Clorpromazin
Thuốc chống dị ứng & dùng trong các trường hợp quá mẫn
Thuốc Gốc
Dạng dùng :
viên nén
Dược Động Học :
Clorpromazin được hấp thu dễ dàng qua đường tiêu hóa. Nồng độ đỉnh huyết tương đạt được sau khi uống từ 2 đến 4 giờ. Thuốc được chuyển hóan nhiều ở gan và bài tiết qua nước tiểu và mật ở dạng các chất chuyển hóa có và không hoạt tính.
Nồng độ trong huyết tương sau khi uống hấp thu thấp hơn nhiều so với sau khi tiêm bắp. Nửa đời trong huyết tương khoảng 30 giờ, thuốc gắn mạnh với protein huyết tương) khoảng 95 tới 98%). Thuốc được phân bố rộng rãi trong cơ thể, qua được hàng rào máu – não và đạt được nồng độ trong não cao hơn trong huyết tương. Clorpromazin và các chất chuyển hóa cũng đi qua hàng rào nhau thai và tiết vào sữa mẹ.
Nồng độ trong huyết tương sau khi uống hấp thu thấp hơn nhiều so với sau khi tiêm bắp. Nửa đời trong huyết tương khoảng 30 giờ, thuốc gắn mạnh với protein huyết tương) khoảng 95 tới 98%). Thuốc được phân bố rộng rãi trong cơ thể, qua được hàng rào máu – não và đạt được nồng độ trong não cao hơn trong huyết tương. Clorpromazin và các chất chuyển hóa cũng đi qua hàng rào nhau thai và tiết vào sữa mẹ.
Cơ Chế Tác Dụng :
Clorpromazin là một dẫn chất của phenothiazin với tác dụng chính là hướng tâm thần, ngoài ra, thuốc có tác dụng an thần, chống nôn, kháng histamin và kháng serotonin.
Thuốc chống loạn thần là những chất đối kháng dopamin, đó là thuốc chẹn thụ thể D2 – dopamin ở các đường thể vân liềm đen (hạch đáy não), củ phễu (hạ khâu não tới tuyến yên), giữa vỏ và giữa hồi viền của não, ngoài ra còn đối kháng cả các thụ thể dopamin của hành tủy và phần trước hạ khâu não.
Tác dụng chống loạn thần là do khả năng chẹn các thụ thể D2 của vùng giữa vỏ não và giữa hồi viền.
Tác dụng chống nôn là do chẹn các thụ thể dopamin ở vùng kích thích thụ thể hóa học của tủy và do phong bế dây thần kinh phế vị đường tiêu hóa. Tác dụng này có thể được tăng cường bởi các tác dụng an thần, kháng cholinergic và kháng histamin của các phenothiazin.
Tác dụng an thần và bình thản là do khả năng chẹn alpha – adrenergic và đối kháng thụ thể histamin H1 của các phenothiazin.
Thuốc chống loạn thần là những chất đối kháng dopamin, đó là thuốc chẹn thụ thể D2 – dopamin ở các đường thể vân liềm đen (hạch đáy não), củ phễu (hạ khâu não tới tuyến yên), giữa vỏ và giữa hồi viền của não, ngoài ra còn đối kháng cả các thụ thể dopamin của hành tủy và phần trước hạ khâu não.
Tác dụng chống loạn thần là do khả năng chẹn các thụ thể D2 của vùng giữa vỏ não và giữa hồi viền.
Tác dụng chống nôn là do chẹn các thụ thể dopamin ở vùng kích thích thụ thể hóa học của tủy và do phong bế dây thần kinh phế vị đường tiêu hóa. Tác dụng này có thể được tăng cường bởi các tác dụng an thần, kháng cholinergic và kháng histamin của các phenothiazin.
Tác dụng an thần và bình thản là do khả năng chẹn alpha – adrenergic và đối kháng thụ thể histamin H1 của các phenothiazin.
