Dược Động Học :
Diloxanid chỉ dùng để uống. Thuốc được hấp thu rất chậm, nên nồng độ thuốc ở trong ruột khá cao. Dạng ester bị thuỷ phân trong ruột thành diloxanid và acid furoic. Chỉ diloxanid là ở trong máu với nồng độ đỉnh đạt được trong vòng 1 giờ, nhưng sự thải trừ có thể tiếp tục sau 48 giờ. Dưới 10% liều dùng thải trừ qua phân.
Cơ Chế Tác Dụng :
Diloxanid là một dẫn chất diclorocetanilid, là thuốc có tác dụng chủ yếu diệt amip trong lòng ruột và được dùng để điều trị các bệnh amip ở ruột. Thuốc có hiệu quả cao ở người bị bệnh do amip chuyển sang thể kén không có triệu chứng lâm sàng. Hiện chưa có đủ số liệu về hiệu quả khi dùng đơn độc diloxanid trong lỵ amip cấp tính.
Cơ chế tác dụng của diloxanid còn chưa thật rõ. Giống cloramphenicol về mặt cấu trúc (cùng là dẫn xuất của dicloroacetamid), nên diloxanid có thể có tác dụng phong bế sự tổng hợp protein trong vi sinh vật. Ester furoat của diloxanid có hoạt tính ở 0,01 đến 0,1 microgam/ml, tức là mạnh hơn khá nhiều so với emetin.
Chỉ Định :
Diloxanid là thuốc được chọn để điều trị amip Entamoeba histolytica đã chuyển sang thể kén và không có triệu chứng lâm sàng ở những vùng không có dịch bệnh lưu hành. Thuốc cũng được dùng sau khi đã điều trị bằng metronidazol để diệt amip thể hoạt động ở trong ruột.
Chống Chỉ Định :
Còn chưa biết các chống chỉ định của thuốc.
Tương Tác Thuốc :
Chưa thấy thông báo về tương tác có hại của thuốc.
Diloxanid furoat thường dùng phối hợp với một thuốc diệt amip thích hợp, có tác dụng trên toàn cơ thể hoặc có tác dụng hỗn hợp (vừa tác dụng tại chỗ ở ruột vừa có tác dụng trên toàn cơ thể) như metronidazol, dehydroemetin, để đảm bảo điều trị được bệnh amip ở ngoài ruột.
Hiệu Ứng Phụ/Tác Dụng Ngoại Ý :
Diloxanid được dung nạp rất tốt dù dùng liều cao. Đầy hơi là tác dụng phụ có ý nghĩa duy nhất thấy ở 87% người bệnh nhưng cũng là rối loạn chung thường gặp của người bệnh (31%) trước khi điều trị.
Thường gặp: đầy hơi, chán ăn, nôn, ỉa chảy, co cứng bụng.
Ít gặp: nhức đầu, ngủ lịm, chóng mặt, hoa mắt, nhìn đôi (song thị), dị cảm.
Liều Lượng & Cách Dùng :
Liều được biểu thị theo miligam diloxanid furoat.
Điều trị người mang kén amip không triệu chứng:
+ Người lớn: 500 mg/lần x 3 lần/ngày, uống trong 10 ngày. Nếu cần điều trị có thể kéo dài đến 20 ngày.
+ Trẻ em: 20 mg/kg x 3 lần/24h. uống trong 10 ngày. Nếu cần có thể dùng thêm đợt khác.
Điều trị lỵ amip cấp: cần điều trị bằng metronidazol trước, sau đó tiếp theo bằng diloxanid furoat, liều như trên.
Bảo Quản :
Bảo quản ở nhiệt độ phòng. Tránh ẩm và tránh ánh sáng.