Cialis
Hormon, Nội tiết tố
Biệt Dược
SĐK: QLDB-01-07
NSX :
Eli Lilly Company Ltd.
- United States
Nồng độ :
20mg
Đóng gói :
hộp 1 vỉ x 2 viên
Giá tham khảo :
191400
VNĐ / viên
Thành Phần Hoạt Chất
(1) :
Dược Lực Học :
Thuốc được dùng trong chỉ định rối loạn cương dương.
Tadalafil là chất ức chế chọn lọc, có hồi phục guanosine monophosphate vòng (cGMP) - đặc biệt là trên men phosphodiesterase týp 5 (PDE5). Khi kích thích tình dục dẫn đến phóng thích nitric oxide tại chỗ, sự ức chế PDE5 của tadalafil làm tăng nồng độ cGMP trong thể hang. Điều này đưa tới giãn cơ trơn và làm tăng dòng máu vào trong mô dương vật, từ đó gây cương dương vật. Khi không có kích thích tình dục, tadalafil không có tác dụng gì.
Các nghiên cứu in vitro cho thấy tadalafil ức chế chọn lọc PDE5. PDE5 là một men được tìm thấy trong cơ trơn thể hang, cơ trơn mạch máu và tạng, cơ xương, tiểu cầu, thận, phổi và tiểu não. Tác động của tadalafil trên PDE5 mạnh hơn các phosphodiesterases. Trên PDE5 tadalafil mạnh gấp > 10.000 lần hơn PDE1, PDE2 và PDE4, là những men tìm thấy trong tim, não, mạch máu, gan và những cơ quan khác. Tác động của tadalafil trên PDE5 thì gấp > 10.000 lần mạnh hơn PDE3, một men tìm thấy trong tim và mạch máu. Tính chọn lọc trên PDE5 so với PDE3 là rất quan trọng vì PDE3 là một men liên quan tới sự co bóp cơ tim. Ngoài ra, tadalafil có tác động trên PDE5 mạnh hơn khoảng 700 lần so với PDE6, là một men tìm thấy trên võng mạc và gây ra sự tải nạp hình ảnh. Tadalafil còn có tác động trên PDE5 >10.000 lần mạnh hơn trên các men từ PDE7 đến PDE10.
Hai công trình nghiên cứu đã được thực hiện trên 571 bệnh nhân tại nhà nhằm xác định thời gian đáp ứng của Cialis. Cialis đã chứng tỏ có cải thiện có ý nghĩa thống kê so với giả dược về chức năng cương và khả năng giao hợp thành công cho đến 24 giờ sau khi dùng thuốc; cũng như vậy, khả năng đạt được và duy trì cương dương vật để giao hợp thành công so với giả duợc chỉ cần sau 16 phút sau khi dùng thuốc. Nhật ký ghi chép (SEP: Sexual encounter Profile diay) về các cuộc giao hợp của bệnh nhân trong trong các thử nghiệm lâm sàng cũng có kết quả tương tự về thời gian đáp ứng và một tỷ lệ cao về giao hợp thành công có ý nghĩa thống kê ở nhóm sử dụng tadalafil so với nhóm sử dụng giả dược, trong thời gian từ 10 đến 24 tiếng sau khi sử dụng thuốc. Ở những thử nghiệm này, bệnh nhân được tự do chọn lựa khoảng thời gian từ lúc sử dụng thuốc và lúc muốn giao hợp.
Ở người khỏe mạnh, so sánh tadalafil với giả dược không thấy có khác biệt về huyết áp tâm thu và huyết áp tâm trương dù đo ở tư thế nằm ngửa (trị số tối đa giảm trung bình 1,6/0,8 mmHg) hay đo ở tư thế đứng huyết áp tâm thu và huyết áp tâm trương (trị số tối đa giảm trung bình 0,2/4,6 mmHg)và không có thay đổi có ý nghĩa trên nhịp tim.
Trong các công trình nghiên cứu về tương tác thuốc giữa tadalafil và một số các thuốc hạ huyết áp đường uống (bao gồm thuốc ức chế thụ thể angiotensin II) tadalafil không làm tăng một cách rõ rệt trên lâm sàng tác động hạ huyết áp của những thuốc này (xem mục Tương tác thuốc). Tuy nhiên, thầy thuốc cũng nên có các lời khuyên thích hợp đối với bệnh nhân về khả năng hạ huyết áp khi họ có dùng kèm với các loại thuốc này. Chống chỉ định sử dụng Cialis cho bệnh nhân đang dùng bất kỳ một dạng nitrat hữu cơ. Trong một nghiên cứu nhằm khảo sát các tác động của tadalafil trên thị giác, bằng thử nghiệm Farnsworth-Munsell 100 sắc thái, không thấy có rối loạn về phân biệt màu sắc (xanh nước biển/ xanh lá cây) được phát hiện. Phát hiện này phù hợp với ái tính thấp của tadalafil đối với PDE6 so với PDE5 (< 0.1%).
Hai thử nghiệm trên sự sinh tinh trùng đã được thực hiện trong 6 tháng trên đàn ông để đánh giá tác động tiềm tàng của Cialis 10mg và 20mg sử dụng mỗi ngày. Kết quả là không có khác biệt nào giữa nhóm sử dụng giả dược và nhóm có nồng độ tinh trùng giảm 50% và thấp hơn thế nữa. Ngoài ra, khi so sánh với nhóm sử dụng giả dược, không thấy có sự khác biệt về số lượng tinh trùng, hình dạng tinh trùng, hay độ di động của tinh trùng đối với cả 2 liều 10mg hay 20mg. Tuy nhiên trong thử nghiệm sử dụng Cialis 10mg trong 6 tháng, kết quả cho thấy là mật độ trung bình của tinh trùng có giảm so với nhóm sử dụng giả dược. Điều này không thấy khi sử dụng ở liều cao hơn, 20mg Cialis dùng mỗi ngày trong 6 tháng. Không thấy có tác động trên nồng độ trung bình của testosterone, hormone luteinizing (LH) hay follicle stimulating hormone (FSH) khi so sánh các liều Cialis 10mg và 20mg với giả dược.
Tác động do sử dụng lâu dài chưa được xác lập (xem mục Chú ý đề phòng và Thận trọng lúc dùng và An toàn tiền lâm sàng).
Tadalafil với các liều từ 2 đến 100mg đã được đánh giá trong 16 thử nghiệm lâm sàng liên quan 3.250 bệnh nhân bao gồm những bệnh nhân có rối loạn cương dương các mức độ khác nhau (nhẹ, vừa và nặng), nguyên nhân khác nhau, độ tuổi từ 21 đến 86 tuổi và thuộc các dân tộc khác nhau. Đa số bệnh nhân có rối loạn cương tối thiểu trong 1 năm. Trong công trình nghiên cứu trên số đông bệnh nhân để đánh giá chủ yếu về hiệu quả này, 81% bệnh nhân báo cáo rằng Cialis cải thiện chức năng cương so với nhóm sử dụng giả dược chỉ có 35%. Ngoài ra ở những bệnh nhân có rối loạn cương với các mức độ nặng khác nhau đã báo cáo là có cải thiện chức năng khi sử dụng Cialis (tuần tự là 86%, 83%, và 72% cho các mức độ vừa, trung bình và nặng so với 45%, 42% và 19% ở nhóm sử dụng giả dược).
Trong những công trình nghiên cứu chủ yếu về hiệu quả, 75% các cuộc giao hợp thành công khi sử dụng Cialis so với 32% nhóm sử dụng giả dược.
Tadalafil là chất ức chế chọn lọc, có hồi phục guanosine monophosphate vòng (cGMP) - đặc biệt là trên men phosphodiesterase týp 5 (PDE5). Khi kích thích tình dục dẫn đến phóng thích nitric oxide tại chỗ, sự ức chế PDE5 của tadalafil làm tăng nồng độ cGMP trong thể hang. Điều này đưa tới giãn cơ trơn và làm tăng dòng máu vào trong mô dương vật, từ đó gây cương dương vật. Khi không có kích thích tình dục, tadalafil không có tác dụng gì.
