng nhỏ qua nhau thai. Thuốc liên kết khoảng 91-99% với protein huyết tương, chủ yếu với albumin và cả với glycoprotein acid alfa 1 (alfa1-AGP).
▧ Chuyển hoá : Dipyridamol chuyển hoá ở gan.
▧ Thải trừ : thuốc được đào thải vào mật. chủ yếu ở dạng monoglucuronid và một lượng nhỏ ở dạng diglucuronid. Dipyridamol và các glucuronid có thể theo vòng tuần hoàn ruột gan và đào thải chủ yếu qua phân. Một lượng nhỏ đào thải qua nước tiểu.
▧ Phân bố : Dipyridamol phân bố rộng rãi trong các mô và có trong sữa mẹ. Một lượng nhỏ qua nhau thai. Thuốc liên kết khoảng 91-99% với protein huyết tương, chủ yếu với albumin và cả với glycoprotein acid alfa 1 (alfa1-AGP).
▧ Chuyển hoá : Dipyridamol chuyển hoá ở gan.
▧ Thải trừ : thuốc được đào thải vào mật. chủ yếu ở dạng monoglucuronid và một lượng nhỏ ở dạng diglucuronid. Dipyridamol và các glucuronid có thể theo vòng tuần hoàn ruột gan và đào thải chủ yếu qua phân. Một lượng nhỏ đào thải qua nước tiểu.
Cơ Chế Tác Dụng :
Dipyridamol chống tạo huyết khối bằng cách ức chế cả kết tụ lẫn kết dính tiểu cầu, vì vậy ức chế tạo cục huyết khối mới, do làm tăng tiêu hao tiểu cầu. Dipyridamol còn kéo dài thời gian sống của tiểu cầu ở người mắc bệnh van tim, ở những người này đời sống tiểu cầu bị rút ngắn. Thuốc cũng duy trị số lượng tiểu cầu ở người bệnh mổ tim hở.
Dipyridamol cũng gián tiếp gây giãn mạch do hai cơ chế: ức chế sự thu giữ adenosin bởi hồng cầu và ức chế men GMP vòng-phosphodisterase. Adenosin, một chất giãn mạch mạnh, chống lại tiểu cầu kết dính và kết tụ do kích thích adenylyl cyclase. Dipyridamol cũng ức chế men AMP vòng-phosphodiesterase và bằng cách đó làm tăng tác dụng của cả adenosin và của các prostacyclin có hoạt tính ức chế kết tụ tiểu cầu.
Dipyridamol cũng gián tiếp gây giãn mạch do hai cơ chế: ức chế sự thu giữ adenosin bởi hồng cầu và ức chế men GMP vòng-phosphodisterase. Adenosin, một chất giãn mạch mạnh, chống lại tiểu cầu kết dính và kết tụ do kích thích adenylyl cyclase. Dipyridamol cũng ức chế men AMP vòng-phosphodiesterase và bằng cách đó làm tăng tác dụng của cả adenosin và của các prostacyclin có hoạt tính ức chế kết tụ tiểu cầu.
Chỉ Định :
Suy mạch vành, phòng các tai biến máu cục–nghẽn mạch toàn thân
Chống Chỉ Định :
Giai đoạn đầu của nhồi máu cơ tim, nhất là khi có trụy tim mạch.
Tương Tác Thuốc :
Vì dipyridamol có thể ức chế kết tụ tiểu cầu, cần theo dõi chặt chẽ người bệnh dùng đồng thời heparin và dipyridamol để phòng ngừa chảy máu, tuy nhiên chưa xác định được tỷ lệ thực sự của phản ứng này.
Thận Trọng/Cảnh Báo :
Nên tăng dần liều dùng khi dùng liều cao. Theophylin làm gián đoạn liên tục giãn mạch của thuốc.Tránh dùng cho phụ nữ có thai hoặc nuôi con bú.
Hiệu Ứng Phụ/Tác Dụng Ngoại Ý :
Có thể bị nhức đầu, buồn nôn, đỏ mặt, ngất xỉu, nổi mẩn, rối loạn nhẹ tiêu hóa.
Liều Lượng & Cách Dùng :
1) Suy mạch vành (phối hợp điều trị). Người lớn ngày từ 200-300mg chia 3 lần tiêm tĩnh mạch chậm hoặc truyền tĩnh mạch: ngày 1-3 ống, dùng 7 ngày.
2) Phòng các tai biến máu cục–nghẽn mạch toàn thân: phối hợp với các thuốc chống đông uống ở những người mang van tim nhân tạo. Phối hợp với aspirin khi tiến hành nối liền động mạch chủ với mạch vành hoặc ở giai đoạn cuối nhồi máu cơ tim. Ngày uống 3-5 viên loại 75mg chia vài lần.
2) Phòng các tai biến máu cục–nghẽn mạch toàn thân: phối hợp với các thuốc chống đông uống ở những người mang van tim nhân tạo. Phối hợp với aspirin khi tiến hành nối liền động mạch chủ với mạch vành hoặc ở giai đoạn cuối nhồi máu cơ tim. Ngày uống 3-5 viên loại 75mg chia vài lần.
Quá Liều & Xử Lý :
Có ít thông tin về độc tính cấp của dipyridamol ở người. Dùng dipyridamol có thể gây những triệu chứng chủ yếu do tăng mạnh tác dụng dược lý thường thấy của thuốc. Nếu giảm huyết áp, thường chỉ trong thời gian ngắn, tuy nhiên khi cần có thể dùng một trong các thuốc co mạch. Thẩm tách máu không có hiệu quả trong xử trí quá liều dipyridamol, vì thuốc này gắn vào protein với tỷ lệ cao.
Bảo Quản :
Thuốc độc bảng B.
Bảo quản trong bao bì kín, tránh ánh sáng, ở nhiệt độ 15-30 độ C.
Bảo quản trong bao bì kín, tránh ánh sáng, ở nhiệt độ 15-30 độ C.
Dữ Kiện Thương Mại
Một Số Biệt Dược Thương Mại
-
Tên Thuốc: Persantine
Bạn thấy hài lòng ?
Bạn chưa hài lòng ?
... loading
... loading