Chỉ Định :
Các thuốc chống loạn thần chủ yếu được dùng để điều trị các bệnh loạn thần không thuộc dạng trầm cảm.
Các chỉ định của clorpromazin là:
Tất cả các thể tâm thần phân liệt.
Giai đoạn hưng cảm của rối loạn lưỡng cực.
Buồn nôn, nôn.
Các chứng nấc khó chữa trị.
An thần trước phẫu thuật.
Bệnh porphyrin cấp gián cách.
Bệnh uốn ván (là một thuốc hỗ trợ trong điều trị).
Các chỉ định của clorpromazin là:
Tất cả các thể tâm thần phân liệt.
Giai đoạn hưng cảm của rối loạn lưỡng cực.
Buồn nôn, nôn.
Các chứng nấc khó chữa trị.
An thần trước phẫu thuật.
Bệnh porphyrin cấp gián cách.
Bệnh uốn ván (là một thuốc hỗ trợ trong điều trị).
Chống Chỉ Định :
Người bệnh ngộ độc các barbiturat, các opiat và rượu. Người bệnh có tiền sử gaỉm bạch cầu hạt, rối loạn máu, nhược cơ.
Tương Tác Thuốc :
Dùng kết hợp các phenothiazin với các thuốc gây ức chế TKTW (như thuốc kháng histamin thuốc chống trầm cảm ba vòng, thuốc an thần gây ngủ, các opiat, rượu) sẽ làm tăng ức chế hô hấp và TKTW.
Các barbiturat làm tăng nồng độ thuốc trong huyết tương và có thể giảm hiệu lực điều trị.
Dùng đồng thời với thuốc chống trầm cảm 3 vòng, một số thuốc dãn cơ xương, thuốc kháng histamin hoặc thuốc chống parkinson có thể làm tăng các tác dụng kháng cholinergic.
Dùng adrenalin để điều trị chứng hạ huyết áp do các phenothiazin có thể làm cho huyết áp hạ thêm vì các tác dụng alpha – adrenergic của adrenalin có thể bị chẹn, nên chỉ còn sự kích thích beta, làm cho hạ huyết áp trầm trọng và gây chứng tim đập nhanh.
Dùng kết hợp các thuốc chống loạn thần với lithium hoặc thuốc chống trầm cảm 3 vòng có thể làm tăng độc tính với thần kinh.
Dùng đồng thời các thuốc chống loạn thần và các thuốc chống trầm cảm 3 vòng sẽ làm giảm sự chuyển hóa của mỗi thuốc và có thể tăng độc tính của từng thuốc đó.
Các barbiturat làm tăng nồng độ thuốc trong huyết tương và có thể giảm hiệu lực điều trị.
Dùng đồng thời với thuốc chống trầm cảm 3 vòng, một số thuốc dãn cơ xương, thuốc kháng histamin hoặc thuốc chống parkinson có thể làm tăng các tác dụng kháng cholinergic.
Dùng adrenalin để điều trị chứng hạ huyết áp do các phenothiazin có thể làm cho huyết áp hạ thêm vì các tác dụng alpha – adrenergic của adrenalin có thể bị chẹn, nên chỉ còn sự kích thích beta, làm cho hạ huyết áp trầm trọng và gây chứng tim đập nhanh.
Dùng kết hợp các thuốc chống loạn thần với lithium hoặc thuốc chống trầm cảm 3 vòng có thể làm tăng độc tính với thần kinh.
Dùng đồng thời các thuốc chống loạn thần và các thuốc chống trầm cảm 3 vòng sẽ làm giảm sự chuyển hóa của mỗi thuốc và có thể tăng độc tính của từng thuốc đó.
Thận Trọng/Cảnh Báo :
Người bệnh suy tim và suy tuần hoàn có nguy cơ đặc biệt bị các phản ứng không mong muốn của thuốc và cần hết sức thận trọng khi sử dụng clorpromazin cho những người bệnh có nguy cơ loạn nhịp.