Các nghiên cứu in vitro cho thấy tadalafil ức chế chọn lọc PDE5. PDE5 là một men được tìm thấy trong cơ trơn thể hang, cơ trơn mạch máu và tạng, cơ xương, tiểu cầu, thận, phổi và tiểu não. Tác động của tadalafil trên PDE5 mạnh hơn các phosphodiesterases. Trên PDE5 tadalafil mạnh gấp > 10.000 lần hơn PDE1, PDE2 và PDE4, là những men tìm thấy trong tim, não, mạch máu, gan và những cơ quan khác. Tác động của tadalafil trên PDE5 thì gấp > 10.000 lần mạnh hơn PDE3, một men tìm thấy trong tim và mạch máu. Tính chọn lọc trên PDE5 so với PDE3 là rất quan trọng vì PDE3 là một men liên quan tới sự co bóp cơ tim. Ngoài ra, tadalafil có tác động trên PDE5 mạnh hơn khoảng 700 lần so với PDE6, là một men tìm thấy trên võng mạc và gây ra sự tải nạp hình ảnh. Tadalafil còn có tác động trên PDE5 >10.000 lần mạnh hơn trên các men từ PDE7 đến PDE10.
Hai công trình nghiên cứu đã được thực hiện trên 571 bệnh nhân tại nhà nhằm xác định thời gian đáp ứng của Cialis. Cialis đã chứng tỏ có cải thiện có ý nghĩa thống kê so với giả dược về chức năng cương và khả năng giao hợp thành công cho đến 24 giờ sau khi dùng thuốc; cũng như vậy, khả năng đạt được và duy trì cương dương vật để giao hợp thành công so với giả duợc chỉ cần sau 16 phút sau khi dùng thuốc. Nhật ký ghi chép (SEP: Sexual encounter Profile diay) về các cuộc giao hợp của bệnh nhân trong trong các thử nghiệm lâm sàng cũng có kết quả tương tự về thời gian đáp ứng và một tỷ lệ cao về giao hợp thành công có ý nghĩa thống kê ở nhóm sử dụng tadalafil so với nhóm sử dụng giả dược, trong thời gian từ 10 đến 24 tiếng sau khi sử dụng thuốc. Ở những thử nghiệm này, bệnh nhân được tự do chọn lựa khoảng thời gian từ lúc sử dụng thuốc và lúc muốn giao hợp.
Ở người khỏe mạnh, so sánh tadalafil với giả dược không thấy có khác biệt về huyết áp tâm thu và huyết áp tâm trương dù đo ở tư thế nằm ngửa (trị số tối đa giảm trung bình 1,6/0,8 mmHg) hay đo ở tư thế đứng huyết áp tâm thu và huyết áp tâm trương (trị số tối đa giảm trung bình 0,2/4,6 mmHg)và không có thay đổi có ý nghĩa trên nhịp tim.
Trong các công trình nghiên cứu về tương tác thuốc giữa tadalafil và một số các thuốc hạ huyết áp đường uống (bao gồm thuốc ức chế thụ thể angiotensin II) tadalafil không làm tăng một cách rõ rệt trên lâm sàng tác động hạ huyết áp của những thuốc này (xem mục Tương tác thuốc). Tuy nhiên, thầy thuốc cũng nên có các lời khuyên thích hợp đối với bệnh nhân về khả năng hạ huyết áp khi họ có dùng kèm với các loại thuốc này. Chống chỉ định sử dụng Cialis cho bệnh nhân đang dùng bất kỳ một dạng nitrat hữu cơ. Trong một nghiên cứu nhằm khảo sát các tác động của tadalafil trên thị giác, bằng thử nghiệm Farnsworth-Munsell 100 sắc thái, không thấy có rối loạn về phân biệt màu sắc (xanh nước biển/ xanh lá cây) được phát hiện. Phát hiện này phù hợp với ái tính thấp của tadalafil đối với PDE6 so với PDE5 (< 0.1%).
Hai thử nghiệm trên sự sinh tinh trùng đã được thực hiện trong 6 tháng trên đàn ông để đánh giá tác động tiềm tàng của Cialis 10mg và 20mg sử dụng mỗi ngày. Kết quả là không có khác biệt nào giữa nhóm sử dụng giả dược và nhóm có nồng độ tinh trùng giảm 50% và thấp hơn thế nữa. Ngoài ra, khi so sánh với nhóm sử dụng giả dược, không thấy có sự khác biệt về số lượng tinh trùng, hình dạng tinh trùng, hay độ di động của tinh trùng đối với cả 2 liều 10mg hay 20mg. Tuy nhiên trong thử nghiệm sử dụng Cialis 10mg trong 6 tháng, kết quả cho thấy là mật độ trung bình của tinh trùng có giảm so với nhóm sử dụng giả dược. Điều này không thấy khi sử dụng ở liều cao hơn, 20mg Cialis dùng mỗi ngày trong 6 tháng. Không thấy có tác động trên nồng độ trung bình của testosterone, hormone luteinizing (LH) hay follicle stimulating hormone (FSH) khi so sánh các liều Cialis 10mg và 20mg với giả dược.
Tác động do sử dụng lâu dài chưa được xác lập (xem mục Chú ý đề phòng và Thận trọng lúc dùng và An toàn tiền lâm sàng).
Tadalafil với các liều từ 2 đến 100mg đã được đánh giá trong 16 thử nghiệm lâm sàng liên quan 3.250 bệnh nhân bao gồm những bệnh nhân có rối loạn cương dương các mức độ khác nhau (nhẹ, vừa và nặng), nguyên nhân khác nhau, độ tuổi từ 21 đến 86 tuổi và thuộc các dân tộc khác nhau. Đa số bệnh nhân có rối loạn cương tối thiểu trong 1 năm. Trong công trình nghiên cứu trên số đông bệnh nhân để đánh giá chủ yếu về hiệu quả này, 81% bệnh nhân báo cáo rằng Cialis cải thiện chức năng cương so với nhóm sử dụng giả dược chỉ có 35%. Ngoài ra ở những bệnh nhân có rối loạn cương với các mức độ nặng khác nhau đã báo cáo là có cải thiện chức năng khi sử dụng Cialis (tuần tự là 86%, 83%, và 72% cho các mức độ vừa, trung bình và nặng so với 45%, 42% và 19% ở nhóm sử dụng giả dược).
Trong những công trình nghiên cứu chủ yếu về hiệu quả, 75% các cuộc giao hợp thành công khi sử dụng Cialis so với 32% nhóm sử dụng giả dược.
Dược Động Học :
Hấp thu
Tadalafil được hấp thu nhanh chóng sau khi uống và nồng độ huyết tương tối đa trung bình (Cmax) đạt được khoảng 2 giờ sau khi uống. Tính khả dụng sinh học tuyệt đối của tadalafil dạng uống chưa được thiết lập. Thức ăn không có tác động có ý nghĩa nào trên lâm sàng đối với nhịp độ và mức độ hấp thu của tadalafil, do đó, tadalafil có thể dùng chung hay sau khi ăn. Thời điểm sử dụng thuốc (buổi sáng so với buổi chiều) không có ảnh hưởng có ý nghĩa trên lâm sàng đối với nhịp độ và mức độ hấp thu thuốc.
Phân phối thuốc
Thể tích trung bình của sự phân phối thuốc sau khi sử dụng vào khoảng 63 L. Ở nồng độ điều trị, 94% tadalafil trong huyết tương gắn kết với protein. Sự gắn kết với protein không bị ảnh hưởng bởi chức năng thận. Dưới 0,0005% liều thuốc sử dụng xuất hiện trong tinh dịch trên những người khoẻ mạnh.
