Diltiazem được hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa. Thuốc hiện diện trong máu sau khi uống 30 phút.
Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được từ giờ thứ 3 đến giờ thứ 4. Thời gian bán hủy trong huyết tương từ 4 đến 8 giờ. Diltiazem gắn với protein huyết tương với tỷ lệ 80-85%. Diltiazem được chuyển hóa mạnh ở gan; chất chuyển hóa có hoạt tính là desacetyl diltiazem. Thuốc được đào thải qua mật 65% và qua nước tiểu 35%.
Chỉ ghi nhận có từ 0,2 đến 0,4% diltiazem không bị biến đổi trong nước tiểu.
Có mối tương quan đáng kể giữa liều dùng và nồng độ trong huyết tương. Tăng liều sẽ dẫn đến tăng nồng độ trong huyết tương nhưng không gây hiện tượng bão hòa.
Khi dùng liều ổn định thì nồng độ trong huyết tương cũng ổn định.
Có mối tương quan giữa nồng độ trong huyết tương và hiệu lực của thuốc.
Nồng độ trong huyết tương cần thiết để đạt được hiệu quả điều trị mong muốn là từ 70 đến 200ng/ml. Nồng độ trong huyết tương dường như phải cao hơn trong trường hợp cơn đau thắt ngực nặng hơn.
Dược động học của thuốc không bị thay đổi trong trường hợp suy thận.
Các nồng độ trong huyết tương của thuốc ở người già, người bị suy thận, suy gan thường cao hơn ở người trẻ.
Diltiazem và các chất chuyển hóa của nó rất ít bị thẩm tách.