Người bệnh bị xơ cứng động mạch, bệnh gan, bệnh thận, co cứng và động kinh cũng dễ bị các tác dụng có hại của thuốc.
Đối với những người cao tuổi phải giảm liều do có nguy cơ cao bị các tác dụng hông mong muốn, thường chỉ dùng ¼ đến ½ liều của người trưởng thành.
Các thuốc có tác dụng kháng cholinergic, đặc biệt có nguy cơ cao gây tác dụng có hại đối với hệ thần kinh trung ương ở người bệnh sa sút trí tuệ và người bệnh có tổn thương não.
Người bệnh bị xơ cứng động mạch, bệnh gan, bệnh thận, co cứng và động kinh cũng dễ bị các tác dụng có hại của thuốc.
Đối với những người cao tuổi phải giảm liều do có nguy cơ cao bị các tác dụng hông mong muốn, thường chỉ dùng ¼ đến ½ liều của người trưởng thành.
Các thuốc có tác dụng kháng cholinergic, đặc biệt có nguy cơ cao gây tác dụng có hại đối với hệ thần kinh trung ương ở người bệnh sa sút trí tuệ và người bệnh có tổn thương não.
Hiệu Ứng Phụ/Tác Dụng Ngoại Ý :
Các tác dụng không mong muốn của clorpromazin thường phụ thuộc vào liều dùng, thời gian điều trị và chứng bệnh được điều trị. Ngoài ra, ở những người có bệnh về tim, gan và máu, nguy cơ xảy ra các tác dụng phụ đó cao hơn.
Các tác dụng không mong muốn của clorpromazin thường biểu hiện ở hệ tim mạch và hệ TKTW.
▧ Thường gặp :
Toàn thân: Mệt mỏi, chóng mặt, hạ huyết áp (nhất là nguy cơ hạ huyết áp thế đứng và hạ huyết áp nghiêm trọng sau khi tiêm tĩnh mạch), nhịp tim nhanh.
TKTW: loạn vận động muộn (sau điều trị dài ngày), hội chứng Parkinson và trạng thái bồn chồn không yên.
Nội tiết: chứng vú to ở đàn ông, tăng tiết sữa.
Tiêu hóa: khô miệng, nguy cơ sâu răng.
Tim: loạn nhịp.
Da: phản ứng dị ứng, tăng mẫn cảm với ánh sáng.
Ít gặp:
Tiêu hóa: chứng táo bón.
Sinh dục – tiết niệu: bí tiểu tiện.
Mắt: rối loạn điều tiết.
Hiếm gặp, tùy thuộc vào liều lượng và tính nhạy cảm:
TKTW: hội chứng thuốc an thần kinh ác tính.
Toàn thân:
Các phản ứng dị ứng, bao gồm cả sốc phản vệ.
Máu: giảm bạch cầu hạt, giảm bạch cầu, tăng bạch cầu ưa eosin, giảm tiểu cầu, thiếu máu.
Sinh dục – tiết niệu: liệt dương và rối loạn giới tính.
Gan: viêm gan và vàng da do ứ mật.
Thần kinh: loạn trương lực cơ cấp.
Mắt: thủy tinh thể mờ, lắng đọng giác mạc sau khi dùng liều cao dài ngày.
Các tác dụng không mong muốn của clorpromazin thường biểu hiện ở hệ tim mạch và hệ TKTW.
▧ Thường gặp :
Toàn thân: Mệt mỏi, chóng mặt, hạ huyết áp (nhất là nguy cơ hạ huyết áp thế đứng và hạ huyết áp nghiêm trọng sau khi tiêm tĩnh mạch), nhịp tim nhanh.
TKTW: loạn vận động muộn (sau điều trị dài ngày), hội chứng Parkinson và trạng thái bồn chồn không yên.