Sinh chuyển hóa
Tadalafil được chuyển hóa chủ yếu bởi cytochrome P450 (CYP) dạng đồng vị 3A4. Chất chuyển hóa lưu thông chủ yếu là methylcatechol glucuronide. Chất chuyển hóa này có tác động kém hơn ít nhất 13.000 lần so với tadalafil trên tác động đối với PDE5. Vì vậy không thấy có tác động trên lâm sàng với các nồng độ các chất biến dưỡng theo dõi được.
Thải trừ
Độ thanh thải trung bình khi sử dụng bằng đường uống của tadalafil là 2,5 L/ giờ và thời gian bán hủy trung bình là 17,5 giờ trên những người khỏe mạnh. Tadalafil được bài tiết chủ yếu dưới dạng những chất chuyển hóa không tác dụng, chủ yếu trong phân (khoảng 61% liều thuốc) và với mức độ ít hơn trong nước tiểu (khoảng 36% liều thuốc).
Tuyến tính/ Không-Tuyến tính
Đường biểu diễn dược động học của tadalafil liên quan giữa thời gian và liều lượng trên những người khoẻ mạnh là đường thẳng. Khi các liều lượng vượt quá ngưỡng từ 2,5 đến 20mg, diện tích vùng dưới đường cong (AUC) sẽ tăng tương ứng theo liều lượng.
Nồng độ thuốc trong huyết tương đạt ổn định trong vòng 5 ngày đối với việc dùng thuốc mỗi ngày một lần.
Dược động học được xác định trên những bệnh nhân bị rối loạn cương dương cũng tương tự như dược động học trên những người không bị rối loạn cương dương.
Các nhóm bệnh nhân đặc biệt
Người cao tuổi
Những người cao tuổi khoẻ mạnh (65 tuổi hay hơn) có độ thanh thải tadalafil thấp hơn, dẫn đến kết quả là diện tích dưới đường cong lớn (AUC) hơn 25% so với những ngừơi khoẻ mạnh tuổi từ 19 đến 45. Tác động về tuổi này không có biểu hiện đặc biệt trên lâm sàng nên không cần phải điều chỉnh liều dùng.
Suy thận
Trong một thử nghiệm lâm sàng về dược học trên những người suy thận nhẹ (độ thanh thải creatinine là 51 đến 80 ml/phút) hay vừa (độ thanh thải creatinine là 31 đến 50 ml/phút), diện tích dưới đường cong của tadalafil (AUC) lớn hơn khi so sánh với người khoẻ mạnh sau khi dùng liều 10mg.Trong một công trình thử nghiệm về dược học khác trên những bệnh nhân suy thận giai đoạn cuối đang thẩm tách máu, diện tích dưới đường cong của tadalafil sau khi sử dụng liều 10mg cũng tương tự như nhóm khỏe mạnh. Hiện nay chưa có dữ liệu về chỉ định liều tadalafil cao hơn 10mg cho những bệnh nhân suy thận.
Suy gan
Diện tích dưới đường cong của tadalafil (AUC) ở bệnh nhân suy gan nhẹ hay vừa (Nhóm A và B của Child-Pugh) tương đương với diện tích dưới đường cong những người khoẻ mạnh khi sử dụng liều 10mg.
Hiện nay chưa có dữ liệu về chỉ định liều tadalafil cao hơn 10mg cho những bệnh nhân suy gan.
Bệnh nhân tiểu đường
Diện tích dưới đường cong (AUC) của tadalafil ở bệnh nhân tiểu đường thấp hơn khoảng 19% so với diện tích dưới đường cong của người bình thường khoẻ mạnh. Hiện nay chưa có dữ liệu về chỉ định liều tadalafil cao hơn 10mg cho những bệnh nhân tiểu đường.
An toàn tiền lâm sàng
Các dữ liệu tiền lâm sàng cho thấy rằng không có nguy hại nào cho người dựa trên các nghiên cứu theo quy ước về dược an toàn, độc hại trên gen, tính gây ung thư, và độc tính trên hệ sinh sản.
Không có bằng chứng về tính sinh quái thai, độc trên phôi hay độc trên thai nhi ở chuột nhắt và chuột cống với liều lên tới 1000mg/kg/ngày. Trong một công trình nghiên cứu về phát triển trước và sau khi sanh của chuột nhắt, liều tác động không gây hậu quả là 30mg/kg/ngày. Đối với chuột có thai, diện tích dưới đường cong cho thuốc tự do tại liều này là khoảng 18 lần so với diện tích dưới đường cong của người ở liều 20mg.
Không thấy có rối loạn về khả năng sinh sản ở chuột nhắt đực và cái.
Ở chó sử dụng liều tadalafil mỗi ngày từ 6 đến 12 tháng với các liều 25 mg/kg/ngày (ở liều này, diện tích dưới đường cong lớn gấp 3 lần so với người dùng liều duy nhất 20mg) hay cao hơn, có sự suy thoái nội mạc ống sinh tinh của tinh hoàn đưa đến thiểu tinh ở một vài con chó (xem mục Chú ý đề phòng và Thận trọng lúc dùng và Dược lực).
Tadalafil được hấp thu nhanh chóng sau khi uống và nồng độ huyết tương tối đa trung bình (Cmax) đạt được khoảng 2 giờ sau khi uống. Tính khả dụng sinh học tuyệt đối của tadalafil dạng uống chưa được thiết lập. Thức ăn không có tác động có ý nghĩa nào trên lâm sàng đối với nhịp độ và mức độ hấp thu của tadalafil, do đó, tadalafil có thể dùng chung hay sau khi ăn. Thời điểm sử dụng thuốc (buổi sáng so với buổi chiều) không có ảnh hưởng có ý nghĩa trên lâm sàng đối với nhịp độ và mức độ hấp thu thuốc.
Phân phối thuốc
Thể tích trung bình của sự phân phối thuốc sau khi sử dụng vào khoảng 63 L. Ở nồng độ điều trị, 94% tadalafil trong huyết tương gắn kết với protein. Sự gắn kết với protein không bị ảnh hưởng bởi chức năng thận. Dưới 0,0005% liều thuốc sử dụng xuất hiện trong tinh dịch trên những người khoẻ mạnh.
Sinh chuyển hóa
Tadalafil được chuyển hóa chủ yếu bởi cytochrome P450 (CYP) dạng đồng vị 3A4. Chất chuyển hóa lưu thông chủ yếu là methylcatechol glucuronide. Chất chuyển hóa này có tác động kém hơn ít nhất 13.000 lần so với tadalafil trên tác động đối với PDE5. Vì vậy không thấy có tác động trên lâm sàng với các nồng độ các chất biến dưỡng theo dõi được.
Thải trừ
Độ thanh thải trung bình khi sử dụng bằng đường uống của tadalafil là 2,5 L/ giờ và thời gian bán hủy trung bình là 17,5 giờ trên những người khỏe mạnh. Tadalafil được bài tiết chủ yếu dưới dạng những chất chuyển hóa không tác dụng, chủ yếu trong phân (khoảng 61% liều thuốc) và với mức độ ít hơn trong nước tiểu (khoảng 36% liều thuốc).
Tuyến tính/ Không-Tuyến tính
Đường biểu diễn dược động học của tadalafil liên quan giữa thời gian và liều lượng trên những người khoẻ mạnh là đường thẳng. Khi các liều lượng vượt quá ngưỡng từ 2,5 đến 20mg, diện tích vùng dưới đường cong (AUC) sẽ tăng tương ứng theo liều lượng.
Nồng độ thuốc trong huyết tương đạt ổn định trong vòng 5 ngày đối với việc dùng thuốc mỗi ngày một lần.
Dược động học được xác định trên những bệnh nhân bị rối loạn cương dương cũng tương tự như dược động học trên những người không bị rối loạn cương dương.
