COXILEB 100 có dạng viên nang cứng dùng để uống chứa celecoxib, một thuốc kháng viêm không steroid ức chế chọn lọc trên cyclo-oxygenase-2 (COX-2), có tác dụng làm giảm đau và viêm. Về hóa học, celecoxib được xác định là 4-[5-(4-methylphenyl)-3-(trifluoromethyl)-1H-pyrazol-1-yl] benzenesulfonamid và là một pyrazol có chứa nhóm diaryl. Thuốc có cấu trúc hóa học như sau:
 |
Công thức phân tử của celecoxib là C17H14F3N3O2S, và khối lượng phân tử là 381,4.
Mỗi viên nang cứng COXILEB 100 chứa 100 mg celecoxib.
Celecoxib là một thuốc kháng viêm không steroid, ức chế chọn lọc trên cyclo-oxygenase-2 (COX-2), có tác dụng làm giảm đau và viêm. Thuốc ức chế sự chuyển đổi acid arachidonic thành prostaglandin, chủ yếu do ức chế COX-2, và ở nồng độ trị liệu trên người celecoxib không ức chế enzym cyclo-oxygenase-1 (COX-1). Trong các mô hình thử nghiệm gây khối u ở ruột kết động vật, celecoxib làm giảm tỉ lệ xuất hiện và số lượng các khối u.
- Phân bố: liên kết với protein huyết tương trên 85%.
- Chuyển hoá: ở gan.
- Thải trừ: chủ yếu qua nước tiểu dưới dạng đã chuyển hoá. Thời gian bán thải khoảng 17 giờ.
Điều trị triệu chứng thoái hóa khớp và viêm khớp dạng thấp.
Giảm cơn đau cấp và đau bụng kinh.
Điều trị hỗ trợ nhằm làm giảm tần số pô-lýp u tuyến kết - trực tràng ở những người bị bệnh pô-lýp u tuyến có tính gia đình.
Quá mẫn với thành phần của thuốc.
Tiền sử dị ứng nhóm sulfonamide.
Người bị dị ứng khi dùng aspirin hoặc các thuốc kháng viêm nhóm không steroid khác.
Bệnh nhân hen, mày đay.
Bệnh viêm ruột.
Celecoxib có thể làm giảm tác dụng hạ huyết áp của các thuốc ức chế men chuyển.
Fluconazol làm tăng nồng độ celecoxib trong huyết tương gấp 2 lần.
Celecoxib làm tăng nồng độ lithium trong huyết tương.
Tương tác với furosemid, thiazid, aspirin.
Thận trọng khi dùng đồng thời với warfarin.
Không nên dùng khi suy gan, suy thận nặng.
Giảm liều ở bệnh nhân suy gan nhẹ đến trung bình.
Thận trọng ở bệnh nhân phù, tiền sử bị hen.
Trẻ em, người cao tuổi.
Người có tiền sử loét dạ dày, tá tràng hoặc chảy máu tiêu hóa.
Tránh sử dụng thuốc cho phụ nữ mang thai, nhất là 3 tháng cuối thai kỳ.
Phụ nữ cho con bú nên cân nhắc giữa lợi ích và tác hại, nên sử dụng thuốc khi thật sự cần thiết và phải ngưng cho con bú.
Người vận hành máy móc, lái xe, điều khiển cơ động nên thận trọng vì thuốc có thể gây chóng mặt, nhức đầu.
Tiêu hóa: buồn nôn, chán ăn, đau bụng, đầy hơi, tiêu chảy.
Thần kinh: chóng mặt, nhức đầu, mất ngủ.
Hô hấp: viêm họng, viêm mũi, viêm xoang, nhiễm trùng đường hô hấp.
Khác: đau lưng, phù ngoại vi, phát ban.
Thông báo cho bác sỹ các tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
Viêm xương khớp: Người lớn: 2 viên/ngày, uống một lần hoặc chia làm 2 lần. Có thể uống liều 2 viên/lần, ngày 2 lần nếu cần thiết.
Viêm khớp dạng thấp: Người lớn: 1-2 viên/lần, ngày 2 lần. Người già: 1 viên/lần, ngày 2 lần.
Cơn đau cấp và đau bụng kinh: Người lớn: liều khởi đầu 4 viên, sau đó 2 viên khi cần cho ngày đầu tiên. Liều duy trì: 2 viên/lần, ngày 2 lần.
Pô-lýp u tuyến kết - trực tràng: Người lớn: 4 viên/lần, ngày 2 lần và uống cùng với bữa ăn.
Nên giảm liều một nửa ở những bệnh nhân suy gan mức độ trung bình.
Trẻ em: theo hướng dẫn của bác sĩ.
Có thể uống thuốc lúc đói hoặc no.
Triệu chứng quá liều: chóng mặt, buồn nôn, đau vùng thượng vị. Xuất huyết tiêu hóa, huyết áp cao, suy thận cấp, suy hô hấp và hôn mê có thể xảy ra nhưng hiếm.
Xử trí: không có thuốc giải độc đặc hiệu, chủ yếu gây nôn, uống than hoạt, điều trị triệu chứng và hỗ trợ.