Dược Động Học :
▧ Hấp thu : Dactinomycin được hấp thu kém qua đường tiêu hoá.
▧ Phân bố : Sau khi tiêm tĩnh mạch, dactinomycin phân bố nhanh vào các mô, có nông độ cao ở tuỷ xương và các tế bào có nhân, bao gồm cả bạch cầu hạt và lymphocyt. Thuốc không qua hàng rào máu não nhưng có lẽ qua nhau thai.
▧ Chuyển hoá : thuốc it bị chuyển hoá.
▧ Thải trừ : Thuốc được bài tiết chậm vào nước tiểu và mật. Khoảng 30% liều thuốc đào thải vào nước tiểu và phân trong 9 ngày, thuốc đào thải ra nước tiểu chủ yếu dưới dạng không đổi.
Cơ Chế Tác Dụng :
Dactinomycin là một thuốc chống ung thư. Thuốc ức chế tăng sinh tế bào bằng cách tạo nên phức hợp vững bền với DNA và gây cản trở tổng hợp RNA phụ thuộc DNA. Thuốc có thể tăng cường tác dụng ức chế miễn dịch.
Chỉ Định :
Dactinomycin được chỉ định dùng đơn độc hoặc phối hợp với các thuốc khác trong phác đồ đa hoá trị liệu, phối hợp với phẫu thuật và hoặc xạ trị để điều trị các u lá nuôi thời kỳ thai nghén ở nữ (ung thư nhau, u tuyến màng đệm), u Wilm, sarcom Kaposi, sarcom Ewing và sarcom mô mềm ở trẻ em (sarcom cơ vân), carcinoma tinh hoàn không phải dòng tinh giai đoạn muộn.
Chống Chỉ Định :
Chống chỉ định dùng dactinomycin ở người mắc thuỷ đậu, vì có thể xảy ra bệnh toàn thân nặng, thậm chí tử vong.
Không nên dùng cho trẻ em dưới 1 tuổi vì rất nhạy cảm với độc tính của dactinomycin.
Tương Tác Thuốc :
Có thể xảy ra phản ứng nặng nếu dùng liều cao cả dactinomycin và xạ trị, hoặc nếu người bệnh đặc biệt nhạy cảm với liệu pháp phối hợp như vậy.
Tiêm phòng thuỷ đậu hoặc các vaccin sống khác có thể dẫn đến bệnh lan toàn thân đôi khi gây tử vong.
Thận Trọng/Cảnh Báo :
Thuốc chỉ được dùng dưới sự giám sát thường xuyên của thầy thuốc có kinh nghiệm trong liệu pháp dùng các thuốc độc tế bào, vì dactinomycin là thuốc độc, có chỉ số điều trị thấp.
Phải dùng dactinomycin đặc biệt thận trọng ở người điệu trị bằng tia xạ, vì đã xảy ra hồng ban sớm ở nơi chiếu tia, viêm tuỷ do tia, viêm niêm mạc miệng họng nặng, gan to kèm cổ trướng ở người bệnh điều trị u Wilm bên phải bằng tia xạ.
Hiệu Ứng Phụ/Tác Dụng Ngoại Ý :
Tác dụng không mong muốn của thuốc thông thường gồm có buông nôn và nôn, giảm số lượng tiểu cầu, mệt mỏi khó chịu, đau và đỏ ở vùng tiêm.Tác dụng phụ ít gặp: giảm bạch cầu, mất bạch cầu hạt, giảm tiểu cầu, thiếu máu, chán ăn, viêm miệng, viêm môi, viêm lưỡi, ỉa chảy, rụng tóc, loét và hoại tử nếu thoát mạch.
Hiếm gặp: gan to, cổ trướng, tăng nồng độ AST huyết thanh, viêm gan, đau cơ, giảm calci huyết, li bì, sốt.
Liều Lượng & Cách Dùng :
Dactinomycin chỉ tiêm tĩnh mạch. Thuốc rất kích ứng các mô do đó không tiêm bắp hoặc tiêm dưới da.
Người lớn liều thường dùng tiêm tĩnh mạch: 500 mcg/kg hàng ngày, trong 5 ngày.
Trẻ em liều thường dùng tiêm tĩnh mạch: 15 mcg/kg (tối đa 500mcg) mỗi ngày, trong 5 ngày.
Dùng thuốc tiêm theo kỹ thuật tiêm truyền cô lập khu vực: liều thông thường: 50mcg/kg đối với tiểu khung hoặc chi dưới và 35 mcg/kg đối với chi trên. Liều dactinomycin có thể cần phải giảm ở người béo hoặc trước đó đã dùng hoá trị liệu hoặc xạ trị.
Quá Liều & Xử Lý :
Khi dùng dactinomycin quá liều, phải ngừng thuốcngay. Biểu hiện quá liều gồm có buồn nôn, nôn, ỉa chảy, viêm miệng, loét đường tiêu hoá, ức chế tạo máu mạnh, suy thận cấp và tử vong.
Điều trị triệu chứng và hỗ trợ: chưa có thuốc giải độc, nhưng có thể dùng natri thiosulfat 25% với liều 1,6 ml trong 3 ml nước pha tiêm như là thuốc giả độc được khuyến cáo. Nên kiểm tra thường xuyên chức năng thận, gan và tuỷ xương.
Bảo Quản :
Bảo quản ở nhiệt độ không quá 40 độ C, trong bao bì kín, tránh ánh sáng. Không để đông lạnh.