Các nhóm bệnh nhân đặc biệt
Người cao tuổi
Những người cao tuổi khoẻ mạnh (65 tuổi hay hơn) có độ thanh thải tadalafil thấp hơn, dẫn đến kết quả là diện tích dưới đường cong lớn (AUC) hơn 25% so với những ngừơi khoẻ mạnh tuổi từ 19 đến 45. Tác động về tuổi này không có biểu hiện đặc biệt trên lâm sàng nên không cần phải điều chỉnh liều dùng.
Suy thận
Trong một thử nghiệm lâm sàng về dược học trên những người suy thận nhẹ (độ thanh thải creatinine là 51 đến 80 ml/phút) hay vừa (độ thanh thải creatinine là 31 đến 50 ml/phút), diện tích dưới đường cong của tadalafil (AUC) lớn hơn khi so sánh với người khoẻ mạnh sau khi dùng liều 10mg.Trong một công trình thử nghiệm về dược học khác trên những bệnh nhân suy thận giai đoạn cuối đang thẩm tách máu, diện tích dưới đường cong của tadalafil sau khi sử dụng liều 10mg cũng tương tự như nhóm khỏe mạnh. Hiện nay chưa có dữ liệu về chỉ định liều tadalafil cao hơn 10mg cho những bệnh nhân suy thận.
Suy gan
Diện tích dưới đường cong của tadalafil (AUC) ở bệnh nhân suy gan nhẹ hay vừa (Nhóm A và B của Child-Pugh) tương đương với diện tích dưới đường cong những người khoẻ mạnh khi sử dụng liều 10mg.
Hiện nay chưa có dữ liệu về chỉ định liều tadalafil cao hơn 10mg cho những bệnh nhân suy gan.
Bệnh nhân tiểu đường
Diện tích dưới đường cong (AUC) của tadalafil ở bệnh nhân tiểu đường thấp hơn khoảng 19% so với diện tích dưới đường cong của người bình thường khoẻ mạnh. Hiện nay chưa có dữ liệu về chỉ định liều tadalafil cao hơn 10mg cho những bệnh nhân tiểu đường.
An toàn tiền lâm sàng
Các dữ liệu tiền lâm sàng cho thấy rằng không có nguy hại nào cho người dựa trên các nghiên cứu theo quy ước về dược an toàn, độc hại trên gen, tính gây ung thư, và độc tính trên hệ sinh sản.
Không có bằng chứng về tính sinh quái thai, độc trên phôi hay độc trên thai nhi ở chuột nhắt và chuột cống với liều lên tới 1000mg/kg/ngày. Trong một công trình nghiên cứu về phát triển trước và sau khi sanh của chuột nhắt, liều tác động không gây hậu quả là 30mg/kg/ngày. Đối với chuột có thai, diện tích dưới đường cong cho thuốc tự do tại liều này là khoảng 18 lần so với diện tích dưới đường cong của người ở liều 20mg.
Không thấy có rối loạn về khả năng sinh sản ở chuột nhắt đực và cái.
Ở chó sử dụng liều tadalafil mỗi ngày từ 6 đến 12 tháng với các liều 25 mg/kg/ngày (ở liều này, diện tích dưới đường cong lớn gấp 3 lần so với người dùng liều duy nhất 20mg) hay cao hơn, có sự suy thoái nội mạc ống sinh tinh của tinh hoàn đưa đến thiểu tinh ở một vài con chó (xem mục Chú ý đề phòng và Thận trọng lúc dùng và Dược lực).
Cơ Chế Tác Dụng :
Thuốc Cialis (tadalafil) giúp thư giãn cơ bắp và tăng lưu lượng máu đến các khu vực riêng biệt bên trong cơ thể
Cialis được dùng để chữa rối loạn cương hay còn gọi là liệt dương hoặc bất lực ở đàn ông. Thuốc sinh lý Cialis cũng có tác dụng để điều trị các vấn đề về cơ quan sinh dục nam (tuyến tiền liệt), ví dụ như phì đại tuyến tiền liệt.
Cialis được dùng để chữa rối loạn cương hay còn gọi là liệt dương hoặc bất lực ở đàn ông. Thuốc sinh lý Cialis cũng có tác dụng để điều trị các vấn đề về cơ quan sinh dục nam (tuyến tiền liệt), ví dụ như phì đại tuyến tiền liệt.
Chỉ Định :
Cialis được chỉ định trong truờng hợp bị rối loạn cương dương.
Cần có hoạt động kích thích tình dục thì Cialis mới có hiệu quả.
Không có chỉ định Cialis cho phụ nữ.
Cần có hoạt động kích thích tình dục thì Cialis mới có hiệu quả.
Không có chỉ định Cialis cho phụ nữ.
Chống Chỉ Định :
Khuyến cáo không nên sử dụng thuốc cường dương Cialis :
Những nhóm bệnh nhân có bệnh tim mạch sau đây đã không được thu nhận trong các thử nghiệm lâm sàng và do đó chống chỉ định tuyệt đối việc sử dụng tadalafil đối với:
- Bệnh nhân bị nhồi máu cơ tim mới trong vòng 90 ngày.
- Bệnh nhân có cơn đau thắt ngực không ổn định hay có cơn đau thắt ngực xảy ra trong khi giao hợp.
- Bệnh nhân thuộc nhóm 2 theo xếp loại của Hội Tim New York hoặc là suy tim nặng hơn trong vòng mới 6 tháng.
- Bệnh nhân bị loạn nhịp tim không kiểm soát được, huyết áp thấp (< 90/50 mm Hg), hay cao huyết áp không kiểm soát đựơc.
- Bệnh nhân bị tai biến mạch não trong vòng mới 6 tháng.
Không được sử dụng Cialis cho những bệnh nhân quá mẫn cảm với tadalafil hay bất cứ thành phần nào của thuốc.
- Bệnh tim hoặc các vấn đề nhịp tim
- Bị đau tim gần đây (trong vòng 90 ngày qua)
- một lịch sử gần đây (trong 6 tháng qua) của một cơn đột quỵ, hoặc suy tim sung huyết
- Đau thắt ngực (đau ngực), cao hoặc thấp huyết áp
- Bệnh gan
- Bệnh thận (hoặc nếu bạn đang chạy thận nhân tạo)
- Rối loạn tế bào máu như thiếu máu hồng cầu hình liềm tế bào, đau tủy, hoặc bệnh bạch cầu
- Rối loạn chảy máu như bệnh ưa chảy máu
- Loét dạ dày
- Sắc tố võng mạc (một bệnh di truyền của mắt)
- Biến dạng vật lý của dương vật (như bệnh Peyronie)
Những nhóm bệnh nhân có bệnh tim mạch sau đây đã không được thu nhận trong các thử nghiệm lâm sàng và do đó chống chỉ định tuyệt đối việc sử dụng tadalafil đối với:
- Bệnh nhân bị nhồi máu cơ tim mới trong vòng 90 ngày.
- Bệnh nhân có cơn đau thắt ngực không ổn định hay có cơn đau thắt ngực xảy ra trong khi giao hợp.
- Bệnh nhân thuộc nhóm 2 theo xếp loại của Hội Tim New York hoặc là suy tim nặng hơn trong vòng mới 6 tháng.
- Bệnh nhân bị loạn nhịp tim không kiểm soát được, huyết áp thấp (< 90/50 mm Hg), hay cao huyết áp không kiểm soát đựơc.
- Bệnh nhân bị tai biến mạch não trong vòng mới 6 tháng.
Không được sử dụng Cialis cho những bệnh nhân quá mẫn cảm với tadalafil hay bất cứ thành phần nào của thuốc.
Tương Tác Thuốc :
Nhiều công trình nghiên cứu về tương tác thuốc sử dụng chung với tadalafil 10mg đã đươc thực hiện và mô tả dưới đây. Trong các công trình này, liều tadalafil sử dụng chỉ là 10mg, do đó các triệu chứng lâm sàng liên quan đến việc sử dụng liều cao hơn để đánh giá tương tác thuốc không thể liệt kê hoàn toàn được.
