▧ Hấp thu : Diazepam hấp thu tốt qua đường tiêu hoá. Nồng độ cao trong huyết tương đạt trong vòng 0,5 đến 2h sau khi uống. Tiêm bắp , sự hấp thu của diazepam có thể chậm và thất thường tuỳ theo vị trí tiêm. Nếu tiem vào cơ delta, thuốc thường được hấp thu nhanh và hoàn toàn. Dùng theo đường thụt hậu môn, thuốc được hấp thu nhanh và hầu như hoàn toàn.
▧ Phân bố : Diazepam gắn mạnh vào protein huyết tương(95-99%). Thể tích phân bố khoảng 0,95 và 2L/kg, phụ thuộc vào tuổi. Diazepam ưa lipid nên vào nhanh dịch não tuỷ.
▧ Chuyển hoá : Diazepam chủ yếu chuyển hoá ở gan. Các chất chuyển hoá N-desmethyl diazepam(nordiazepam), temazepam và oxazepam xuất hiện trong nước tiểu dưới dạng glucuronid, là những chất có hoạt tính dược lý. Chỉ 20% các chất chuyển hoá được phát hiện trong nước tiểu trong 72 giờ đầu.
▧ Thải trừ : thuốc đào thải chủ yếu qua thận, 1 phần qua mật, phụ thuộc vào tuổi và cả chức năng gan thận. Thuốc đào thải và chuyển hoá ở trẻ em chậm hơn nhiều so với người lớn và trẻ lớn. Ở người cao tuổi đào thải kéo dài gấp 2-4 lần. Thuốc cũng kéo dài ở người bệnh có chức năng thận bị tổn thương. Ở người suy gan, đào thải kéo dài gấp 2 lần.