Nội tiết: chứng vú to ở đàn ông, tăng tiết sữa.
Tiêu hóa: khô miệng, nguy cơ sâu răng.
Tim: loạn nhịp.
Da: phản ứng dị ứng, tăng mẫn cảm với ánh sáng.
Ít gặp:
Tiêu hóa: chứng táo bón.
Sinh dục – tiết niệu: bí tiểu tiện.
Mắt: rối loạn điều tiết.
Hiếm gặp, tùy thuộc vào liều lượng và tính nhạy cảm:
TKTW: hội chứng thuốc an thần kinh ác tính.
Toàn thân:
Các phản ứng dị ứng, bao gồm cả sốc phản vệ.
Máu: giảm bạch cầu hạt, giảm bạch cầu, tăng bạch cầu ưa eosin, giảm tiểu cầu, thiếu máu.
Sinh dục – tiết niệu: liệt dương và rối loạn giới tính.
Gan: viêm gan và vàng da do ứ mật.
Thần kinh: loạn trương lực cơ cấp.
Mắt: thủy tinh thể mờ, lắng đọng giác mạc sau khi dùng liều cao dài ngày.
Liều Lượng & Cách Dùng :
Theo chỉ dẫn của bác sỹ hoặc dược sỹ.
Quá Liều & Xử Lý :
Tử vong do dùng quá liều thuốc điều trị loạn thần đơn thuần thường hiếm khi xảy ra.
Thời giàn ngộ độc thường xảy ra trong vòng 2 tới 6 giờ sau khi dùng quá liều, nhưng khởi đầu và đỉnh cao của ngộ độc thường chậm hơn, nếu đã uống các thuốc gây giảm nhu động ruột như các thuốc kháng cholinergic.
Triệu chứng:
Chủ yếu là triệu chứng ức chế hệ thần kinh trung ương tới mức ngủ gà hoặc hôn mê. Hạ huyết áp và các triệu chứng ngoại tháp.
Ngoài ra còn có thể có các biểu hiện khác như: kích động, bồn chồn không yên, co giật, sốt, khô miệng, liệt ruôt, thay đổi điện tâm đồ và loạn nhịp tim…
Điều trị:
Việc quan trọng là phải xác định các thuốc khác mà người bệnh đã sử dụng vì quá liều thường là do điều trị nhiều thuốc phối hợp.
Chủ yếu cũng là điều trị triệu chứng và hỗ trợ.
Thời giàn ngộ độc thường xảy ra trong vòng 2 tới 6 giờ sau khi dùng quá liều, nhưng khởi đầu và đỉnh cao của ngộ độc thường chậm hơn, nếu đã uống các thuốc gây giảm nhu động ruột như các thuốc kháng cholinergic.
Triệu chứng:
Chủ yếu là triệu chứng ức chế hệ thần kinh trung ương tới mức ngủ gà hoặc hôn mê. Hạ huyết áp và các triệu chứng ngoại tháp.
Ngoài ra còn có thể có các biểu hiện khác như: kích động, bồn chồn không yên, co giật, sốt, khô miệng, liệt ruôt, thay đổi điện tâm đồ và loạn nhịp tim…
Điều trị:
Việc quan trọng là phải xác định các thuốc khác mà người bệnh đã sử dụng vì quá liều thường là do điều trị nhiều thuốc phối hợp.
Chủ yếu cũng là điều trị triệu chứng và hỗ trợ.
Bảo Quản :
Bảo quản ở nhiệt độ thích hợp từ 15 đến 30 độ C. Tránh ánh sáng.
Không dùng dung dịch tiêm nếu đã bị biến màu rõ rệt hoặc đã bị tủa.
Không dùng dung dịch tiêm nếu đã bị biến màu rõ rệt hoặc đã bị tủa.
Bạn thấy hài lòng ?
Bạn chưa hài lòng ?
... loading
... loading