Tác động của các thuốc khác đối với tadalafil:
Tadalafil được chuyển hoá chủ yếu bởi CYP3A4. Một chất ức chế chọn lọc CYP3A4, ketoconazole, làm tăng diện tích dưới đường cong (AUC) của tadalafil tới 107%, khi so sánh với giá trị AUC của tadalafil (10 mg) chỉ sử dụng một mình. Mặc dù các tương tác chuyên biệt chưa được nghiên cứu, một vài chất ức chế men protease, như ritonavir hay saquinavir, và những chất ức chế CYP3A4 khác, như erythromycin, clarithromycin, itraconazole và nước ép quả nho khi sử dụng đồng thời với tadalafil cần phải thận trọng vì chúng có thể làm tăng nồng độ huyết tương của tadalafil. Như vậy, tỷ lệ các tác dụng không mong muốn cũng có thể tăng.
Chức năng của các chất chuyên chở (thí dụ như p-glycoprotein) chưa được biết, do đó nếu các chất này bị ức chế sẽ có một tiềm tàng về tương tác thuốc.
Một chất cảm ứng CYP3A4, thí dụ như rifampicin, làm giảm diện tích dưới đường cong (AUC) tadalafil tới 88% khi so sánh với giá trị AUC của tadalafil (10mg) chỉ sử dụng một mình. Việc sử dụng đồng thời các chất cảm ứng CYP3A4 khác như phenobarbital, phenytoin và carbamazepine cũng sẽ làm giảm nồng độ của tadalafil trong huyết tương.
Ảnh hưởng của Cialis đối với những thuốc khác:
Kết quả của các thử nghiệm nghiên cứu lâm sàng cho thấy tadalafil (10mg) có biểu hiện gây tăng tác động hạ áp của nitrates. Do đó, chống chỉ định sử dụng tadalafil cho bệnh nhân đang dùng bất cứ dạng thuốc nào của nitrate hữu cơ (xem mục Chống chỉ định).
Tadalafil không có tác động gây ức chế có biểu hiện rõ rệt trên lâm sàng hay gây cảm ứng sự thanh thải đối với các thuốc mà sự biến dưỡng do bởi các chất đồng dạng CYP450.
Các kết quả từ các công trình nghiên cứu xác nhận rằng tadalafil không ức chế hay cảm ứng chất đồng dạng CYP450 bao gồm CYP1A2, CYP2D6, CYP2E1 và CYP2C9.
Tadalafil (10mg) không có tác động rõ rệt trên lâm sàng liên quan đến diện tích dưới đường cong (AUC) khi sử dụng chung với S-warfarin hay R-warfarin (cơ chất CYP2C9 ) cũng như tadalafil không có tác động làm thay đổi thời gian prothrombin khi dùng chung với warfarin.
Tadalafil (10mg) không có tác động tiềm tàng gây kéo dài thời gian chảy máu khi dùng chung với acetyl salicylic acid.
Trong các nghiên cứu thực nghiệm về dược học, tác động tiềm tàng của tadalafil làm tăng đặc tính hạ huyết áp của các thuốc hạ huyết áp cũng đã được khảo sát. Các nhóm thuốc hạ huyết áp chủ yếu đã được nghiên cứu, bao gồm thuốc ức chế kênh calcium (amlodipine) ức chế men chuyển angiotensin (ACE), (enalapril), ức chế thụ thể beta-adrenergic (metoprolol) lợi tiểu thiazide (bendrofluazide), và ức chế thụ thể angiotensin II (bao gồm các liều khác nhau, dùng đơn thuần hay phối hợp với thiazides, ức chế kênh calcium, ức chế thụ thể beta-adrenergic, và/hay ức chế thụ thể alpha).
Sử dụng tadalafil (10mg, ngoại trừ các thử nghiệm với các chất ức chế thụ thể angiotensin II và amlodipine thì liều áp dụng là 20mg) đã không thấy có biểu hiện các tương tác thuốc với biểu hiện lâm sàng rõ rệt đối với bất kỳ loại nào trong nhóm này.
Tadalafil (10 và 20mg) không có tác động thay đổi rõ rệt trên lâm sàng về huyết áp khi dùng chung với tamsulosin, một chất ức chế thụ thể alpha-adrenergic. Bệnh nhân sử dụng đồng thời tadalafil 20 mg với các loại thuốc hạ huyết áp, có lẽ sẽ có hạ huyết áp, nhưng thường là giảm ít và không có thay đổi rõ rệt trên lâm sàng. Phân tích dữ liệu các thử nghiệm lâm sàng ở pha 3 cho thấy không có sự khác nhau về tác dụng ngoại ý ở bệnh nhân dùng tadalafil có kèm hay không các thuốc hạ huyết áp. Tuy nhiên, cũng cần phải có lời khuyên thích hợp cho bệnh nhân về khả năng có thể xảy ra hạ huyết áp khi đang điều trị chung với các thuốc hạ huyết áp.
Nồng độ rượu (nồng độ tối đa trung bình trong máu là 0,08%) không bị ảnh hưởng khi sử dụng đồng thời với tadalafil (10mg).Tác động của rượu trên chức năng nhận thức không thay đổi và trên huyết áp cũng không tăng do tadalafil. Ngoài ra, quan sát không thấy có thay đổi nào trên nồng độ của tadalafil 3 giờ sau khi dùng thuốc đồng thời với rượu.
Tadalafil làm tăng khả dụng sinh học của ethinylestradiol dùng đường uống; kết quả cũng tương tự như vậy đối với terbutaline đường uống, tuy nhiên trên tác động trên lâm sàng cũng không chắc chắn lắm.
Trong một công trình về dược lý lâm sàng, tadalafil 10mg dùng chung với theophylline (một chất ức chế phosphodiesterase không chọn lọc), không thấy có tương tác về dược động học. Chỉ có một tác động về dược lực học là nhịp tim tăng nhẹ (3.5 nhịp/phút). Mặc dù tác động này không đáng kể và không gây ảnh hưởng rõ rệt trên lâm sàng ở thử nghiệm này, nhưng cũng cần lưu ý khi sử dụng chung với các thuốc với các thuốc nêu trên.
Các thử nghiệm về tương tác đặc biệt đối với các thuốc trị bệnh tiểu đường chưa được thực hiện.
Nên tránh những gì trong khi dùng thuốc cường dương Cialis?
Uống rượu có thể làm tăng tác dụng phụ nhất định Cialis.
Bưởi và nước bưởi có thể tương tác với Cialis và dẫn đến hiệu ứng nguy hiểm tiềm tàng.
Tránh sử dụng các loại thuốc khác để điều trị rối loạn cương dương, chẳng hạn như sildenafil (Viagra) hoặc vardenafil (Levitra) trong khi bạn đang dùng Cialis
Tác động của các thuốc khác đối với tadalafil:
Tadalafil được chuyển hoá chủ yếu bởi CYP3A4. Một chất ức chế chọn lọc CYP3A4, ketoconazole, làm tăng diện tích dưới đường cong (AUC) của tadalafil tới 107%, khi so sánh với giá trị AUC của tadalafil (10 mg) chỉ sử dụng một mình. Mặc dù các tương tác chuyên biệt chưa được nghiên cứu, một vài chất ức chế men protease, như ritonavir hay saquinavir, và những chất ức chế CYP3A4 khác, như erythromycin, clarithromycin, itraconazole và nước ép quả nho khi sử dụng đồng thời với tadalafil cần phải thận trọng vì chúng có thể làm tăng nồng độ huyết tương của tadalafil. Như vậy, tỷ lệ các tác dụng không mong muốn cũng có thể tăng.
Chức năng của các chất chuyên chở (thí dụ như p-glycoprotein) chưa được biết, do đó nếu các chất này bị ức chế sẽ có một tiềm tàng về tương tác thuốc.
