Cơ chế tác động :
Người ta cho rằng Citicoline có nhiều cơ chế tác động để làm giới hạn sự tổn thương não do cơn đột quỵ.
Giới hạn sự lan rộng của vùng nhồi máu hoặc tổn thương mô do sự tưới máu bị ngưng đột ngột bằng cách ngăn ngừa sự tích lũy các acid béo tự do gây độc hại.
Thúc đẩy sự khôi phục chức năng của não bằng cách cung cấp hai thành phần cytidine và choline là những chất cần thiết cho sự hình thành màng tế bào thần kinh.
Khi hấp thu, Citicoline bị phân hủy thành cytidine và choline, những chất này được phân bố rộng rãi trong cơ thể. Chúng qua được hàng rào máu não và đến được hệ thần kinh trung ương (CNS), ở nơi đây chúng kết hợp với nhau thành phân đoạn phospholilid của màng tế bào và các microsome.
Citicoline gắn đồng thời [methy1-14C, 5-3H] và được dùng trong phân tích dược động học trên một số hệ sinh vật. Thời gian bán thải huyết tương sau khi tiêm tĩnh mạch Citicoline và các chất chuyển hóa của nó được đánh giá trong vòng 60 giây. Sự đào thải qua phân và thận của các đồng vị phóng xạ khi tiêm không đáng kể : chỉ 2.5% 14C và 6.5% 3H – được tiết cho đến 48 giờ sau khi dùng thuốc. Gan và thận là những cơ quan chuyển hóa Citicoline chủ yếu, có đặc tính nhanh và tiêu thụ một lượng lớn chất chuyển hóa choline, sau đó là sự phóng thích chậm; ngược lại tốc độ tiêu thụ phân nửa gắn đồng vị phóng xạ cả 3H và 14C- ở não chuột thì thấp hơn đáng kể, đạt nồng độ ở trạng thái ổn định sau 10 giờ. Phân nửa 3H – cytidine được kiểm tra trong tất cả các cơ quan cho thấy chúng kết hợp với nhau thành phân đoạn acid nucleic theo con đường gộp chung nucleotide cytidine; một nửa [14C] choline của phân tử được chuyển hóa một phần, ở mức độ ti lạp thể, thành betaine là chất phá hủy khoảng 60% tổng lượng đồng vị phóng xạ 14C – kết hợp với gan và thận sau khi dùng thuốc khoảng 30 phút.
Bệnh mạch máu não như thiếu máu cục bộ do cơn đột quỵ. Citicoline tăng cường phục hồi ý thức và khắc phục thiểu năng vận động.
Chấn thương đầu ở nhiều mức độ khác nhau : Trên thử nghiệm lâm sàng, Citicoline tăng cường phục hồi hôn mê sau chấn thương và hồi phục khả năng đi lại, đạt được kết quả chức năng cuối cùng tốt hơn và giảm thời gian nằm viện.
Liều lượng và cách dùng:
Liều dùng thông thường là 1000mg/ngày chia làm 2 lần qua đường tiêm tĩnh mạch hay tiêm bắp.
Thuốc dùng theo chỉ định của Bác sĩ.
Bệnh nhân quá mẫn cảm với thuốc.
Bệnh nhân cường thần kinh đối giao cảm.
Trẻ em dưới 16 tuổi
Không được dùng với những thuốc có chứa meclofenoxate (cũng được biết như là clophenoxate).
Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Bởi vì an toàn và hiệu quả cho phụ nữ có thai và cho con bú chưa được xác minh, chỉ nên dùng cho những trường hợp này khi thật cần thiết.
1) Sốc: sốc có thể xảy ra tuy hiếm gặp. Do đó cần phải thận trọng, nếu xảy ra trường hợp hạ huyết áp, tức ngực, khó thở nên ngưng dùng thuốc và/ hoặc tiến hành điều trị thích hợp.
2) Quá mẫn cảm: nếu xảy ra phản ứng phát ban, nên ngưng dùng thuốc.
3) Hệ thần kinhtrung ương: có thể có nhức đầu, chóng mặt, kích thích, và vọp bẻ. Nếu dùng thuốc cho bệnh nhân bị liệt nửa người sau tai biến mạch máu não đôi khi có hiện tượng tê cóng tại chỗ bị liệt.
4) Hệ tiêu hóa: đôi khi có buồn nôn, biếng ăn.
5) Gan: có thể có kết quả bất thường trên các thử nghiệm men gan.
6) Các tác dụng khác: đôi khi có cảm giác nóng bừng, thay đổi áp lực máu tạm thời, khó chịu.
Thông báo cho bác sĩ nếu có tác dụng phụ xảy ra sau khi dùng thuốc.
Citicoline không gây độc tính ngay cả khi dùng liều rất cao.
Tiêu chuẩn chất lượng: Tiêu chuẩn nhà sản xuất