Một chất cảm ứng CYP3A4, thí dụ như rifampicin, làm giảm diện tích dưới đường cong (AUC) tadalafil tới 88% khi so sánh với giá trị AUC của tadalafil (10mg) chỉ sử dụng một mình. Việc sử dụng đồng thời các chất cảm ứng CYP3A4 khác như phenobarbital, phenytoin và carbamazepine cũng sẽ làm giảm nồng độ của tadalafil trong huyết tương.
Ảnh hưởng của Cialis đối với những thuốc khác:
Kết quả của các thử nghiệm nghiên cứu lâm sàng cho thấy tadalafil (10mg) có biểu hiện gây tăng tác động hạ áp của nitrates. Do đó, chống chỉ định sử dụng tadalafil cho bệnh nhân đang dùng bất cứ dạng thuốc nào của nitrate hữu cơ (xem mục Chống chỉ định).
Tadalafil không có tác động gây ức chế có biểu hiện rõ rệt trên lâm sàng hay gây cảm ứng sự thanh thải đối với các thuốc mà sự biến dưỡng do bởi các chất đồng dạng CYP450.
Các kết quả từ các công trình nghiên cứu xác nhận rằng tadalafil không ức chế hay cảm ứng chất đồng dạng CYP450 bao gồm CYP1A2, CYP2D6, CYP2E1 và CYP2C9.
Tadalafil (10mg) không có tác động rõ rệt trên lâm sàng liên quan đến diện tích dưới đường cong (AUC) khi sử dụng chung với S-warfarin hay R-warfarin (cơ chất CYP2C9 ) cũng như tadalafil không có tác động làm thay đổi thời gian prothrombin khi dùng chung với warfarin.
Tadalafil (10mg) không có tác động tiềm tàng gây kéo dài thời gian chảy máu khi dùng chung với acetyl salicylic acid.
Trong các nghiên cứu thực nghiệm về dược học, tác động tiềm tàng của tadalafil làm tăng đặc tính hạ huyết áp của các thuốc hạ huyết áp cũng đã được khảo sát. Các nhóm thuốc hạ huyết áp chủ yếu đã được nghiên cứu, bao gồm thuốc ức chế kênh calcium (amlodipine) ức chế men chuyển angiotensin (ACE), (enalapril), ức chế thụ thể beta-adrenergic (metoprolol) lợi tiểu thiazide (bendrofluazide), và ức chế thụ thể angiotensin II (bao gồm các liều khác nhau, dùng đơn thuần hay phối hợp với thiazides, ức chế kênh calcium, ức chế thụ thể beta-adrenergic, và/hay ức chế thụ thể alpha).
Sử dụng tadalafil (10mg, ngoại trừ các thử nghiệm với các chất ức chế thụ thể angiotensin II và amlodipine thì liều áp dụng là 20mg) đã không thấy có biểu hiện các tương tác thuốc với biểu hiện lâm sàng rõ rệt đối với bất kỳ loại nào trong nhóm này.
Tadalafil (10 và 20mg) không có tác động thay đổi rõ rệt trên lâm sàng về huyết áp khi dùng chung với tamsulosin, một chất ức chế thụ thể alpha-adrenergic. Bệnh nhân sử dụng đồng thời tadalafil 20 mg với các loại thuốc hạ huyết áp, có lẽ sẽ có hạ huyết áp, nhưng thường là giảm ít và không có thay đổi rõ rệt trên lâm sàng. Phân tích dữ liệu các thử nghiệm lâm sàng ở pha 3 cho thấy không có sự khác nhau về tác dụng ngoại ý ở bệnh nhân dùng tadalafil có kèm hay không các thuốc hạ huyết áp. Tuy nhiên, cũng cần phải có lời khuyên thích hợp cho bệnh nhân về khả năng có thể xảy ra hạ huyết áp khi đang điều trị chung với các thuốc hạ huyết áp.
Nồng độ rượu (nồng độ tối đa trung bình trong máu là 0,08%) không bị ảnh hưởng khi sử dụng đồng thời với tadalafil (10mg).Tác động của rượu trên chức năng nhận thức không thay đổi và trên huyết áp cũng không tăng do tadalafil. Ngoài ra, quan sát không thấy có thay đổi nào trên nồng độ của tadalafil 3 giờ sau khi dùng thuốc đồng thời với rượu.
Tadalafil làm tăng khả dụng sinh học của ethinylestradiol dùng đường uống; kết quả cũng tương tự như vậy đối với terbutaline đường uống, tuy nhiên trên tác động trên lâm sàng cũng không chắc chắn lắm.
Trong một công trình về dược lý lâm sàng, tadalafil 10mg dùng chung với theophylline (một chất ức chế phosphodiesterase không chọn lọc), không thấy có tương tác về dược động học. Chỉ có một tác động về dược lực học là nhịp tim tăng nhẹ (3.5 nhịp/phút). Mặc dù tác động này không đáng kể và không gây ảnh hưởng rõ rệt trên lâm sàng ở thử nghiệm này, nhưng cũng cần lưu ý khi sử dụng chung với các thuốc với các thuốc nêu trên.
Các thử nghiệm về tương tác đặc biệt đối với các thuốc trị bệnh tiểu đường chưa được thực hiện.
Nên tránh những gì trong khi dùng thuốc cường dương Cialis?
Uống rượu có thể làm tăng tác dụng phụ nhất định Cialis.
Bưởi và nước bưởi có thể tương tác với Cialis và dẫn đến hiệu ứng nguy hiểm tiềm tàng.
Tránh sử dụng các loại thuốc khác để điều trị rối loạn cương dương, chẳng hạn như sildenafil (Viagra) hoặc vardenafil (Levitra) trong khi bạn đang dùng Cialis
Thận Trọng/Cảnh Báo :
Cần phải thăm hỏi và khám lâm sàng để chẩn đoán rối loạn cuơng dương cũng như xác định các bệnh tiềm ẩn kèm theo, trước khi tiến hành kê toa sử dụng các loại dược phẩm.
Trước khi bắt đầu bất kỳ phương pháp điều trị nào đối với rối loạn cương dương, thầy thuốc cần lưu ý đến tình trạng tim mạch của bệnh nhân vì có một mức độ về nguy cơ tim mạch đi kèm với hoạt động tình dục.
Tadalafil có đặc tính giãn mạch, kết quả là huyết áp sẽ giảm nhưng ở mức độ nhẹ và thoáng qua (xem mục Dược động học) như vậy sẽ làm tăng thêm tiềm năng tác động hạ huyết áp của các loại nitrate. (xem mục Chống chỉ định).
Tác động trầm trọng về tim mạch, bao gồm nhồi máu cơ tim, cơn đau thắt ngực không ổn định, loạn nhịp thất, tai biến mạch não, cơn thiếu máu tim thoáng qua, đã xảy ra trong các thử nghiệm lâm sàng của Cialis.
Hơn nữa, cao huyết áp và hạ huyết áp, (bao gồm hạ huyết áp tư thế) cũng xảy ra nhưng không thường xuyên trong các thử nghiệm lâm sàng. Đa số các bệnh nhân này đã có sẵn yếu tố nguy cơ về tim mạch. Tuy nhiên cũng khó xác định một cách chính xác có phải những tác động này liên quan trực tiếp đến yếu tố nguy cơ hay không.
Hiện nay chưa có nhiều dữ liệu về tính an toàn của Cialis trong những nhóm bệnh nhân sau đây; nếu có chỉ định kê toa cho bệnh nhân, thầy thuốc cần phải cân nhắc kỹ trên từng trường hợp giữa lợi ích và nguy cơ:
- Bệnh nhân bị suy thận nặng (độ thanh thải creatinine ≤ 30 ml/phút).
- Bệnh nhân bị suy gan nặng (Nhóm C Child-Pugh).
Liều tadalafil 10mg là liều cao nhất dùng trong các thử nghiệm cho những bệnh nhân có mức độ suy thận nhẹ (độ thanh thải creatinine = 51 đến 80 ml/phút) và trung bình (độ thanh thải creatinine = 31 đến 50 ml/phút) và những bệnh nhân suy thận giai đoạn cuối đang thẩm tách máu.
Cương đau dương vật không được ghi nhận trên các thử nghiệm lâm sàng sử dụng Cialis. Tuy nhiên, cương đau dương vật đã được ghi nhận với một chất ức chế PDE5 khác. Bệnh nhân bị cương dương vật kéo dài 4 giờ hay lâu hơn, cần được khuyến cáo đến cấp cứu ngay. Nếu cương đau dương vật không được điều trị ngay, tổn hại mô dương vật và mất vĩnh viễn khả năng cương có thể xảy ra.
Cần thận trọng khi kê toa Cialis trên bệnh nhân có những bệnh lý dễ gây ra cương đau dương vật (như bệnh thiếu máu hồng cầu hình liềm, đa u tủy, bệnh bạch cầu), hay trên những bệnh nhân có biến dạng giải phẫu dương vật (như dương vật gập góc, bệnh xơ thể hang hay bệnh Peyronie).
Việc đánh giá rối loạn cương dương cần phải xem xét cả những nguyên nhân tiềm ẩn có thể kèm theo để có phương pháp điều trị thích hợp sau khi đã đánh giá về bệnh lý của bệnh nhân.
Hiện nay không biết là Cialis có hiệu quả hay không trên những bệnh nhân tổn thương tủy sống và những bệnh nhân có phẫu thuật vùng chậu hay phẫu thuật tuyến tiền liệt.
Không dùng Cialis cho những bệnh nhân có những vấn đề về di truyền liên quan đến không dung nạp galactose, khuyếm khuyết men Lapp lactase hay rối loạn hấp thu glucose-galactose.
Tính an toàn và hiệu quả khi phối hơp Cialis với các thuốc khác để điều trị rối loạn cương chưa được nghiên cứu. Do đó khuyến cáo không nên dùng phối hợp các loại thuốc này.
Trong thử nghiệm được thực hiện trên chó, sử dụng tadalafil mỗi ngày trong 6 đến 12 tháng với liều 25 mg/kg/ngày (đây là liều có diện tích dưới đường cong lớn hơn gấp 3 lần [dao động trong khoảng 3.7 - 18.6] so với liều duy nhất 20mg dùng ở người) và cao hơn nữa, quan sát thấy có suy thoái nội mạc ống sinh tinh của tinh hoàn gây ra thiểu tinh trong một số chó. Hai thử nghiệm kéo dài trong 6 tháng thực hiện trên người tình nguyện đã cho kết quả khác với kết quả trên (xem phần Dược động học). Hiệu quả khi sử dụng liều mỗi ngày lâu dài chưa được thực hiện do đó kiên quyết khuyến cáo không nên sử dụng thuốc mỗi ngày.
Tác động trên khả năng lái xe và vận hành máy móc:
Cialis không ảnh hưởng hay có ảnh hưởng nhưng không đáng kể đối với khả năng lái xe và vận hành máy móc. Không có thử nghiệm chuyên biệt để đánh giá tác động tiềm tàng này.
Mặc dù tỉ lệ các báo cáo về tác động gây hoa mắt của giả dược và tadalafil trong các thử nghiệm lâm sàng là như nhau, tuy nhiên bệnh nhân nên được cảnh báo về việc thận trọng sử dụng tadalafil trước khi lái xe hay vận hành máy móc.
Lúc có thai và lúc nuôi con bú
Không có chỉ định Cialis cho phụ nữ. Không làm thực nghiệm trên phụ nữ có thai.
Không có bằng chứng về tính sinh quái thai, độc cho phôi, hay độc cho thai nhi của chuột cống hay chuột nhắt khi sử dụng liều cho tới 1000 mg/kg/ngày. Tuy nhiên không dùng cho phụ nữ có thai và nuôi con bú !
Trước khi bắt đầu bất kỳ phương pháp điều trị nào đối với rối loạn cương dương, thầy thuốc cần lưu ý đến tình trạng tim mạch của bệnh nhân vì có một mức độ về nguy cơ tim mạch đi kèm với hoạt động tình dục.
Tadalafil có đặc tính giãn mạch, kết quả là huyết áp sẽ giảm nhưng ở mức độ nhẹ và thoáng qua (xem mục Dược động học) như vậy sẽ làm tăng thêm tiềm năng tác động hạ huyết áp của các loại nitrate. (xem mục Chống chỉ định).
Tác động trầm trọng về tim mạch, bao gồm nhồi máu cơ tim, cơn đau thắt ngực không ổn định, loạn nhịp thất, tai biến mạch não, cơn thiếu máu tim thoáng qua, đã xảy ra trong các thử nghiệm lâm sàng của Cialis.
Hơn nữa, cao huyết áp và hạ huyết áp, (bao gồm hạ huyết áp tư thế) cũng xảy ra nhưng không thường xuyên trong các thử nghiệm lâm sàng. Đa số các bệnh nhân này đã có sẵn yếu tố nguy cơ về tim mạch. Tuy nhiên cũng khó xác định một cách chính xác có phải những tác động này liên quan trực tiếp đến yếu tố nguy cơ hay không.
Hiện nay chưa có nhiều dữ liệu về tính an toàn của Cialis trong những nhóm bệnh nhân sau đây; nếu có chỉ định kê toa cho bệnh nhân, thầy thuốc cần phải cân nhắc kỹ trên từng trường hợp giữa lợi ích và nguy cơ:
- Bệnh nhân bị suy thận nặng (độ thanh thải creatinine ≤ 30 ml/phút).
- Bệnh nhân bị suy gan nặng (Nhóm C Child-Pugh).
Liều tadalafil 10mg là liều cao nhất dùng trong các thử nghiệm cho những bệnh nhân có mức độ suy thận nhẹ (độ thanh thải creatinine = 51 đến 80 ml/phút) và trung bình (độ thanh thải creatinine = 31 đến 50 ml/phút) và những bệnh nhân suy thận giai đoạn cuối đang thẩm tách máu.
Cương đau dương vật không được ghi nhận trên các thử nghiệm lâm sàng sử dụng Cialis. Tuy nhiên, cương đau dương vật đã được ghi nhận với một chất ức chế PDE5 khác. Bệnh nhân bị cương dương vật kéo dài 4 giờ hay lâu hơn, cần được khuyến cáo đến cấp cứu ngay. Nếu cương đau dương vật không được điều trị ngay, tổn hại mô dương vật và mất vĩnh viễn khả năng cương có thể xảy ra.
Cần thận trọng khi kê toa Cialis trên bệnh nhân có những bệnh lý dễ gây ra cương đau dương vật (như bệnh thiếu máu hồng cầu hình liềm, đa u tủy, bệnh bạch cầu), hay trên những bệnh nhân có biến dạng giải phẫu dương vật (như dương vật gập góc, bệnh xơ thể hang hay bệnh Peyronie).
Việc đánh giá rối loạn cương dương cần phải xem xét cả những nguyên nhân tiềm ẩn có thể kèm theo để có phương pháp điều trị thích hợp sau khi đã đánh giá về bệnh lý của bệnh nhân.
Hiện nay không biết là Cialis có hiệu quả hay không trên những bệnh nhân tổn thương tủy sống và những bệnh nhân có phẫu thuật vùng chậu hay phẫu thuật tuyến tiền liệt.
Không dùng Cialis cho những bệnh nhân có những vấn đề về di truyền liên quan đến không dung nạp galactose, khuyếm khuyết men Lapp lactase hay rối loạn hấp thu glucose-galactose.
Tính an toàn và hiệu quả khi phối hơp Cialis với các thuốc khác để điều trị rối loạn cương chưa được nghiên cứu. Do đó khuyến cáo không nên dùng phối hợp các loại thuốc này.
Trong thử nghiệm được thực hiện trên chó, sử dụng tadalafil mỗi ngày trong 6 đến 12 tháng với liều 25 mg/kg/ngày (đây là liều có diện tích dưới đường cong lớn hơn gấp 3 lần [dao động trong khoảng 3.7 - 18.6] so với liều duy nhất 20mg dùng ở người) và cao hơn nữa, quan sát thấy có suy thoái nội mạc ống sinh tinh của tinh hoàn gây ra thiểu tinh trong một số chó. Hai thử nghiệm kéo dài trong 6 tháng thực hiện trên người tình nguyện đã cho kết quả khác với kết quả trên (xem phần Dược động học). Hiệu quả khi sử dụng liều mỗi ngày lâu dài chưa được thực hiện do đó kiên quyết khuyến cáo không nên sử dụng thuốc mỗi ngày.
Tác động trên khả năng lái xe và vận hành máy móc:
Cialis không ảnh hưởng hay có ảnh hưởng nhưng không đáng kể đối với khả năng lái xe và vận hành máy móc. Không có thử nghiệm chuyên biệt để đánh giá tác động tiềm tàng này.
Mặc dù tỉ lệ các báo cáo về tác động gây hoa mắt của giả dược và tadalafil trong các thử nghiệm lâm sàng là như nhau, tuy nhiên bệnh nhân nên được cảnh báo về việc thận trọng sử dụng tadalafil trước khi lái xe hay vận hành máy móc.
Lúc có thai và lúc nuôi con bú
Không có chỉ định Cialis cho phụ nữ. Không làm thực nghiệm trên phụ nữ có thai.
Không có bằng chứng về tính sinh quái thai, độc cho phôi, hay độc cho thai nhi của chuột cống hay chuột nhắt khi sử dụng liều cho tới 1000 mg/kg/ngày. Tuy nhiên không dùng cho phụ nữ có thai và nuôi con bú !
Hiệu Ứng Phụ/Tác Dụng Ngoại Ý :
Thuốc cường dương Cialis đôi khi làm giảm tuần hoàn máu đến các dây thần kinh thị giác, gây mất thị lực đột ngột. Tác dụng phụ này đã xảy ra trong một số ít người dùng Cialis, hầu hết trong số đó cũng bị bệnh tim, tiểu đường, huyết áp cao, cholesterol cao, , và ở những người hút thuốc hoặc trên 50 tuổi.
Những tác dụng phụ không thường xuyên xảy ra là: sưng mí mắt, những cảm giác được mô tả như đau tại mắt và kết mạc sung huyết.
Các tác dụng ngoại ý được ghi nhận với tadalafil thường thoáng qua và ở mức độ nhẹ hay vừa.
Không có đầy đủ các dữ liệu về tác dụng phụ ở những bệnh nhân trên 75 tuổi.
Ngừng sử dụng Cialis và trợ giúp y tế khẩn cấp nếu bị mất thị lực đột ngột.
Những tác dụng phụ không thường xuyên xảy ra là: sưng mí mắt, những cảm giác được mô tả như đau tại mắt và kết mạc sung huyết.
Các tác dụng ngoại ý được ghi nhận với tadalafil thường thoáng qua và ở mức độ nhẹ hay vừa.
Không có đầy đủ các dữ liệu về tác dụng phụ ở những bệnh nhân trên 75 tuổi.
Ngừng sử dụng Cialis và trợ giúp y tế khẩn cấp nếu bị mất thị lực đột ngột.
Liều Lượng & Cách Dùng :
Liều dùng khởi đầu: thông thường là 10mg, uống trước lúc sinh hoạt tình dục.
Liều dùng có thể tăng lên 20mg hoặc giảm xuống 5mg tùy vào sự dung nạp và hiệu quả của thuốc đối với từng cá nhân.
Liều dùng tối đa là 1 lần/ ngày.
Tadalafil có hiệu quả đến 36 giờ sau khi uống thuốc. Vì thế nên cân nhắc để sử dụng liều phù hợp.
Suy thận: Không cần thiết điều chỉnh liều dùng ở bệnh nhân suy thận nhẹ. Bệnh nhân suy thận trung bình nên bắt đầu dùng ở liều 5mg, liều tối đa là 10mg mỗi 48 giờ. Bệnh nhân suy thận nặng, liều dùng tối đa là 5mg.
Suy gan: Bệnh nhân suy gan nhẹ và trung bình, không nên dùng quá 10mg/ ngày. Bệnh nhân suy gan nặng, không nên sử dụng thuốc này.
Cialis có thể được dùng sau bữa ăn hoặc trước bữa ăn. Không chia nhỏ hoặc tách một viên Cialis làm đôi hay làm ba, hãy uống trọn viên.
Thuốc Cialis thường sử dụng chỉ một lần mỗi ngày. Làm theo hướng dẫn của bác sĩ. Đối với rối loạn chức năng cương dương, uống thuốc ngay trước khi hoạt động tình dục nhưng không quá một viên mỗi ngày.
Cialis có thể giúp đạt được sự cương cứng khi kích thích tình dục xảy ra. Sự cương cứng sẽ không xảy ra chỉ bằng cách uống một viên thuốc. Làm theo hướng dẫn của bác sĩ.
Không dùng Cialis quá 1 viên một ngày. Cho phép 24 giờ để vượt qua giữa các liều. Nếu bạn uống thuốc hàng ngày, mang nó cùng một lúc mỗi ngày. Liên hệ với bác sĩ của bạn hoặc đến y tế khẩn cấp nếu quá trình cương cứng làm đau dượng vật hoặc cương kéo dài hơn 4 giờ. Một sự cương cứng kéo dài (priapism) có thể tổn thương dương vật.
Dùng cho Trẻ em và độ tuổi thanh niên:
Không nên dùng tadalafil cho những người dưới 18 tuổi.
Cialis có thể được dùng sau bữa ăn hoặc trước bữa ăn. Không chia nhỏ hoặc tách một viên Cialis làm đôi hay làm ba, hãy uống trọn viên.
Thuốc Cialis thường sử dụng chỉ một lần mỗi ngày. Làm theo hướng dẫn của bác sĩ. Đối với rối loạn chức năng cương dương, uống thuốc ngay trước khi hoạt động tình dục nhưng không quá một viên mỗi ngày.
Cialis có thể giúp đạt được sự cương cứng khi kích thích tình dục xảy ra. Sự cương cứng sẽ không xảy ra chỉ bằng cách uống một viên thuốc. Làm theo hướng dẫn của bác sĩ.
Không dùng Cialis quá 1 viên một ngày. Cho phép 24 giờ để vượt qua giữa các liều. Nếu bạn uống thuốc hàng ngày, mang nó cùng một lúc mỗi ngày. Liên hệ với bác sĩ của bạn hoặc đến y tế khẩn cấp nếu quá trình cương cứng làm đau dượng vật hoặc cương kéo dài hơn 4 giờ. Một sự cương cứng kéo dài (priapism) có thể tổn thương dương vật.
Dùng cho Trẻ em và độ tuổi thanh niên:
Không nên dùng tadalafil cho những người dưới 18 tuổi.
Quá Liều & Xử Lý :
Những liều duy nhất cho đến 500mg tadalafil đã được thử nghiệm trên người khoẻ mạnh và liều 100 mg nhiều lần mỗi ngày đã được dùng cho bệnh nhân. Các phản ứng phụ xảy ra cũng tương tự như những phản ứng phụ của liều thấp hơn. Trong trường hợp quá liều, các biện pháp hỗ trợ tiêu chuẩn cần được thực hiện tùy theo yêu cầu.
Bạn thấy hài lòng ?
Bạn chưa hài lòng ?
... loading
... loading